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1 問 沙庫巴曲纈沙坦如何發(fā)揮作用? 沙庫巴曲纈沙坦鈉由沙庫巴曲和纈沙坦按摩爾比 1:1 組成,通過化學反應合成的一種新型鹽復合物共晶體,具有穩(wěn)定性好不易降解的特點。該藥同時作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)和利尿鈉肽系統(tǒng)(NPs)、通過增強 NPs 的血壓調(diào)節(jié)作用同時抑制 RAAS 而實現(xiàn)多途徑降壓以及抑制心肌肥大、心肌纖維化、腎臟纖維化等靶器官保護作用[1]。 2 問 適應癥有哪些? 目前該藥的適應癥有 2 種:射血分數(shù)降低的慢性心力衰竭和原發(fā)性高血壓。 沙庫巴曲纈沙坦片是全球第一個上市的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑(ARNI),最初是作為治療慢性心力衰竭的藥物,后來發(fā)現(xiàn)它對高血壓也有很好的控制作用。最新的《中國高血壓防治指南(2024 年修訂版)》[2]已將 ARNI 列為新的一類常用降壓藥物。 3 問 治療高血壓是哪些人群降壓的優(yōu)選? 沙庫巴曲纈沙坦鈉是高血壓的一線治療藥物。基于其作用機理,更適用于:高血壓合并心力衰竭、左心室肥厚、腎臟疾病、老年及難治性高血壓[2]。 4 問 心衰領域,能替代 ACEI/ARB 嗎? 基于指南推薦和臨床研究:對于 NYHA 心功能 Ⅱ/Ⅲ 級、可使用 ARNI 替代 ACEI/ARB。然而,在心功能 I 級或 Ⅳ 級心衰患者中,目前尚不推薦使用沙庫巴曲纈沙坦替代 ACEI/ARB。 (1)2022 年《 AHA/ACC/HFSA 心力衰竭管理指南》[3] IA 類推薦 ARNI 優(yōu)先用于心功能 II~III 級 HFrEF 患者;還提到「慢性有癥狀的 HFrEF、NYHA I-III級患者,可耐受 ACEI 或 ARB,推薦替換為 ARNI 以進一步降低發(fā)病率和病死率」。 《中國心力衰竭診斷和治療指南 2024》[4]「對 NYHA 心功能 Ⅱ/Ⅲ 級的 HFrEF 患者,推薦使用 ARNI 降低心衰的發(fā)病率及死亡率(Ⅰ,A)。對NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ級、接受 ACEI/ARB 治療仍有癥狀的HFrEF患者,推薦使用 ARNI 替代 ACEI/ARB,以進一步降低心衰發(fā)病率及死亡率(Ⅰ,B)」 (2)2021 年的針對于心功能 I 級或 Ⅳ 級心衰患者的 PARADISE-MI 研究和 LIFE 研究結果顯示,與 ACEI/ARB 相比,該藥并未顯示出顯著差異。因此,還不能推薦 ARNI 替代 ACEI/ARB 心功能 Ⅰ 級和 Ⅳ 級患者,應與 ACEI/ARB 同等地位推薦。 5 問 高血壓和心衰時,用法用量一樣嗎? 不一樣。 給藥頻次不同,原發(fā)性高血壓「每日 1 次」,治療心衰時「每日 2 次」,心衰患者,因為心臟功能下降,血壓可能會偏低。每天分成 2 次給藥,避免一次大劑量服藥產(chǎn)生的血藥濃度波動,可以使血壓更加穩(wěn)定,患者更好地耐受。 單次給藥劑量不同。治療高血壓,常規(guī)劑量為 200 mg/次,難治性高血壓可增至 300~400 mg/次。治療心衰時,起始劑量 25~100 mg/次,目標劑量 200 mg/次。 6 問 肝腎功能不全患者,如何調(diào)整劑量? ![]() 7 問 治療高血壓,該藥能與哪些藥物聯(lián)用?哪些藥物不能聯(lián)用? 沙庫巴曲纈沙坦鈉在聯(lián)合治療中可與 CCB、β 受體阻滯劑、利尿劑聯(lián)用。 不能與 ACEI、ARB(相同成分的纈沙坦除外)、阿利吉侖聯(lián)用。如果從 ACEI 轉(zhuǎn)換成 ARNI,必須在停止 ACEI 治療至少 36 h(相當于大多數(shù) ACEI 的 2~3 個消除半衰期)之后才能開始應用,以降低發(fā)生潛在的血管性水腫的風險,同時又不易導致心力衰竭惡化或血壓明顯波動。 問 不良反應有哪些?如何應對? 低血壓:減少劑量或暫時停用。 高鉀血癥:對存在高鉀危險因素(如腎功能損害、糖尿病、低醛固酮血癥或正在接受高鉀飲食)的患者,則考慮減小沙庫巴曲纈沙坦劑量或暫停用藥。 腎功能損害:大部分出現(xiàn)在用藥初期,多數(shù)癥狀較輕微,繼續(xù)服用或停藥后可消失。當血肌酐水平增幅達 39%~50% 或 > 265 μmol/L 時,應減少沙庫巴曲纈沙坦劑量或暫時停用。 血管性水腫:一旦發(fā)生血管性水腫應立即停藥,并根據(jù)嚴重程度采取相應治療。 參考文獻 [1]中國醫(yī)師協(xié)會全科醫(yī)師分會.沙庫巴曲纈沙坦鈉在基層心血管疾病臨床應用的專家共識.2021.6 [2]中國高血壓防治指南修訂委員會等,《中國高血壓防治指南(2024年修訂版)》,中華高血壓雜志(中英文) 2024年7月第32卷第7期。 [3]Heidenreich PA, Bozkurt B, Aguilar D, et al. 2022 AHA/ACC/HFSA Guideline for the Management of Heart Failure: A Report of the American College of Cardiology/American Heart Association Joint Committee on Clinical Practice Guidelines[J]. J Am Coll Cardiol, 2022, 79(17): 1757-1780. [4]中華醫(yī)學會心血管病學分會,中國醫(yī)師協(xié)會心血管內(nèi)科醫(yī)師分會,中國醫(yī)師協(xié)會心力衰竭專業(yè)委員會,等. 中國心力衰竭診斷和治療指南2024. 中華心血管病雜志,2024,52(03):235-275. 策劃制作 策劃:cc |
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