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雷貝拉唑鈉 117976-90-6 描述：一種用于治療胃食管反流?。℅ERD）的質(zhì)子泵抑制劑。 雷貝拉唑鈉雜質(zhì) A 117976-47-3 雷貝拉唑鈉雜質(zhì) B 117977-21-6 雷貝拉唑鈉雜質(zhì) F 573-39-12 前瞻藥物雜質(zhì)實(shí)驗(yàn)室 郵件：zazhi2017@126.com 網(wǎng)址：http://www./saler/10832.html 雷貝拉唑鈉的藥理作用 1.家兔胃腺體外研究表明，雷貝拉唑鈉可抑制二丁酰環(huán)磷酸腺苷（cAMP）引起的胃酸分泌，對(duì)留置胃瘺管的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌，大鼠的基礎(chǔ)胃酸分泌及組胺引起的胃酸分泌均有強(qiáng)大的抑制作用；相對(duì)于其他質(zhì)子泵抑制藥（如奧美拉唑）而言，雷貝拉唑鈉能更快、更徹底地與H ，K -ATP酶分離，從而可更快實(shí)現(xiàn)胃酸分泌抑制作用的恢復(fù)。 2.抗?jié)冏饔茫簩?duì)各種大鼠實(shí)驗(yàn)性潰瘍及實(shí)驗(yàn)性胃黏膜病變（寒冷束縛應(yīng)激性反應(yīng)、水浸束縛應(yīng)激反應(yīng)、幽門結(jié)扎、巰乙胺及鹽酸-乙醇刺激），雷貝拉唑鈉均顯示很強(qiáng)的抗?jié)兗案纳莆葛つげ∽兊淖饔谩?/div> 3.抗幽門螺旋桿菌作用：體外實(shí)驗(yàn)顯示雷貝拉唑鈉比奧美拉唑和蘭索拉唑有更強(qiáng)的抗幽門螺旋桿菌活性，其可在幾個(gè)位點(diǎn)直接攻擊幽門螺桿菌，并可非競(jìng)爭(zhēng)性、不可逆地抑制幽門螺旋桿菌的脲酶。 雷貝拉唑鈉的藥代動(dòng)力學(xué) 單次口服雷貝拉唑鈉20mg，最大血漿濃度（Cmax）為每升0.406mg，藥峰時(shí)間（tmax）為3.1h，血漿半衰（t1/2）為1.02h，清除率（CL）為每天0.504L/kg；每天口服雷貝拉唑鈉40mg連續(xù)7天，Cmax為0.418mg/L，tmax為3.8h。t1/2為1.49h，CL為每天0.648L/kg。其中Cmax具有劑量依耐性，但tmax、t1/2和CL不依賴于劑量。雷貝拉唑鈉主要經(jīng)肝臟代謝，血漿蛋白結(jié)合率為94.8%～97.5%。餐后雖然Cmax無(wú)改變，但tmax被明顯延遲（1.7h）。48h內(nèi)尿中排出總量以雷貝拉唑硫醚羧酸及葡萄糖醛酸化物計(jì)算占給藥量的34%。
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