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降壓是選擇氨氯地平片,還是硝苯地平控釋片?

 天藍(lán)藍(lán)海藍(lán)藍(lán)新 2017-03-29

降壓是選擇氨氯地平片,還是硝苯地平控釋片?

氨氯地平片和硝苯地平控釋片是臨床上經(jīng)常使用的2 種長效鈣離子拮抗劑。兩藥均能通過抑制細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流,使血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)缺乏足夠的鈣離子,從而導(dǎo)致血管松弛,外周血管阻力下降,血壓下降。


在藥物咨詢中,一些高血壓朋友都喜歡問,這兩個降壓藥哪個效果好?我說,兩藥都能保持24小時降壓。但是患者對我的回答并不滿意,繼續(xù)問道:“到底哪個更好些,你幫我推薦一個。”今天,我查閱了一些文獻(xiàn),就跟大家說說兩者的細(xì)微區(qū)別。


降壓是選擇氨氯地平片,還是硝苯地平控釋片?

兩者都是二氫吡啶類長效降壓藥,每日只需給藥一次。大大提高了患者用藥的依從性。有研究顯示,每日兩次服藥只有50%病人能按醫(yī)囑服藥,而每日一次服藥70%能按時服藥。但二者長效的性質(zhì)是不同的。氨氯地平半衰期長達(dá)35~50小時。而硝苯地平控釋片半衰期短,只有4~5小時,但通過膜調(diào)控的推拉滲透泵原理的劑型改造,使得其能夠在24 小時內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平,從而起到長效降壓的作用。


降壓是選擇氨氯地平片,還是硝苯地平控釋片?

雖然每日一次服藥可提高用藥依從性,但仍有相當(dāng)一部分病人常常順從性不佳,會出現(xiàn)漏服一次或多次的情況。氨氯地平血漿濃度在達(dá)到穩(wěn)態(tài)后可維持較長時間, 漏服一次后48 h仍能控制血壓。而硝苯地平控釋片因藥物半衰期短,漏服一次后即失去其降壓效應(yīng)(24 h后藥物已經(jīng)全部釋放,血漿濃度很快難以測出)。


降壓是選擇氨氯地平片,還是硝苯地平控釋片?

氨氯地平片發(fā)揮最大降壓效應(yīng)需要3~4周, 因而不宜在短期內(nèi)增量或更換藥物以間隔2~4周為宜, 而拜新同片在服藥后1周已達(dá)最大效應(yīng), 故可在短期內(nèi)加量或加用其他種類降壓藥物。


關(guān)于長效藥降壓藥的臨床評價,美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)提出一項評價抗高血壓藥物效應(yīng)的臨床指標(biāo):降壓谷峰比值(T/P) , 即降壓藥物前一劑量作用終末, 下一劑量使用前血壓降低值(谷)與藥物峰作用測得血壓降低值(峰)的比值, 通常用百分?jǐn)?shù)表示。FDA 建議, 一種抗高血壓藥物的谷效應(yīng)應(yīng)至少保留峰效應(yīng)的50%~60%。


降壓是選擇氨氯地平片,還是硝苯地平控釋片?

有研究報道,硝苯地平控釋片降壓谷∶峰比值收縮壓與舒張壓分別為91.1%與86.3%,而氨氯地平片組降壓谷∶峰比值收縮壓與舒張壓分別為68.8%與65.7%。即硝苯地平控釋片的谷峰比要高于氨氯地平。理論上,硝苯地平控釋片降壓要優(yōu)于氨氯地平。


但也有報道,氨氯地平在控制血壓的變異性方面優(yōu)于硝苯地平控釋片。這可能和老年人消化功能減退有關(guān),如腸腺分泌黏液減少,小腸吸收功能減退等,容易影響硝苯地平控釋片的釋放和吸收,導(dǎo)致其臨床療效下降。


有研究顯示,苯磺酸氨氯地平片在降低夜間舒張壓方面要明顯強(qiáng)于硝苯地平控釋片。對于夜間舒張壓高的患者可選用氨氯地平。


降壓是選擇氨氯地平片,還是硝苯地平控釋片?

由于硝苯地平控釋片采用了特殊的控釋技術(shù),給藥期間24小時內(nèi)血藥濃度的峰谷波動很小,因此,其降壓更穩(wěn)定,引發(fā)的面部潮紅、心率加快等不良反應(yīng)較氨氯地平更少些。


降壓是選擇氨氯地平片,還是硝苯地平控釋片?

藥物相互作用方面,硝苯地平主要通過位于腸粘膜和肝臟的細(xì)胞色素P450 3A4系統(tǒng)代謝消除。因此對細(xì)胞色素P450 3A4系統(tǒng)有抑制或誘導(dǎo)作用的藥物如利福平、紅霉素、葡萄柚汁都會影響其血藥濃度,因此,應(yīng)用硝苯地平控釋片期間,避免和利福平聯(lián)用,避免食用葡萄柚/葡萄柚汁。而氨氯地平和其他藥物相互作用較少,有報道,10mg 氨氯地平多次給藥合并使用80mg 辛伐他汀,辛伐他汀的濃度比單獨(dú)使用辛伐他汀增加了77%。故服用氨氯地平的患者應(yīng)將辛伐他汀劑量限制在20mg/日以下。


降壓是選擇氨氯地平片,還是硝苯地平控釋片?

硝苯地平控釋片含有光敏性的活性成份,因此本品應(yīng)避光保存。還有很重要的一點(diǎn),硝苯地平控釋片不能掰開或研碎服用,否則就不能發(fā)揮其長效降壓的作用了。另外,服用硝苯地平控釋片后,其活性成份被吸收,空藥片完整地經(jīng)腸道排出,請不必?fù)?dān)心。

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