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老年人服用氨氯地平,半衰期可能要50小時,可以兩天吃1次嗎?

 藥師華子 2022-02-10

有位老年朋友跟華子說,他看到有文章說氨氯地平的半衰期很長,正常就會超過36小時。如果是老年人,因為代謝功能下降,氨氯地平的半衰期可能會超過50小時。既然有這么久的半衰期,那么老年人在服用氨氯地平時,可不可以改成兩天吃一次?

華子說,氨氯地平不能改成兩天吃一次。因為在降壓治療中,不僅要降壓,還要保持血壓平穩(wěn)。如果氨氯地平兩天吃一次,就會造成血藥濃度大幅波動,繼而有可能引起血壓大幅波動,有誘發(fā)心腦血管疾病的風險。

一、長效的地平類藥物

氨氯地平是地平類降壓藥,也稱為二氫吡啶類鈣離子通道拮抗劑(CCB),可與血管平滑肌細胞膜上的鈣離子通道蛋白結(jié)合,抑制鈣離子進入細胞中。鈣離子可以興奮平滑肌細胞,使血管收縮,血壓上升。地平類藥物關(guān)閉了鈣離子進入細胞的“大門”,就會使血管舒張,血壓下降。

氨氯地平是地平類藥物中的長效藥物,其口服不受飲食影響,口服之后大約需要6~8小時可以達到血藥濃度峰值。經(jīng)肝臟代謝,半衰期36小時以上,是長效的地平類藥物。肝功能不好的人以及老年人,半衰期可能會超過50小時。

二、藥物半衰期不是服藥的間隔時間

藥物半衰期的意義,指的是藥物血藥濃度下降一半需要的時間。一般來說半衰期越長,說明藥物效果持續(xù)時間越久。有高血壓的人適宜選用長效降壓藥,因為長效降壓藥對血壓控制得會更加平穩(wěn)。

但藥物的半衰期,并不是服藥的間隔時間。在降壓治療時,應當盡量保持血藥濃度的穩(wěn)定。理論上劑量越小、服藥頻率越高的方式,就會得到越穩(wěn)定的降壓效果。不過增加服藥頻率又會影響患者的用藥依從性,所以常用的選擇是以每日服藥一次的頻率,服用長效降壓藥物。

三、持續(xù)服藥10天以上看效果

氨氯地平的半衰期很長,通過每日小劑量持續(xù)服藥蓄積,才會達到治療劑量所需的“坪值”,這一過程需要連續(xù)用藥7~10天。在使用氨氯地平的開始階段,出現(xiàn)血壓波動是正常情況,要10天才能達到最佳的降壓效果。

每日小劑量服藥,可以縮小血藥濃度的峰高與峰谷差,在平穩(wěn)降壓的同時,還可以讓人體更容易耐受,不易產(chǎn)生面部潮紅、心動過速等不良反應。也就是說,每日服藥1次比每兩日服藥1次的安全性更高。

四、左氨氯地平的不良反應更小

氨氯地平中含有兩種同分異構(gòu)體,一種是左氨氯地平,一種是右氨氯地平,前者的降壓作用是后者的1000倍以上,而且作用時間更久,不良反應更少。如果使用氨氯地平的不良反應過于嚴重,可以考慮更換為左氨氯地平

不過氨氯地平對心血管的保護作用略強于左氨氯地平,所以在選擇用藥的時候,通常先選擇氨氯地平。要注意的是,左氨氯地平的劑量為氨氯地平的一半,舉例說明,5mg的氨氯地平與2.5mg的左氨氯地平等效,不要過量服藥。

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