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有位老年朋友跟華子說,他有高血壓和動脈粥樣硬化,一直在服用氨氯地平與辛伐他汀,血壓與血脂控制得都還可以。但是有人跟他說這兩個藥不能在一起服用,真的是這樣嗎? 華子告訴他,氨氯地平是常用的降壓藥;辛伐他汀是常用的調(diào)節(jié)血脂藥,也可以用于動脈粥樣硬化的治療。兩者可以一起聯(lián)用,不過在聯(lián)用的時候,需要注意辛伐他汀的劑量,每日服用不建議超過20mg。
一、氨氯地平與辛伐他汀可以聯(lián)用氨氯地平是鈣通道阻滯劑,可以抑制鈣離子進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞,使血管舒張,降低血壓。辛伐他汀是抑制膽固醇合成酶的藥物,可以降低膽固醇水平,穩(wěn)定粥樣硬化斑塊,避免斑塊破潰,長期服用還有逆轉(zhuǎn)斑塊的作用。 兩種藥物的藥理機(jī)制不同,分別控制血壓和血脂,在抗動脈粥樣硬化上可以發(fā)揮協(xié)同作用,也可以聯(lián)合用藥。很多病程較久的高血壓患者,基本上都會合并動脈粥樣硬化,所以很多人需要同時服用兩種藥物。
二、在代謝途徑上可能存在的相互作用氨氯地平與辛伐他汀在藥理機(jī)制上沒有明顯的相互作用,可以聯(lián)合用藥。不過氨氯地平與辛伐他汀都需要通過CYP3A4酶進(jìn)行代謝,所以兩者有可能出現(xiàn)競爭代謝通道的情況,導(dǎo)致辛伐他汀代謝減緩,藥物不良反應(yīng)增加。 在2011年,美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)曾發(fā)出黑框警告,當(dāng)辛伐他汀與氨氯地平合用時,辛伐他汀的劑量每日不能超過20mg。 在2016年,美國心臟協(xié)會(AHA)提醒,當(dāng)辛伐他汀、洛伐他汀與氨氯地平合用時,辛伐他汀、洛伐他汀的劑量,每日不能超過20mg。
三、可以考慮換用其他的他汀類藥物氨氯地平可以與辛伐他汀、洛伐他汀聯(lián)合用藥,但需要控制他汀類藥物的劑量。阿托伐他汀也是通過CYP3A4酶代謝,不過在臨床試驗中,曾使用氨氯地平10mg與阿托伐他汀80mg進(jìn)行聯(lián)用,阿托伐他汀的藥代動力學(xué)參數(shù)無明顯改變。 所以在他汀類藥物中,只有辛伐他汀與洛伐他汀與氨氯地平聯(lián)用時需控制劑量,其他的他汀類藥物不受限制。要注意中成藥血脂康每粒含2.5mg以上的洛伐他汀,不要超量服藥。 但為了安全,建議選擇不通過CYP3A4酶代謝的瑞舒伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀等藥物,與氨氯地平?jīng)]有沖突,可以放心服用。
四、要注意與其他藥物的相互作用服用辛伐他汀時,要注意避免與CYP3A4酶的強(qiáng)抑制劑聯(lián)用。 比如免疫抑制劑環(huán)孢素,抗真菌藥物伊曲康唑、酮康唑,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素、克拉霉素,抗新冠病毒藥物中含有的利托那韋等,都是強(qiáng)效的CYP3A4酶抑制劑。會使辛伐他汀的代謝延緩,出現(xiàn)蓄積,會增加發(fā)生橫紋肌溶解癥的概率。 水果中的葡萄柚(也稱西柚),含有呋喃香豆素,也會抑制CYP3A4酶。所以在服用辛伐他汀的時候,要避免大量食用葡萄柚或是飲用葡萄柚汁。 同樣通過CYP3A4酶代謝的洛伐他汀、阿托伐他汀,也不能與上述的藥物、食物同用。
總結(jié)一下,氨氯地平與辛伐他汀可以聯(lián)合用藥,但兩者的代謝通道相同,有可能發(fā)生競爭性抑制,導(dǎo)致辛伐他汀蓄積,增加不良反應(yīng),所以在聯(lián)合用藥的時候,辛伐他汀需要限制服用劑量,每日不能超過20mg。 |
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