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近日，《中國血脂管理指南（2023 年）》發(fā)布，指出他汀類藥物是降脂藥物治療的基礎(chǔ)。其中，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是臨床最常用的強效降脂藥，在心血管疾病的預(yù)防和治療中有重要作用。但兩者究竟有什么區(qū)別呢？在用藥選擇上有什么需要注意的嗎？今天我們來捋一捋。 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀均為第三代強效降膽固醇的他汀類藥物，均通過抑制羥甲基戊二酰輔酶 A（HMG-CoA）還原酶活性，來發(fā)揮降低膽固醇自身合成的藥理作用。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀口服吸收完全，食物對吸收無影響。二者半衰期均較長，可以一天一次固定時間給藥即可，但晚上服用時 LDL-C 降幅可稍有增加。一般在開始服藥的 4 周內(nèi)降低 LDL-C 達最大療效, 并能在以后的治療中得到維持。劑量調(diào)整時間間隔應(yīng)為 4 周，長期治療后停藥，藥效可持續(xù) 4～6 周。需要注意的是，他汀類藥物應(yīng)用取得預(yù)期療效后應(yīng)繼續(xù)長期應(yīng)用，如能耐受應(yīng)避免停用。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀均禁用于膽汁淤積和活動性肝病患者，血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)超過正常上限 3 倍且原因不明者，妊娠期、哺乳期和準備生育的婦女。服藥期間均應(yīng)定期監(jiān)測肝功能和血肌酸激酶，作為停藥或延續(xù)治療的臨床指導(dǎo)。阿托伐他汀為脂溶性他汀，更容易透過血腦屏障，產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如失眠等。瑞舒伐他汀為水溶性他汀，不易進入肝臟外的其它組織，表現(xiàn)為較高的肝選擇性和較少的影響平滑肌增殖。阿托伐他汀蛋白結(jié)合率高，較瑞舒伐他汀更易受患者血漿蛋白含量影響，且易與蛋白結(jié)合率高的其它藥物產(chǎn)生相互作用。阿托伐他汀經(jīng) CYP3A4 代謝，藥物相互作用較瑞舒伐他汀多。抗真菌藥物、大環(huán)內(nèi)酯類藥物、鈣拮抗劑、胺碘酮、大量飲用葡萄柚汁（＞1.2 L/d）等均可增加阿托伐他汀的血漿水平，使肌病風(fēng)險增大。此外，阿托伐他汀為 P-糖蛋白（P-gp）的底物，與經(jīng) P-gp 代謝的藥物（如西格列汀、沙格列汀等）存在相互作用，瑞舒伐他汀與 P-gp 代謝藥物無相互作用。阿托伐他汀僅少量經(jīng)腎排泄，對于輕-中-重度腎功能損害患者均無需調(diào)整給藥劑量。瑞舒伐他汀輕度和中度腎功能損害的患者無需調(diào)整劑量，重度腎功能損害的患者禁用。阿托伐他汀常用劑量為 10～20 mg，最大劑量為 80 mg。瑞舒伐他汀常用劑量為 5～10 mg，最大劑量為 20 mg。說明：由于我國人群對大劑量他汀類藥物的耐受性較歐美人群差，不建議使用高強度大劑量他汀類藥物。瑞舒伐他汀抑制 HMG-CoA 還原酶的效能強于阿托伐他汀，小劑量即可達到降脂效果，耐受性更好。 | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | 注：CYP 酶為細胞色素 P450 酶；P-gp 為 P-糖蛋白。 |
阿托伐他汀 or 瑞舒伐他汀，兩種強效降脂藥物的選擇要點，您都 「get」 了嗎？ 作者 | 四川綿陽四 0 四醫(yī)院（綿陽市第一人民醫(yī)院）藥學(xué)部 袁瑕 編輯 | 阿澈
投稿 | hanxiaodan@dxy.cn
特別說明 | 本文僅供醫(yī)療衛(wèi)生等專業(yè)人士參考
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