恩諾沙星獲美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準可通過口服和肌內(nèi)注射途徑用于犬，通過口服途徑用于貓，用于治療對恩諾沙星敏感的細菌感染。鑒于貓的用藥劑量限制（5毫克/千克/天），且通常對貓而言有更好的用藥選擇，所以在貓身上，恩諾沙星一般僅用于治療最敏感的細菌感染，或者當需要注射用氟喹諾酮類藥物且恩諾沙星是唯一的可注射選擇時才使用。

世界衛(wèi)生組織（WHO）已將氟喹諾酮類藥物列為對人類醫(yī)學至關(guān)重要、優(yōu)先級最高的抗菌藥物。世界動物衛(wèi)生組織（OIE）已將恩諾沙星列為獸醫(yī)臨床至關(guān)重要的抗菌藥物（VCIA）。

恩諾沙星抗菌譜廣。對許多革蘭氏陰性桿菌和球菌有良好抗菌活性，包括銅綠假單胞菌、克雷伯菌屬、大腸桿菌、腸桿菌屬、彎曲桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、氣單胞菌屬、嗜血桿菌屬、變形桿菌屬、耶爾森菌屬、沙雷菌屬和弧菌屬等的大多數(shù)菌種及菌株。通常對其他敏感的微生物還包括布魯氏菌屬、沙眼衣原體、葡萄球菌（包括產(chǎn)青霉素酶及耐甲氧西林菌株）、支原體屬以及部分分枝桿菌屬（但不包括引起約翰氏病的病原體）。

氟喹諾酮類藥物對大多數(shù)鏈球菌的抗菌活性不一，通常不建議用于治療此類感染。由于存在引發(fā)藥物誘導性壞死性筋膜炎的可能性，恩諾沙星禁用于犬鏈球菌感染（或在未排除該感染的情況下），不過其他氟喹諾酮類藥物似乎不存在這一問題。恩諾沙星對腸球菌的抗菌活性較弱，不建議用于治療腸球菌感染。恩諾沙星通常對厭氧菌感染治療無效。

許多不同細菌（尤其是葡萄球菌、腸桿菌目細菌，如大腸桿菌，以及假單胞菌屬）產(chǎn)生耐藥性一直是備受關(guān)注的問題。耐藥性通過突變產(chǎn)生，特別是銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、不動桿菌屬和腸球菌，不過質(zhì)粒介導的耐藥性通常被認為不常出現(xiàn)。在接受恩諾沙星治療的斷奶仔豬以及與用藥仔豬同欄飼養(yǎng)的未用藥仔豬中均發(fā)現(xiàn)了大腸桿菌耐藥情況。

恩諾沙星的殺菌活性呈濃度依賴性（高峰濃度越高，抗菌活性越強），敏感細菌在接觸藥物后20至30分鐘內(nèi)死亡。恩諾沙星的作用機制據(jù)信是抑制細菌DNA回旋酶（一種II型拓撲異構(gòu)酶），從而阻止DNA超螺旋及DNA合成。

恩諾沙星對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌均表現(xiàn)出顯著的抗生素后效應(yīng)，且在細菌復制的靜止期和生長期均有活性。針對恩諾沙星及其活性代謝產(chǎn)物環(huán)丙沙星進行的體外殺菌試驗表明，在犬和貓的大腸桿菌、中間型葡萄球菌以及銅綠假單胞菌分離株中，二者呈現(xiàn)相加效應(yīng)（效果等同于各藥物單獨使用時作用之和）。生物膜內(nèi)存在的耐甲氧西林中間型葡萄球菌對恩諾沙星的最低抑菌濃度（MIC）更高，表明其對恩諾沙星的敏感性降低。

當恩諾沙星與阿米卡星聯(lián)合使用時，未觀察到體外協(xié)同抗菌作用。

恩諾沙星在大多數(shù)物種口服后吸收良好。在犬中，恩諾沙星口服后的生物利用度（約80%）大約是環(huán)丙沙星口服生物利用度的兩倍。在馬中，口服生物利用度介于60%-80%之間。據(jù)報道，給藥后15分鐘內(nèi)可達到血漿峰濃度（Cmax）的50%，給藥后1小時內(nèi)達到血漿峰濃度峰值。在綿羊中，口服恩諾沙星的生物利用度約為90%或更高，肌內(nèi)注射后的生物利用度為83%。胃內(nèi)有食物通常會延遲吸收速度，但不影響吸收程度；不過，含有較高二價或三價陽離子濃度的食物（如牛奶）會降低生物利用度。恩諾沙星在犬肌內(nèi)注射后吸收迅速（約30分鐘達到峰濃度）。

恩諾沙星廣泛分布于全身。犬的分布容積約為3-4升/千克，僅有約27%與犬血漿蛋白結(jié)合。在膽汁、腎臟、肝臟、肺臟以及生殖系統(tǒng)（包括前列腺液和組織）中濃度最高。據(jù)報道，恩諾沙星可在巨噬細胞中富集。在骨骼、滑液、皮膚、肌肉、房水和胸腔積液中也能達到治療濃度。在腦脊液中濃度較低，其濃度可能僅為血清中濃度的6%-10%。

恩諾沙星通過腎臟和肝臟機制消除。約15%-50%的藥物通過腎小管分泌和腎小球濾過以原形經(jīng)尿液排出。恩諾沙星代謝為多種代謝產(chǎn)物，其中大多數(shù)代謝產(chǎn)物的活性低于母體化合物。在大多數(shù)物種（包括犬、貓、成年馬、牛、龜、蛇和人類）中，約10%-40%的循環(huán)恩諾沙星會代謝為環(huán)丙沙星。馬駒、豬以及部分蜥蜴即便有將恩諾沙星轉(zhuǎn)化為環(huán)丙沙星的情況，轉(zhuǎn)化量也極少。恩諾沙星的代謝產(chǎn)物通過尿液和糞便排出體外。由于存在雙重消除途徑（腎臟和肝臟），腎功能中度受損的犬半衰期可能稍有延長，血清濃度可能升高，但可能無需調(diào)整劑量。不同物種的大致消除半衰期如下：犬為2-5小時；貓為6小時；犢牛為9小

時；綿羊和山羊為1.5-4.5小時；馬為5-10小時；龜為18小時；短吻鱷為55小時。

恩諾沙星標明禁用于對其過敏的患者以及年齡在2-8個月的中小型犬。當以推薦劑量的2-5倍給藥30天時，已觀察到關(guān)節(jié)軟骨出現(xiàn)泡狀改變，不過臨床上僅在5倍推薦劑量時才出現(xiàn)相關(guān)癥狀。為避免軟骨損傷，大型犬和巨型犬的治療可能分別需要等到12個月和18個月齡時進行。濃度大于1毫克/毫升的恩諾沙星對馬的軟骨細胞有毒性作用。由于視網(wǎng)膜變性風險增加，不建議對腎功能受損的貓使用恩諾沙星，也不應(yīng)使用高于5毫克/千克/天的劑量。

鑒于環(huán)丙沙星偶爾在人類中會引起結(jié)晶尿，在使用氟喹諾酮類藥物治療期間不應(yīng)讓動物出現(xiàn)脫水情況。恩諾沙星可能引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮，對于有癲癇發(fā)作病史的患者應(yīng)謹慎使用。重度腎或肝功能損害的患者可能需要調(diào)整給藥間隔，以防藥物蓄積。

通過非FDA批準的胃腸外途徑（如靜脈注射、皮下注射）將犬用注射劑用于貓或犬是有爭議的，且可能導致嚴重不良反應(yīng)。由于溶液的pH值較高（約11），在任何物種中進行皮下注射都可能引起疼痛和組織損傷。對犬快速或未稀釋靜脈注射會增加心律失常、低血壓、嘔吐和肥大細胞脫顆粒（即組胺及其他炎癥介質(zhì)釋放）的風險。詳見配伍/配制相關(guān)注意事項。

強烈不建議將大動物用產(chǎn)品（100毫克/毫升；10%）通過任何途徑稀釋后用于小動物或超說明書使用。

禁止在食用動物中超說明書使用氟喹諾酮類藥物。由于藥代動力學差異（見藥代動力學部分），恩諾沙星和環(huán)丙沙星不能視為等效藥物。

恩諾沙星不應(yīng)在人類中使用，它可能導致幻覺、逼真的夢境和/或頭痛。

按說明書使用恩諾沙星時，其不良反應(yīng)通常局限于胃腸道不適（如嘔吐、腹瀉、厭食）。在犬中，也有罕見的肝酶升高、共濟失調(diào)、癲癇發(fā)作、抑郁、嗜睡和神經(jīng)質(zhì)的報道；犬在靜脈注射后可能會嘔吐。也可能出現(xiàn)過敏反應(yīng)或結(jié)晶尿。

在貓中，已報道有眼部毒性，表現(xiàn)為瞳孔散大、視網(wǎng)膜變性和失明。這些癥狀通常在較高劑量范圍出現(xiàn)，這使得貓的最大用藥劑量限定為5毫克/千克/天。瞳孔散大可能預示著即將發(fā)生或已經(jīng)存在視網(wǎng)膜變化。貓的視網(wǎng)膜毒性似乎是由血-視網(wǎng)膜屏障中ABCG2轉(zhuǎn)運蛋白的氨基酸變化引起的，這種變化使得具有光反應(yīng)性的氟喹諾酮類藥物在貓視網(wǎng)膜中積聚。在貓中還可見到其他罕見的不良反應(yīng)，包括嘔吐、厭食、肝酶升高、腹瀉、共濟失調(diào)、癲癇發(fā)作、抑郁/嗜睡、鳴叫和攻擊性增強。

在給予氟喹諾酮類藥物的年幼、生長迅速的動物中已觀察到關(guān)節(jié)軟骨異常情況（見禁忌證/注意事項/警示部分）。

氟喹諾酮類藥物可能引起光敏反應(yīng)，應(yīng)避免裸露皮膚（如鼻子）長時間暴露在直射陽光下。

在人類中，氟喹諾酮類藥物可能改變心臟傳導，導致QT間期延長，尤其在有QT間期延長病史、電解質(zhì)紊亂、心臟病史或正在服用其他可延長QT間期藥物的人群中更是如此。

已對恩諾沙星用于懷孕犬的安全性進行了研究，接受劑量高達15毫克/千克/天的繁殖犬、懷孕犬和哺乳期犬未表現(xiàn)出與治療相關(guān)的不良反應(yīng)。不過，鑒于幼小動物存在軟骨異常的風險，除非治療益處明顯大于風險，否則通常不建議在孕期使用氟喹諾酮類藥物。對不同劑量下的雄性犬進行的有限研究表明，其對雄性繁殖性能無影響。

尚未確定恩諾沙星用于繁殖、懷孕或哺乳期貓的安全性。

在給予劑量為25毫克/千克的家兔以及劑量為50毫克/千克的大鼠中，未觀察到致畸作用。

恩諾沙星對實驗大鼠的口服半數(shù)致死量（LD50）大于5000毫克/千克。犬接受50毫克/千克/天的劑量至少14天，僅出現(xiàn)嘔吐和厭食癥狀，但以125毫克/千克/天的劑量過量使用11天（按出現(xiàn)頻率降序排列），相關(guān)癥狀包括嘔吐、厭食、抑郁、行動困難和死亡。

在貓中，過量用藥可能很嚴重（如失明、癲癇發(fā)作）；20毫克/千克或更高的劑量可導致視網(wǎng)膜病變和失明，且這種損傷可能是不可逆的。恩諾沙星以20或50毫克/千克/天的劑量使用3周，會導致流涎、嘔吐和抑郁。

在豬中，恩諾沙星可誘導CYP1A2的表達和活性，并抑制CYP2E1和CYP3A4。在健康比格犬的肝微粒體中，恩諾沙星和環(huán)丙沙星抑制CYP1A活性，但臨床上更有可能出現(xiàn)與環(huán)丙沙星相關(guān)的藥物相互作用，而非恩諾沙星。以下藥物相互作用在使用環(huán)丙沙星或恩諾沙星的人類或動物中已有報道或僅為理論推測，在獸醫(yī)臨床患者中可能具有重要意義。除非另有說明，聯(lián)合使用并不一定是禁忌，但必須權(quán)衡潛在風險，并在適當情況下加強監(jiān)測。

■含鋁、鈣和鎂的口服制劑：可能會與恩諾沙星結(jié)合，阻礙其口服吸收；這些制劑的用藥時間應(yīng)與恩諾沙星至少間隔2小時。

■其他抗生素（如氨基糖苷類、第三代頭孢菌素[如頭孢泊肟、頭孢噻呋]、多西環(huán)素、廣譜青霉素）：對某些細菌（特別是銅綠假單胞菌）可能會產(chǎn)生協(xié)同作用，但這種協(xié)同作用難以預測。[35]盡管恩諾沙星和環(huán)丙沙星對厭氧菌的抗菌活性很弱，但有報道稱，當這些藥物與克林霉素聯(lián)合用于消化鏈球菌屬、乳桿菌屬和脆弱擬桿菌的菌株時，在體外可產(chǎn)生協(xié)同作用。

■降糖藥（如胰島素、磺酰脲類[如格列吡嗪、格列本脲]）：氟喹諾酮類藥物可能會增強降糖藥的降糖效果。

■皮質(zhì)類固醇（如地塞米松、潑尼松[龍]）：與氟喹諾酮類藥物同時使用可能會增加肌腱炎和肌腱斷裂的風險。

■環(huán)孢素（全身性用藥）：氟喹諾酮類藥物可能會加重腎毒性，并降低環(huán)孢素的代謝。

■多柔比星：恩諾沙星可能會增加多柔比星的暴露量。

■氟尼辛：在犬中，已發(fā)現(xiàn)氟尼辛會增加恩諾沙星的藥時曲線下面積（AUC）和消除半衰期，恩諾沙星也會增加氟尼辛的藥時曲線下面積（AUC）和消除半衰期；尚不清楚其他非甾體抗炎藥（NSAIDs）在犬中是否會與恩諾沙星相互作用。

■鐵劑、鋅劑（口服）：同時給藥可能會降低氟喹諾酮類藥物的吸收；用藥時間應(yīng)至少間隔2小時。

■左甲狀腺素：環(huán)丙沙星可能會降低左甲狀腺素的藥效。

■霉酚酸酯：環(huán)丙沙星可能會降低霉酚酸的暴露量。

■甲氨蝶呤（MTX）：同時給藥可能會增加甲氨蝶呤的濃度，并增加中毒風險。

■呋喃妥因：可能會拮抗氟喹諾酮類藥物的抗菌活性；不建議同時使用這些藥物。

■丙磺舒：可能會阻斷環(huán)丙沙星的腎小管分泌，從而增加環(huán)丙沙星的血清濃度和消除半衰期；需留意恩諾沙星不良反應(yīng)（惡心、腹瀉）是否增多。

■可延長QT間期的藥物（如阿奇霉素、氯丙嗪、西沙必利、氟康唑、氟西汀、酮康唑、美沙酮、昂丹司瓊、奎尼丁、索他洛爾）：與環(huán)丙沙星聯(lián)用可能增加QT間期延長的風險；在人類中，西沙必利和環(huán)丙沙星同時使用是禁忌的。這些相互作用可能也適用于恩諾沙星。

■西地那非：與環(huán)丙沙星同時使用可能會增加西地那非的血清濃度，并加重不良反應(yīng)。

■硫糖鋁：在犬中，硫糖鋁會影響環(huán)丙沙星的吸收，但似乎并不影響恩諾沙星的吸收。

■茶堿、氨茶堿：恩諾沙星可能會增加茶堿的血藥濃度；在犬中，茶堿濃度可能會升高約30%至50%。

■替米考星：可能會降低恩諾沙星的代謝。

■華法林：同時使用可能會增強華法林的抗凝作用。

敏感菌感染（標簽劑量；獲美國食品藥品監(jiān)督管理局批準）：

口服片劑：每日一次口服5-20毫克/千克，在臨床癥狀消失后至少繼續(xù)用藥2至3天。在此劑量范圍內(nèi)選擇具體劑量需依據(jù)臨床經(jīng)驗、感染嚴重程度以及病原體的敏感性來確定。若用藥5天內(nèi)未見改善，應(yīng)重新評估診斷結(jié)果。最長治療期限為30天。

2.27%（22.7毫克/毫升）的注射用溶液：先肌內(nèi)注射2.5毫克/千克一次，隨后采用口服恩諾沙星進行治療。

敏感菌感染（超說明書使用）：使用2.27%（22.7毫克/毫升）的注射液，根據(jù)感染的敏感性、感染部位以及嚴重程度，每24小時按10-20毫克/千克的劑量肌內(nèi)注射、皮下注射（必須稀釋）或緩慢靜脈注射。詳見配伍/配制相關(guān)注意事項。

下尿路感染（超說明書使用）：

a）每24小時口服10-20毫克/千克。該藥物應(yīng)留作治療由對其他抗生素（如阿莫西林）耐藥的細菌引起的膀胱炎病例。恩諾沙星對腸球菌屬的療效有限。

b）偶發(fā)性細菌性膀胱炎：每24小時口服18-20毫克/千克，持續(xù)3天，已被證明與阿莫西林-克拉維酸14天療程的治療效果相同。

腎盂腎炎（超說明書使用）：每24小時口服20毫克/千克；是治療腎盂腎炎的良好一線用藥選擇腸道感染（超說明書使用）：

a）患有肉芽腫性結(jié)腸炎的犬身上對恩諾沙星敏感的大腸桿菌感染（超說明書使用）：每24小時口服10毫克/千克，持續(xù)8周。

b）彎曲桿菌病：每24小時口服10毫克/千克。在治療過程中可能會產(chǎn)生耐藥性。

細菌性皮膚感染（超說明書使用）：每24小時口服5-20毫克/千克。治療假單胞菌屬感染時，可能需要按劑量范圍的上限使用該藥物。大多數(shù)臨床醫(yī)生認為恩諾沙星是治療犬深層膿皮病的二線藥物；只有當培養(yǎng)及藥敏結(jié)果顯示一線藥物無效時，才建議使用恩諾沙星。

敏感菌感染（標簽劑量；獲美國食品藥品監(jiān)督管理局批準）：每24小時口服5毫克/千克，或者分劑量每12小時給藥一次；在臨床癥狀消失后至少繼續(xù)用藥2至3天，最長用藥期限為30天。注：由于恩諾沙星是一種濃度依賴性抗生素，建議每日給藥一次。對于需要更高劑量的嚴重感染，可考慮使用其他氟喹諾酮類藥物（如普多沙星）。

敏感菌感染（超說明書使用）：使用犬用注射劑（2.27%，22.7毫克/毫升），每24小時按5毫克/千克（或更低劑量）進行肌內(nèi)注射或靜脈注射。如需靜脈注射，詳見配伍/配制相關(guān)注意事項。

注意：當恩諾沙星口服給藥時，將肝味片劑與葡萄糖漿混可能會提高動物的接受度。

鸚鵡類動物的敏感革蘭氏陰性菌感染（超說明書使用）：

a）體質(zhì)穩(wěn)定、免疫功能正常的鳥類：每24小時口服20毫克/千克。

b）體質(zhì)虛弱、免疫功能正常的鳥類：每24小時在液囊處皮下注射15-20毫克/千克。

c）體質(zhì)虛弱、免疫功能低下的鳥類：每12小時在液囊處皮下注射15-20毫克/千克。

敏感菌感染（超說明書使用）：每24小時口服、肌內(nèi)注射或皮下注射10-20毫克/千克。注：如需胃腸外給藥，建議對溶液進行稀釋，以避免注射部位的組織壞死。

注意：所有劑量均為超說明書使用劑量。

兔：

a）針對多殺性巴氏桿菌屬引起的上呼吸道感染：輕癥病例每12小時口服15-20毫克/千克，至少用藥14天；慢性感染則需用藥長達數(shù)月；首劑可皮下注射給藥。后續(xù)劑量不應(yīng)采用皮下注射方式，因為可能會引發(fā)嚴重的組織反應(yīng)。

b）每12小時口服、皮下注射、肌內(nèi)注射或靜脈注射5毫克/千克，持續(xù)14天。恩諾沙星是治療多殺性巴氏桿菌屬感染的首選藥物。若進行皮下注射，建議稀釋，因為可能會出現(xiàn)皮膚脫落現(xiàn)象。注射用制劑不應(yīng)口服，因其味道不佳。

詳見配伍/配制相關(guān)注意事項。

刺猬：每12小時口服或皮下注射5-10毫克/千克。龍貓：每12小時口服或肌內(nèi)注射5-10毫克/千克。

龍貓、沙鼠、豚鼠、倉鼠、小鼠、大鼠：每12小時口服或肌內(nèi)注射5-10毫克/千克，或者每24小時口服或皮下注射5-20毫克/千克。在飲用水中按50-200毫克/升的濃度使用，持續(xù)14天。不可用于幼齡動物。

大鼠：慢性呼吸道疾病：每12小時口服10-25毫克/千克。

大多數(shù)種類爬行動物的敏感呼吸道感染（超說明書使用）：每5天肌內(nèi)注射5毫克/千克，持續(xù)25天。

慢性呼吸道感染（超說明書使用）：

a）陸龜：每72小時肌內(nèi)注射15毫克/千克，進行5至7次治療。

b）鬃獅蜥：一旦血液中的藥物濃度足以殺死敏感細菌，則肌內(nèi)注射1次，劑量為10毫克/千克。