產(chǎn)品名稱：磷酸蘆可替尼片 (捷恪衛(wèi))

拼音簡碼：LSLKTNP

規(guī)格：20mg*14片

劑型：片劑

包裝單位：盒

批準(zhǔn)文號：注冊證號 H20170128(處方藥)

生產(chǎn)廠家：瑞士:Novartis Pharma Stein AG

主治疾?。?a href="https://www./md20493.aspx" target="_blank">骨髓纖維化  真性紅細(xì)胞增多癥 

磷酸蘆可替尼片說明書

• 【產(chǎn)品名稱】磷酸蘆可替尼片

• 【商品名/商標(biāo)】捷恪衛(wèi)

• 【規(guī)格】20mg*14片

• 【功能主治/適應(yīng)癥】蘆可替尼作為一種激酶抑制劑，用于治療：（1）骨髓纖維化：中度或高風(fēng)險的骨髓纖維化：包括原發(fā)性骨髓纖維化，真性紅細(xì)胞增多癥繼發(fā)的骨髓纖維化，原發(fā)性血小板增多癥繼發(fā)骨髓纖維化患者。（2）真性紅細(xì)胞增多癥：對羥基脲無應(yīng)答或不耐受的真性紅細(xì)胞增多癥患者。

• 【用法用量】（1）骨髓纖維化：根據(jù)血小板計數(shù)來進(jìn)行劑量調(diào)整。A．捷恪衛(wèi)磷酸蘆可替尼片的開始使用劑量是根據(jù)患者的血小板計數(shù)來確定的。在開始治療前必須進(jìn)行完全血細(xì)胞計數(shù)，并每2-4周進(jìn)行完全學(xué)細(xì)胞計數(shù)直至劑量穩(wěn)定，而后根據(jù)臨床指示進(jìn)行監(jiān)測。并根據(jù)血小板計數(shù)來調(diào)整劑量。B.對血小板計數(shù)小于50 × 109/L中斷治療。血小板計數(shù)恢復(fù)在這個水平上后，可能再開始給藥或血小板計數(shù)恢復(fù)至可接受水平后增加。C.根據(jù)反應(yīng)調(diào)整使用劑量：在前4次治療中不增加使用劑量，且之后增加使用劑量的頻率應(yīng)＞2周/次。如果無響應(yīng)可將劑量增加至5mg/次、每天2次，最大劑量為10mg/次、每天2次。D．出血癥狀的劑量調(diào)整：一旦出現(xiàn)出血癥狀時終止蘆可替尼的治療。如果出血癥狀癥狀緩解，可在恢復(fù)先前的使用劑量。如果出血癥狀緩解，但潛在的出血原因仍存在，可考慮低劑量恢復(fù)治療。（2）真性紅細(xì)胞增多癥： 初始計量為10mg/次，每天2次，并根據(jù)安全性和有效性進(jìn)行劑量的調(diào)整。A．蘆可替尼的開始使用劑量是根據(jù)患者的血小板計數(shù)來確定的。在開始治療前必須進(jìn)行完全血細(xì)胞計數(shù)，并每2-4周進(jìn)行完全學(xué)細(xì)胞計數(shù)直至劑量穩(wěn)定，而后根據(jù)臨床指示進(jìn)行監(jiān)測。并根據(jù)血小板計數(shù)來調(diào)整使用劑量。B．與強(qiáng)CYP3A4抑制劑或氟康唑同時用藥的劑量調(diào)整：當(dāng)蘆可替尼與強(qiáng)CYP3A4抑制劑同時給藥時，調(diào)整劑量 (例如但不限于boceprevir、克拉霉素、考尼伐坦、葡萄柚汁、印地那韋、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韋/利托那韋 、咪拉地爾、奈法唑酮、那非那韋、泊沙康唑、利托那韋、沙奎那韋、特拉匹韋 、泰利霉素、伏立康唑)，與氟康唑同時給藥時，氟康唑的劑量應(yīng)≤200mg。腎受損:在有腎受損志愿者中藥代動力學(xué)研究基礎(chǔ)上，對血小板計數(shù)100/μL和150/μL間和中度(CrCl 30-59 mL/min)或嚴(yán)重腎受損(CrCl 15-29 mL/min)患者推薦的開始劑量是10 mg/次、每天2次。應(yīng)用仔細(xì)監(jiān)視安全性和療效做另外劑量調(diào)整。對用透析有終末腎病患者對有血小板計數(shù)100/μL和200/μL間患者推薦的開始劑量是15 mg或?qū)τ醒“逵嫈?shù)大于200/μL患者20 mg。隨后劑量應(yīng)在每次透析階段后透析天給予。應(yīng)用仔細(xì)監(jiān)視安全性和療效做另外劑量調(diào)整。在不需要透析終末腎病患者中(CrCl小于15 mL/min)和中度或嚴(yán)重腎受損有血小板計數(shù)小于100/μL患者應(yīng)避免使用蘆可替尼。肝受損：在有肝受損志愿者中藥代動力學(xué)研究的基礎(chǔ)上，對有血小板計數(shù)100/μL和150/μL間患者推薦的開始劑量是10mg每天2次。應(yīng)用仔細(xì)監(jiān)視安全性和療效做另外劑量調(diào)整。有肝受損和有血小板計數(shù)小于100/μL患者中應(yīng)避免使用蘆可替尼。（3）給藥方法：口服給藥，可與食物同服用或不同時服用；如丟失一劑量，無須彌補(bǔ)，但是需要正常服用下一劑量；當(dāng)血小板計數(shù)減少時中止給藥，可考慮逐步減少蘆可替尼的使用劑量，如每周減少5mg/次，每天2次；對于攝入片劑的患者，可以通過鼻胃管給藥。如下：A．一個片劑溶解在10mL的水中，攪拌約10min；B．充分溶解后的6小時內(nèi)，用適當(dāng)?shù)淖⑸淦魍ㄟ^鼻胃管給藥。 應(yīng)用約75mL的水沖洗鼻胃管。尚未評價通過鼻胃管給藥對蘆可替尼暴露時間的影響。

• 【不良反應(yīng)】貧血、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少、感染、非黑色素瘤皮膚癌、血脂升高等。

• 【注意事項】（1）血小板減少、貧血和中性粒細(xì)胞減少：用蘆可替尼治療可引起血液學(xué)不良反應(yīng)，包括血小板計數(shù)減低，貧血和中性粒細(xì)胞減少。在開始治療前必須進(jìn)行完全血細(xì)胞計數(shù)，并每2-4周進(jìn)行完全學(xué)細(xì)胞計數(shù)直至劑量穩(wěn)定，而后根據(jù)臨床指示進(jìn)行監(jiān)測。并根據(jù)血小板計數(shù)來調(diào)整劑量?；颊甙l(fā)生貧血可能需要輸血。對發(fā)生貧血患者也可能考慮調(diào)整用藥劑量。中性粒細(xì)胞減少(ANC小于0.5 × 109/L)暫停給藥直到恢復(fù)。（2）感染：應(yīng)評估患者發(fā)生嚴(yán)重細(xì)菌性，結(jié)核分枝桿菌，真菌和病毒感染風(fēng)險。開始用藥前須解決患者的嚴(yán)重感染的問題。觀察患者用藥后的跡象和感染癥狀，并及時處理。（3）中斷或停止給藥后癥狀惡化：停藥后，骨髓增殖性疾病的癥狀可能經(jīng)過1周的時間恢復(fù)到治療前的水平。有的骨髓纖維化的患者，在停藥后出現(xiàn)一個或多個不良事件：發(fā)熱、呼吸窘迫、低血壓、DIC、多器官衰竭。患者在沒有咨詢醫(yī)生的情況下不要隨意的停止用藥，如果出現(xiàn)上述的不良事件可考慮恢復(fù)蘆可替尼的用藥或增加用藥劑量。如果是因為血小板減少或中性粒細(xì)胞減少等原因而中斷用藥，可考慮慢慢減少捷恪衛(wèi)用藥劑量而不是突然停止給藥。（4）非黑色素瘤皮膚癌：在接受蘆可替尼治療期間可能出現(xiàn)非黑色素瘤皮膚癌，包括：基底細(xì)胞、鱗狀細(xì)胞和Merkel 細(xì)胞癌。須對患者進(jìn)行定期的皮膚檢查。（5）血脂升高：在治療開始后的8-12周評估血脂參數(shù)，并及時的調(diào)整用藥劑量。

• 【藥物相互作用】抑制或誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450酶，Ruxolitinib主要被CYP3A4代謝，以及小部分由CYP2C9代謝。強(qiáng)CYP3A4抑制劑：蘆可替尼與輕度或中度CYP3A4抑制劑同時用藥時，無需進(jìn)行劑量調(diào)整；與強(qiáng)CYP3A4抑制劑同時用藥時，需減少劑量，并嚴(yán)密監(jiān)視，根據(jù)藥物的安全性和有效性進(jìn)行劑量調(diào)整。CYP3A4誘導(dǎo)劑： 當(dāng)蘆可替尼與CYP3A4誘導(dǎo)劑共同給藥時建議無需劑量調(diào)整。應(yīng)密切監(jiān)視，根據(jù)藥物的安全性和有效性進(jìn)行劑量調(diào)整。

• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】（1）妊娠：在妊娠婦女中沒有充分和良好對照的研究。在胚胎-胎兒毒性研究中，接受磷酸蘆可替尼片的治療的孕婦，會到時晚期再吸收和胎兒體重減輕。只有孕婦服用蘆可替尼的獲益大于對胎兒潛在的風(fēng)險時才可以使用。（2）哺乳期：還不確定蘆可替尼的代謝物是否存在與人乳汁中。因為許多藥物的代謝物存在于人乳汁中，并具有潛在的胎兒毒性。在哺乳期應(yīng)該考慮該藥物對母親的重要性，而做出抉擇，停止給藥或終止哺乳。

• 【藥物過量】對于磷酸蘆可替尼片的過量現(xiàn)無已知的抗毒藥。曾給予單藥劑量直至200mg時有可接受的急性耐藥性。高于推薦劑量會伴隨增加骨髓抑制，包括白細(xì)胞減少、貧血和血小板計數(shù)減低。應(yīng)給予適當(dāng)?shù)闹С种委?。血液透析不會增?qiáng)蘆可替尼的消除。

• 【生產(chǎn)廠家】瑞士:Novartis Pharma Stein AG

• 【批準(zhǔn)文號】注冊證號 H20170128

• 【生產(chǎn)地址】Schaffhauserstrasse 4332 Stein, Switzerland