![]() ![]() ![]() ![]() ![]() 地爾硫卓,維拉帕米和氨氯地平三種鈣拮抗劑為CYP3A4抑制劑,而三種他?。òò⑼蟹ニ?,辛伐他汀和洛伐他?。┲饕涍^肝臟代謝酶CYP3A4代謝,所以當經CYP3A4代謝的他汀類藥物,與CYP3A4抑制劑聯(lián)合應用時可增加他汀類藥物不良反應發(fā)生的風險,甚至增加橫紋肌溶解等嚴重不良反應的風險。 ![]() 氨氯地平是CYP3A4酶抑制劑:(1)當聯(lián)合使用氨氯地平和辛伐他汀時,與單用辛伐他汀相比,增加了77%的辛伐他汀血藥濃度;(2)氨氯地平也可增加洛伐他汀的血藥濃度;(3)氨氯地平聯(lián)合應用80mg阿托伐他汀,臨床證據(jù)表明阿托伐他汀的穩(wěn)態(tài)藥動學參數(shù)并未顯著改變;(4)匹他伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀和普伐他汀非經CYP3A4酶代謝,與氨氯地平聯(lián)合用藥時,沒有明顯的相互作用的證據(jù)支持;(5)當氨氯地平與洛伐他汀、辛伐他汀聯(lián)合使用時,辛伐他汀和洛伐他汀的每日限量為20毫克,見下圖:
地爾硫卓和維拉帕米是CYP3A4酶抑制劑,當聯(lián)合使用地爾硫卓或維拉帕米時:(1)辛伐他汀和洛伐他汀的血藥濃度增加很多;(2)阿托伐他汀與地爾硫卓或維拉帕米聯(lián)用時,可使他汀類藥物血藥濃度略有增加,故他汀聯(lián)合使用地爾硫卓或維拉帕米時,辛伐他汀的劑量不超過10mg/日、洛伐他汀的劑量不超過20mg克/日,阿托伐他汀不需要限制劑量,但加強對肝臟功能,肌肉疼痛癥狀和肌酸激酶(CK)監(jiān)測即可。
![]() ![]() 參考文獻: 1. 血脂異常老年人使用他汀類藥物中國專家共識組.血脂異常老年人使用他汀類藥物中國專家共識[J].中華內科雜志,2015,54(5):467-477. ![]() ![]() End ![]() 科室:合肥京東方醫(yī)院藥學科 審核:高珊珊 |
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