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幾何異構(gòu)體活性不同的藥物有哪些 氨芐西林 4 臨床用其右旋體 氯霉素 2 四個旋光異構(gòu)體。但僅1R，2R(-)體有抗菌活性，在臨床上使用。 吡喹酮 1手性碳 1手性N。2個手性中心， 目前1臨床使用為消旋化合物，但其左旋體的療效高于右旋體。 磷酸氯喹 1 它的d、z及以異構(gòu)體的活性相同，但d-異構(gòu)體較z-異構(gòu)體對哺乳動物毒性低。臨床使用外消旋體 奧沙西泮 1 右旋體的作用比左旋體強(qiáng)。目前使用其外消旋體。 舒必利 1 左旋體為活性異構(gòu)體，臨床使用外消旋體。 鹽酸嗎啡 5 (c5，C6，C9，C13，C14)，有旋光性。天然存在的嗎啡為左旋體 鹽酸美沙酮 1 其左旋體鎮(zhèn)痛活性大于右旋體。臨床使用外消旋體。 右丙氧芬 2 右旋體鎮(zhèn)痛，左旋體鎮(zhèn)咳 硫酸阿托品 3 天然左旋體活性強(qiáng)，但毒性更大，臨床用消旋體，阿托品為外消旋體 阿曲庫胺 4，理論上有16個光學(xué)異構(gòu)體，由于分子的對稱因素，實際的異構(gòu)體數(shù)目較少。臨床用順曲庫銨 去甲腎上腺素 1，臨床用R構(gòu)型(左旋體)，比s構(gòu)型(右旋體)活性強(qiáng)27倍 鹽酸異丙腎上腺素 1 旋體的作用比右旋體強(qiáng)。在我國現(xiàn)使用的是外消旋體 腎上腺素 1 內(nèi)源性的腎上腺素的β-碳構(gòu)型為R構(gòu)型，比旋度呈左旋。合成的腎上腺素為外旋體，活性僅為左旋體的1／2。從合成的外消旋體中可拆分得到藥用的左旋體。 多巴酚丁胺 1 左旋體有激動a 受體的作用，右旋體則有拮抗a1受體的作用，所以藥用消旋體，可以減少不良反應(yīng) 鹽酸普萘洛爾 1 s-構(gòu)型左旋體的活性較R-構(gòu)型右旋體強(qiáng)，目前藥用外消旋體。 鹽酸普羅帕酮 1 本品具有(R)和(s)兩個對映異構(gòu)體，兩者均具有鈉通道阻滯作用 尼群地平 1 目前臨床用外消旋體。 氨氯地平 1 臨床用外消旋體或活性的左旋體 尼莫地平 1 臨床用外消旋體 鹽酸維拉帕米 1 右旋體比左旋體的作用強(qiáng)得多。現(xiàn)用外消旋體 鹽酸地爾硫卓 2 4個立體異構(gòu)體。28、3S異構(gòu)體冠脈擴(kuò)張作用較強(qiáng)，臨床僅用2s、3s異構(gòu)體 硫酸沙丁胺醇 1 R(-)沙丁胺醇的活性比s(+)沙丁胺醇大約80倍 奧美拉唑 1 奧美拉唑的s和R兩種光學(xué)異構(gòu)體療效-致。但藥物代謝選擇性卻有所區(qū)別。臨床使用其外消旋體。 西沙必利 2 藥用其順式的兩個外消旋體。 鹽酸昂丹司瓊 1 (R)體的活性較大，臨床上使用外消旋體 布洛芬 1 臨床上布洛芬使用外消旋體，其藥理作用主要來自s(+)異構(gòu)體。 萘普生 1 臨床上萘普生用S-構(gòu)型的右旋光學(xué)活性異構(gòu)體。 氯馬斯汀 2 絕對構(gòu)型均為R構(gòu)型的光學(xué)異構(gòu)體活性最強(qiáng)(即RR體和RS體)，SR體次之，ss體的活性最弱。 馬來酸氯苯那敏 1 s(+)對映體的活性比外消旋體約強(qiáng)2倍，而R(-)對映體的活性僅為外消旋體的1／90。 特非那定 1 丁醇羥基的C原子為（S）構(gòu)型的異構(gòu)體具高活性。 瑞格列奈 1 s(+)構(gòu)型是R(-)構(gòu)型活性的100倍，臨床上使用其s(q-)異構(gòu)體 分享本文 點擊右上按鈕，選擇“發(fā)送給朋友”或“分享到朋友圈” 訂閱 點擊右上按鈕，選擇“關(guān)注官方賬號” 閱讀更多文章 點擊右上按鈕，選擇“查看官方賬號”，然后選擇“查看歷史” |
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