失眠治療藥物這么多，如何選到適合自己的？一文總結13種藥物

陽光雨露253 2025-12-07

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入睡困難、夜間易醒、倒時差睡眠顛倒……，市面上緩解失眠藥物這么多，怎么選？

撰文丨師春煥

藥物治療作為失眠干預的重要手段，本文梳理了13種臨床常用失眠治療藥物^[1-3]，我們一起來看看吧。

一

苯二氮?類

該類藥物通過增強腦內抑制性神經遞質γ氨基丁酸（GABA）的作用，降低神經興奮性，普遍具有鎮(zhèn)靜、抗焦慮、催眠效果，但長期使用易產生耐受性與依賴性，需嚴格遵醫(yī)囑短期使用。

地西泮

作用機制：增強GABA與GABA-A受體的結合活性，降低中樞神經興奮性，同時具有抗驚厥、肌肉松弛作用。
特點：長效藥物，鎮(zhèn)靜催眠作用持久；但次日易出現宿醉效應（頭昏、乏力、注意力不集中），長期使用依賴性風險高。
失眠類型：適用于睡眠維持障礙（如夜間易醒、早醒），且合并焦慮、驚厥（如癲癇發(fā)作）或肌肉緊張（如緊張性頭痛）的失眠患者。
用法：睡前口服5-10mg。

艾司唑侖

作用機制：增強GABA介導的中樞抑制效應，抗焦慮及催眠作用較地西泮更集中。
特點：中效藥物，抗焦慮作用明確，催眠起效較快；副作用較地西泮少，次日宿醉效應輕微，但長期停藥可能出現撤藥癥狀（如失眠反彈、煩躁）。
失眠類型：適用于各種類型失眠（包括入睡困難、睡眠維持障礙），也可輔助治療焦慮癥、癲癇大發(fā)作及小發(fā)作。
用法：睡前口服1-2mg；老年人起始0.5-1mg。

阿普唑侖

作用機制：強效增強GABA中樞抑制作用，抗焦慮活性顯著高于其他苯二氮?類藥物。
特點：短效藥物，抗焦慮及催眠起效快，但成癮性及依賴性風險在該類藥物中較高，停藥易出現戒斷反應。
失眠類型：優(yōu)先用于焦慮伴失眠的患者，尤其適合緩解急性焦慮發(fā)作（如驚恐障礙）伴隨的入睡困難。
用法：睡前口服0.4-0.8mg。

三唑侖

作用機制：強效、快速增強GABA中樞抑制作用，催眠活性突出。
特點：超短效藥物，起效極快（無明顯次日殘留效應；但成癮性、依賴性及撤藥反應風險高。
失眠類型：僅適用于短期、偶發(fā)性入睡困難（如旅行倒時差導致的入睡障礙），嚴禁用于長期失眠治療。
用法：睡前口服0.125-0.25mg；老年人、肝功能不全者必須減半（0.125mg）；推薦療程不超過7-10天，不可延長使用。

二

非苯二氮?類

該類藥物選擇性作用于GABA-A受體的α1亞基，催眠作用更精準，次日宿醉效應、耐受性及依賴性風險均顯著低于苯二氮?類，是目前臨床治療失眠的一線藥物。

佐匹克隆

作用機制：選擇性結合GABA-A受體α1亞基，增強GABA介導的中樞抑制，僅發(fā)揮催眠作用。
特點：中短效藥物，起效較快，能延長總睡眠時間、減少夜間覺醒次數，提高睡眠質量；偶見口苦、口干副作用，成癮性較苯二氮?類低。
失眠類型：適用于各種失眠癥，尤其適合入睡困難合并睡眠維持障礙的患者。

用法：睡前口服7.5mg；老年人、肝功能不全者起始3.75mg，根據療效調整。

右佐匹克隆

作用機制：佐匹克隆的右旋單一異構體，選擇性結合GABA-A受體α1亞基，催眠活性是佐匹克隆的2倍。
特點：中短效藥物，催眠效果更強，副作用（口苦、頭暈）發(fā)生率更低，安全性更高，成癮性極小。
失眠類型：適用于各種失眠癥，尤其適合對普通佐匹克隆耐受性差的患者。
用法：睡前口服2-3mg。

唑吡坦

作用機制：高度選擇性結合GABA-A受體α1亞基，僅誘導催眠作用，對睡眠結構影響極小。
特點：超短效藥物，起效極快，能快速縮短入睡潛伏期，不延長深睡眠或REM睡眠時長；次日無明顯殘留效應，依賴性風險極低。
失眠類型：優(yōu)先用于短期治療入睡困難為主的失眠（如偶發(fā)性、一過性入睡障礙）。
用法：睡前口服5-10mg。

扎來普隆

作用機制：選擇性結合GABA-A受體α1亞基，快速誘導睡眠，作用持續(xù)時間短。
特點：超短效藥物，起效最快，無次日殘留效應；成癮性極低，但僅適合短期使用，長期使用可能出現輕度耐受性。
失眠類型：適用于短期、偶發(fā)性入睡困難（如夜間醒后無法再次入睡，或臨時需要快速入睡的場景）。
用法：睡前口服5-10mg。

三

巴比妥類

該類藥物通過延長 GABA-A 受體氯離子通道開放時間增強抑制作用，同時抑制腦干網狀結構上行激活系統(tǒng)，但因治療指數窄、耐受性和依賴性強，目前臨床已極少用于失眠治療，多用于抗驚厥。

苯巴比妥片

作用機制：延長GABA-A受體氯離子通道開放時間，增強中樞抑制；同時抑制腦干網狀結構上行激活系統(tǒng)，產生鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥作用。
特點：長效藥物，催眠作用持久但次日宿醉效應嚴重；治療指數窄，安全性差，依賴性風險極高。
失眠類型：目前不推薦用于失眠治療，僅在其他催眠藥物無效且無替代方案時，短期用于偶發(fā)性失眠。
用法：若用于失眠，睡前口服30-100mg。

四

褪黑素受體激動劑

通過選擇性激活中樞神經系統(tǒng)的褪黑素受體（MT1、MT2），調節(jié)下丘腦視交叉上核的節(jié)律活動，改善睡眠-覺醒周期紊亂，無依賴性及撤藥反應，適合晝夜節(jié)律失調相關失眠。

雷美替胺

作用機制：選擇性激活褪黑素MT1（調節(jié)入睡）和MT2（調節(jié)睡眠節(jié)律）受體，糾正晝夜節(jié)律紊亂，誘導生理性睡眠。
特點：無依賴性、無呼吸抑制作用，對日間認知功能（如注意力、記憶力）無影響；起效較慢，不適合急性入睡困難。
失眠類型：適用于晝夜節(jié)律失調性睡眠障礙（如倒時差、輪班工作導致的失眠），或以入睡困難為主的慢性失眠（尤其老年患者）。
用法：睡前30分鐘口服8mg。

五

食欲素受體拮抗劑

食欲素是中樞神經系統(tǒng)維持清醒的關鍵神經遞質，該類藥物通過阻斷食欲素受體（OX1R/OX2R），抑制清醒通路活性，促進睡眠，對入睡困難和睡眠維持障礙均有效，成癮性低，適合慢性失眠患者長期治療。

蘇沃雷生

作用機制：選擇性阻斷中樞食欲素OX1R和OX2R受體，抑制食欲素介導的清醒信號傳遞，降低中樞覺醒度，促進睡眠。
特點：對入睡困難和睡眠維持障礙均有效，可延長總睡眠時間、減少夜間覺醒；副作用輕微，成癮性極低。
失眠類型：適用于慢性失眠。
用法：睡前30分鐘口服，推薦劑量10mg；若與強效CYP3A4抑制劑（如酮康唑、伊曲康唑）同用，劑量需減至5mg；每日最大劑量不超過20mg。

六

抗抑郁藥（用于失眠輔助治療）

部分抗抑郁藥（尤其具有鎮(zhèn)靜作用的類型）可通過抗抑郁、抗焦慮作用改善情緒相關失眠，小劑量時以鎮(zhèn)靜作用為主，無明顯抗抑郁效應，適合合并抑郁/焦慮的失眠患者，不推薦用于無情緒障礙的單純失眠。

多塞平

作用機制：小劑量時主要阻斷組胺H1受體，產生鎮(zhèn)靜催眠作用；大劑量時阻斷5-羥色胺（5-HT）和去甲腎上腺素（NE）再攝取，發(fā)揮抗抑郁、抗焦慮作用。
特點：鎮(zhèn)靜作用明確，可改善睡眠質量；但有抗膽堿能副作用（口干、便秘、視物模糊），長期使用需監(jiān)測心電圖可能導致QT間期延長，增加心律失常風險）。
失眠類型：適用于伴有抑郁、焦慮情緒的失眠患者。
用法：睡前口服6.25-12.5mg。

米氮平

作用機制：阻斷去甲腎上腺素能神經元突觸前α2自身受體，增強NE和5-HT釋放（抗抑郁）；同時阻斷組胺H1受體，產生較強鎮(zhèn)靜作用；阻斷5-HT2C受體，可增強食欲。
特點：鎮(zhèn)靜作用強，能延長深睡眠時間、減少夜間覺醒；同時緩解抑郁情緒，且能改善食欲；副作用包括嗜睡、頭暈、體重增加。
失眠類型：適用于伴有中重度抑郁、焦慮的失眠患者，尤其適合合并食欲減退、體重下降的患者。
用法：起始劑量每日15mg，睡前一次服用；根據抑郁改善情況可逐漸增至30-45mg。

曲唑酮

作用機制：阻斷5-HT2A受體、組胺H1受體，產生鎮(zhèn)靜作用；輕度抑制5-HT再攝取，發(fā)揮抗抑郁、抗焦慮效果；鎮(zhèn)靜作用獨立于抗抑郁作用，小劑量即可起效。
特點：鎮(zhèn)靜作用溫和，能延長總睡眠時間、提高睡眠效率，對睡眠結構影響??；無明顯依賴性；不影響日間認知功能。
失眠類型：適用于伴有抑郁、焦慮情緒的失眠患者，尤其適合對苯二氮?類藥物不耐受（如出現宿醉效應）的患者。
用法：睡前口服25-50mg；若效果不佳可增至75mg；用于失眠時每日最大劑量不超過100mg。

▎藥物選擇重要提示：

（1）失眠藥為國家管制精神藥品或處方藥，須嚴格遵醫(yī)囑使用，不可自行購買、調劑量；尤其苯二氮?類，突然停藥可能引發(fā)撤藥反應。

（2）個體對藥物反應、耐受性不同，劑量需個體化：從最低有效劑量開始，效果不佳可漸增，但不超說明書最大劑量。

（3）多數失眠患者（尤其短期失眠）建議短期用藥，連續(xù)使用不超 2-4 周；長期慢性失眠需按病情和治療反應制定個體化方案，并定期評估調整。

（4）選失眠藥需結合患者年齡、失眠類型（入睡困難 / 睡眠維持障礙）、合并疾?。ㄈ绾粑膊　⒁钟舭Y）及藥物耐受性，制定個體化方案。

參考文獻：

[1]《中國成人失眠診斷與治療指南（2023版）》發(fā)布. 中華醫(yī)學信息導報，2024，39(14):5-5. DOI:10.3760/cma.j.issn.1000-8039.2024.14.109

[2]劉曉盈，陳麗，張東煒,等. 老年人失眠的藥物治療. 中華老年醫(yī)學雜志，2020，39(09):1094-1098. DOI:10.3760/cma.j.issn.0254-9026.2020.09.025

[3]相關藥品說明書

責任編輯：老豆芽

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