手性系列定義 ：

手性？
如人體的左右手一樣，在空間上不能完全疊合，卻能互為鏡像的奇特屬性，我們稱之為“手”性。

手性分子？
化學(xué)中，組成相同但空間結(jié)構(gòu)上互成鏡像（對(duì)映體）的分子稱為手性分子。

手性藥物？
指只含有單一對(duì)映體的藥物為手性藥物。

你知道手性及手性藥物嗎 ？

手性是旋光異構(gòu)現(xiàn)象

同分異構(gòu)現(xiàn)象普遍存在于有機(jī)化合物中，其中立體異構(gòu)是同分異構(gòu)的重要類型之一，即：化合物分子式相同，各原子相互連接的次序也相同，但空間排列不同。旋光異構(gòu)就是立體異構(gòu)的一種現(xiàn)象。所謂旋光物質(zhì)就是能使偏振光（通過尼科爾棱鏡的光）振動(dòng)平面旋轉(zhuǎn)的物質(zhì)。其中使偏振光振動(dòng)平面向左旋轉(zhuǎn)的物質(zhì)叫左旋體，而使偏振光振動(dòng)平面向右以等角度旋轉(zhuǎn)的物質(zhì)叫右旋體。左旋體和右旋體為一對(duì)對(duì)映體，二者互為鏡象，好象人的左右手一樣，非常相似，但不能重合，通常也稱為手性物質(zhì)。左旋體和右旋體的空間結(jié)構(gòu)用（S）、（R）表示，即與手性原子相連的取代基是按照原子序數(shù)減少的順序排列的，若是以順時(shí)針方向定位的為（R）型，而是以反時(shí)針方向定位的則為（S）型，例如：

( S )	( R )

將左旋體和右旋體混合時(shí)，旋光性相互抵消，即外消旋體，其和相應(yīng)的左旋體或右旋體除旋光性不同外，其它物理性質(zhì)（如熔點(diǎn)、沸點(diǎn)、溶解度等）也有差異。根據(jù)實(shí)際需要，外消旋體有時(shí)有必要拆分為兩個(gè)有旋光性的異構(gòu)體。

光學(xué)活性藥物的藥理作用有特異性

有機(jī)化合物的結(jié)構(gòu)特異性是生物作用的一個(gè)關(guān)鍵性因素。特異性結(jié)構(gòu)藥物的生物活性與化學(xué)結(jié)構(gòu)有密切關(guān)糸。這類藥物與機(jī)體之三維結(jié)構(gòu)緊密結(jié)合而產(chǎn)生藥理效應(yīng)。化學(xué)結(jié)構(gòu)稍加改變，往往就會(huì)直接影響其藥效學(xué)性質(zhì)。對(duì)于含手性碳原子的藥物，即便是同一藥物，它們不同對(duì)映體產(chǎn)生的生物活性，有的強(qiáng)弱不一，有的甚至表現(xiàn)出相反作用。這是因?yàn)樯锎蠓肿樱ㄈ缑?、受體、抗體等）或它的活性部位具有手性，具有一定的立體構(gòu)型和構(gòu)象，所以它要求和它相互作用的的生物活性分子（如神經(jīng)遞質(zhì)、激素、藥物、毒物等）也要具有和它相適應(yīng)的立體化學(xué)條件，才能相互作用，起到互補(bǔ)性，從而產(chǎn)生生物活性?，F(xiàn)已知道，不少藥物的立體異構(gòu)體的生物活性強(qiáng)度有差異，或者一個(gè)光學(xué)異構(gòu)體有活性，而其對(duì)映異構(gòu)體則沒有這種活性；有的藥物甚至一個(gè)是激活劑，而另一個(gè)是拮抗劑。從立體化學(xué)的角度嚴(yán)格說來，實(shí)行給予的劑量，只是給藥量的一半，而另一半的異構(gòu)體至少不符合治療要求，有時(shí)甚至帶來有害的作用。目前，手性藥物光學(xué)異構(gòu)體的藥理作用大致有以下五種類型：

(1) 無治療活性的光學(xué)異構(gòu)體。如：氨氯地平的右旋體沒有治療高血壓和心絞痛的活性。
(2) 生物活性強(qiáng)度不同的光學(xué)異構(gòu)體。如：胃安的抗膽堿作用左旋體比右旋體生物活性強(qiáng)四倍。
(3) 生物活性強(qiáng)度相等的光學(xué)異構(gòu)體。
(4) 生物活性類型不同的光學(xué)異構(gòu)體。如：丙氧吩右旋體有鎮(zhèn)痛作用，左旋體有鎮(zhèn)咳作用。
(5) 生物活性相反的光學(xué)異構(gòu)體。如：巴比妥類中一些光學(xué)異構(gòu)體間具有相反的藥理作用。

手性藥物是二十一世紀(jì)發(fā)展的重要方向

手性似乎有些陌生又有些時(shí)髦，實(shí)際上手性在自然界是非常普遍的現(xiàn)象，在化學(xué)里就是一種同分異構(gòu)現(xiàn)象。含有兩個(gè)互為對(duì)映異構(gòu)體的化合物稱為手性化合物，其中僅含一個(gè)對(duì)映體的化合物稱為光學(xué)純手性化合物，分別含有這樣化合物的藥物稱為手性藥物和光學(xué)純手性藥物。作為生命活動(dòng)重要基礎(chǔ)的生物大分子，如蛋白質(zhì)、多糖、核酸和酶等，幾乎全是手性的。這些大分子在體內(nèi)往往具有重要的生理功能。光學(xué)純手性藥物的藥理作用是通過與體內(nèi)大分子之間的嚴(yán)格手性匹配與分子識(shí)別而實(shí)現(xiàn)的。含手性因素的化學(xué)藥物的對(duì)映體在人體內(nèi)的藥理活性、代謝過程及毒性存在著顯著差異。

在此之前手性藥物也并不陌生，例如：氧氟沙星和左氧氟沙星，還有很多藥物具有手性，象胃安、丙氧吩、巴比妥、蘭索拉唑等。那么手性藥物的發(fā)展趨勢又如何呢？

1、世界上正在開發(fā)的1200種藥物中，手性藥物占2/3。

2、我國“十五”規(guī)劃將手性藥物的開發(fā)列為醫(yī)藥發(fā)展的六個(gè)重點(diǎn)之一。

3、有人預(yù)言本世紀(jì)不對(duì)稱合成及手性拆分技術(shù)將會(huì)和微電腦、信息技術(shù)、生物技術(shù)同樣受到高度重視。

4、當(dāng)前手性藥物的研究已成為國際新藥研究的新方向之一。

5、迅猛增長的市場需求，刺激了手性藥物的研究與開發(fā)。

據(jù)美國Technology Catalysts公司統(tǒng)計(jì)，

1993年世界手性藥物制劑市場為356億美元

1994年世界手性藥物制劑市場為452億美元

1995年世界手性藥物制劑市場為556億美元

1995年世界藥物市場總額為2858億美元

2000年世界手性藥物制劑市場為900億美元