我們所說的他汀類藥物就是羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑（HMG-CoA），屬競(jìng)爭(zhēng)性羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑，減少甲羥戊酸合成而使內(nèi)源性膽固醇合成減少，從而降低低密度脂蛋白，又能降低血三酰甘油水平，減緩和延緩冠狀動(dòng)脈粥樣硬化，減少心血管病的發(fā)生。

這類藥物口服后經(jīng)肝臟代謝，有的代謝為活性物質(zhì)，有的代謝為無活性產(chǎn)物。這類藥物在生物體內(nèi)主要通過細(xì)胞色素P450進(jìn)行氧化或羥基化反應(yīng)，P450酶系由許多結(jié)構(gòu)和功能類似的同工酶組成一個(gè)龐大的家族，可催化多種類型的反應(yīng)，參與許多外源性和內(nèi)源性物質(zhì)的代謝。

臨床常用的他汀類藥物如阿托伐他汀、西立伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀等，都為P450酶系CYP3A4,5,7的底物，而葡萄柚汁中的6’，7’-雙羥基佛手柑素（6’，7’-dihydroxybergamottin）為CYP3A自殺性抑制劑。若兩者同服，后者可抑制前者的代謝，增加其血藥濃度，尤其是當(dāng)大量攝入柚子汁時(shí)（每天飲用1.2升）。有研究比較了葡萄柚汁對(duì)阿托伐他汀藥動(dòng)學(xué)的影響，受試者服用葡萄柚汁或白水一日三次共4天后，合用單劑量20mg。結(jié)果發(fā)現(xiàn)合用葡萄柚汁使阿托伐他汀的AUC0→24增加了83%。另一個(gè)研究比較了合用單劑量辛伐他汀40mg，用200ml葡萄柚汁或水服用，結(jié)果發(fā)現(xiàn)葡萄柚汁使辛伐他汀的平均AUC0→24增加了3.6倍，增加療效的同時(shí)發(fā)生肌肉毒性的風(fēng)險(xiǎn)也大大增加。由于葡萄柚汁中抑制CYP3A4的成分質(zhì)量不可控，故臨床應(yīng)告知正在服用他汀類藥物的患者應(yīng)避免合用葡萄柚汁。

所以提醒廣大患者，若正在服用他汀類藥物，請(qǐng)不要同時(shí)食用柚子、西柚一類的水果。