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警惕:7種他汀,降脂時存在多種毒性,注意藥物鑒別與更換

 jmmkc88 2024-07-01

提起降脂,肯定離不開他汀類藥物,7類他汀您肯定聽說過:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀。

他汀藥“神通廣大”!不僅僅降血脂、提高好膽固醇水平,還能抑制血管內(nèi)皮炎癥,穩(wěn)定斑塊,治療、預防心腦血管相關疾病。可是,每一種他汀都有不可避免的副作用——肌肉疼痛、肝酶升高、腎臟損傷、升高血糖等,您一定要知曉,今天我將重新給大家梳理一遍他汀藥物的優(yōu)缺點,用通俗語言說明下藥物的適用人群,希望大家耐心看完!


警惕:7種他汀,降脂時存在多種毒性,注意藥物鑒別與更換

7種他汀展示圖

他汀子孫共三代:

第一代:辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀

第二代:氟伐他汀

第三代:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀

爺爺輩兒、父輩兒、孫子輩兒的他汀各有千秋,各個不同,今天來研判一下。

警惕:7種他汀,降脂時存在多種毒性,注意藥物鑒別與更換
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  • 洛伐他汀

回溯至1979年,遠藤章教授在紅曲霉中成功提取出一種活性成分,這一發(fā)現(xiàn)隨后被默克公司轉(zhuǎn)化為全球第一款商業(yè)化他汀藥物——洛伐他汀,他汀藥從此誕生!它與中國90年代初期,粳米作為培養(yǎng)基,接種的紅曲菌,精心研制出的血脂康這一藥物異曲同工,從此,中國也有了降脂的“天然他汀”---血脂康。

你如果要問:洛伐他汀與血脂康哪個好?那當然是血脂康好!因為它是國藥啊,因為它天然啊,因為它的藥物成分更多,更好吸收??!說跑題了,不好意思,咱們繼續(xù)說洛伐他汀。

確實!第一個生產(chǎn)出來的產(chǎn)品洛伐他汀往往不成熟,一個嚴重的副作用就是容易引起肝損傷,很多人因為吃了它轉(zhuǎn)氨酶莫名地高了,出現(xiàn)頭痛、頭暈等癥狀較為常見,作為親脂性他汀,洛伐他汀擺脫不了親脂性藥物的特性:脂溶性他汀影響中樞神經(jīng),出現(xiàn)頭暈、頭痛,容易穿透肝細胞膜,損傷肝細胞。洛伐他汀代謝主要靠肝酶CYP3A4系統(tǒng)代謝,和阿托伐他汀一個通道,所以常吃阿托伐他汀不耐受的,幾乎都對洛伐他汀也不耐受,當然,阿托伐他汀是高強度他汀,比洛伐他汀牛逼多了,洛伐他汀充其量也就是個低強度他汀,更適合血脂輕度升高的朋友使用,總之,洛伐他汀相對來說是個傷肝、傷腦、傷肌肉的他汀,肝不好,別用!吃出頭痛的,別用!身體某肌肉疼痛、乏力、肌酸激酶增高,出現(xiàn)肌溶解的,別用,長期喝酒的,別用。想用的話,用血脂康來替代洛伐他汀,或許副反應更輕微。

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  • 辛伐他汀

辛伐他汀,降脂效果不是很強,強度評為中等,但應用者不在少數(shù),對于血脂不很高的朋友,很適合!辛伐他汀也是“老資格”他汀,1988年上市,是第二個應用于大眾的他汀類藥物?,F(xiàn)在老一輩子心內(nèi)科醫(yī)生最愛用辛伐他汀,畢竟到了目前,藥物研究已經(jīng)很充分了,有啥正向、反向作用都能公布于眾。

辛伐他汀降脂強度差,其實與用藥劑量直接相關,每天10mg往往不能讓血脂降得很好,增加劑量至20mg或者最大量40mg時,也許能使低密度脂蛋白水平下降6%-40%左右。因此,國際上有規(guī)定,凡是降脂幅度沒超過40%的他汀,都將被歸為中低強度他汀,看來,辛伐他汀,也只能對付血脂不是很高的患者了。

辛伐他汀有點像“短效藥”,但并非真正意義上的短效藥,只是口服此藥后,血藥濃度不太穩(wěn)定,一天內(nèi),藥物在體內(nèi)發(fā)揮的降脂效果不一,所以為了更好的降低血脂,醫(yī)生往往讓你晚上吃辛伐他汀,這樣則可以使主要在夜間合成的膽固醇減緩或停滯,發(fā)揮辛伐他汀應有的降脂作用。

辛伐他汀不良反應多,吃此藥肝功能異常的居多,主要是很多人沒有意識去查肝腎功能,也不知道自己肝腎指標高了,如果您每年都做一次體檢,那再好不過了,要重點看一看谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶這兩個指標,升高雖然并不意味著肝損傷,但如果轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常值的3倍,則就要重視了,立刻停藥是明智的選擇。

辛伐他汀也許會造成肌肉損傷,肌酸激酶(CK),這個指標是服用辛伐他汀必不可少監(jiān)測的項目,指數(shù)超過正常上限的5倍,常需停藥。如果您現(xiàn)在已經(jīng)發(fā)生了嚴重的肌痛,肌肉的無力,排尿呈現(xiàn)醬油色,那就麻煩了,一定警惕橫紋肌溶解癥的存在,要立即停藥并就醫(yī)。

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  • 普伐他汀

普伐他汀雖然降脂力度一般,但有這樣幾個優(yōu)點:

對血糖影響?。?/span>他汀類藥物,普遍可使血糖升高,尤其是在長期服用過程中,確實可以導致血糖升高。然而很慶幸的是,普伐他汀在這方面很有優(yōu)勢。幾乎不存在升高血糖的風險。

不怎么傷肝:普伐他汀是通過肝腎兩臟,2個途徑代謝,一個臟器有問題,還能靠另一個臟器來代償,就像兩個水管,這個水龍頭不流水,那水龍頭就流水,根本堵不住它,因此,普伐他汀對肝是很友好的,對腎的要求也不是那么嚴格的。

肌毒性弱:服用普伐他汀的肌肉疼痛出現(xiàn)幾率特別大,而醬油色尿和腎損害倒是不怎么容易出現(xiàn)。嚴重的橫紋肌溶解癥發(fā)生幾率也很低。

對神經(jīng)系統(tǒng)影響甚微:脂溶性的他汀可以透過血腦屏障,會出現(xiàn)失眠,頭痛、頭暈、記性不好等癥狀,而普伐他汀是一種水溶性他汀,它不進入血腦屏障,這些副作用完全不用擔心。

藥物合用安全性良好:我們肝臟中有個酶系統(tǒng),叫CYP3A4,數(shù)藥物要靠它消化。有了這個外掛,我們吃的藥才能被身體接受和利。但問題來了,當我們上了年紀,身體里的CYP3A4能力可能變?nèi)?,再加上?span>藥紛繁復雜,難免會讓藥在體內(nèi)堆積,給身體帶來麻煩。這時候,普伐他汀就顯得特別友好。因為它在代謝過程中不依賴于CYP3A4,所以跟別的藥發(fā)生沖突的可能性就大大降低,對身體的影響也更小。

普伐他汀雖然優(yōu)點多,但也有很多缺點,主要有兩點:

降血脂的效果一般般:普伐他汀降低密度脂蛋白幅度只有30~50%左右,中等強度水平,增加到最大量40mg時,也只能提高6%降脂強度??梢哉f有些血脂高的人即便用了普伐他汀達標率也不高,所以醫(yī)生有時也不太想推薦這個藥物降脂。

作用時間短:肝臟中有一種還原酶,普伐他汀為了降脂,可以抑制它,然而,這種酶活性最高的時間在凌晨0點。可是普伐他汀的半衰期也就大概2小時,為了更加有力度抑制這個酶,達到降脂目的,普伐他汀務必在臨睡的10點用,對于愛忘事的某些人確實不方便。

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  • 氟伐他汀

它是第一個全合成且唯一一個主要經(jīng) CYP2C9 代謝的他汀類藥物,勾兌的化學酒當然便宜,但化學制成的氟伐他汀可不怎么便宜,但好在多數(shù)人對它耐受性良好,臨床試驗中,只有2%的為出現(xiàn)了像肉疼、肌肉萎縮、肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高等副作用而不得不停止服用。

而氟伐他汀有幾類人禁用:

1、膽汁淤積,堵住了膽管的人;

2、勞動能力逐漸減退,乏力,納差等出現(xiàn)活動性肝病的人;

3、找不到誘因的肝酶持續(xù)升高的人;

4、懷孕的人,育齡婦女不避孕的人禁用,因為胎兒發(fā)育需要膽固醇,也不能過度降脂。

選擇吃氟伐他汀,用藥強度上需因人而異。如果你覺得自己無法承受高強度的藥物治療,那就別硬撐,可以適當降低治療強度。小劑量開始很重要!

氟伐他汀也可能出現(xiàn)橫紋肌溶解并引發(fā)腎功能衰竭,尤其是對于那些嚴重感染病原微生物的人、做過大手術的人、受到嚴重外傷的人、患有嚴重代謝內(nèi)分泌和電解質(zhì)紊亂的人、腎功能不全、皮肌炎的人。建議暫時止使氟伐他汀,等度過危重期再應用起來。

氟伐他汀對腎是友好的,對度到中度腎功能不全的朋友們,大可放心服用氟伐他汀,無需調(diào)整用藥劑量。但是,如果腎臟功能已經(jīng)嚴重受損的話,那就要謹慎用藥了。

喝了太多酒或者肝臟有問題的人們,使用時也要小心為妙。氟伐他汀畢竟是藥物,對肝臟還是有些許影響的。18歲以下的青少年兒童就用考慮使用氟伐他汀了。

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  • 阿托伐他汀

阿托伐他汀可謂是應用最多的他汀了,是個明星藥物,它挽救過太多太多生命,也讓太多太多患者飽受“摧殘”,在經(jīng)驗中吸取教訓,我們可以得出一下7個阿托伐他汀的副作用,如果您也在服用,一定注意:

1. 肝功能損害:阿托伐他汀主要通過肝臟代謝,可能導致轉(zhuǎn)氨酶升高。因此,對于已經(jīng)存在肝炎、肝硬化、肝癌等肝功能異常的患者,以及因酗酒、服用其他傷肝藥物導致轉(zhuǎn)氨酶升高的患者,應謹慎使用。在服藥期間,應定期監(jiān)測肝功能。

2. 血糖升高:阿托伐他汀可能導致血糖升高,增加糖尿病的風險。對于已經(jīng)患有糖尿病或血糖處于臨界值的患者,應謹慎使用,并考慮使用對血糖影響較小的他汀類藥物。

3. 肌肉疼痛與橫紋肌溶解:部分患者在使用阿托伐他汀后可能出現(xiàn)肌肉疼痛,嚴重者可能導致橫紋肌溶解。在出現(xiàn)此類癥狀時,應及時就醫(yī)并考慮停藥。

4. 影響胎兒發(fā)育與性功能:阿托伐他汀可能影響胎兒發(fā)育,因此孕婦、哺乳期婦女及育齡期婦女應禁用。此外,男性患者也可能出現(xiàn)性功能下降的情況。

5. 胃腸道反應:阿托伐他汀可能引起胃腸道反應,如便秘、腹脹、消化不良等。癥狀較輕者可繼續(xù)服藥,癥狀嚴重者應考慮更換藥物或加用促胃腸動力藥物。

6. 神經(jīng)系統(tǒng)問題:部分患者在使用阿托伐他汀后可能出現(xiàn)失眠、噩夢等神經(jīng)系統(tǒng)問題。對于癥狀嚴重者,應考慮停藥或調(diào)整用藥時間。

7. 過敏反應:對阿托伐他汀過敏的患者應禁用。過敏反應可能表現(xiàn)為呼吸困難、休克、暈厥等嚴重癥狀,一旦出現(xiàn)應立即就醫(yī)。

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  • 瑞舒伐他汀

瑞舒伐他汀與阿托伐他汀是對好兄弟,但有時某些人不適合吃阿托伐他汀,而適合吃瑞舒伐他汀,兩者可以相互替換。瑞舒伐他汀降脂力與阿托伐他汀旗鼓相當,甚至有過之而無不及。作為一種親水性的他汀,瑞舒伐他汀在降低副作用方面表現(xiàn)優(yōu)異,有親水性他汀的優(yōu)越性,前面我已經(jīng)講到了,這里不再贅述。通過合理用藥,它可將血液中的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)含量降低25%至最高50%。

一、副作用方面:

1. 肌肉疼痛

- 部分患者服藥后會出現(xiàn)肌肉疼痛。

- 如出現(xiàn)此副作用,需化驗肌酸激酶。

- 異常升高時,可能患有橫紋肌溶解癥,需立即就醫(yī),必要時停藥。

2. 腎功能受損

- 90%的瑞舒伐他汀通過腎臟代謝,可能損害腎臟。

- 健康人群影響一般不大,但重度腎功異?;颊咝枭髦剡x擇。

3. 肝功能受損

- 盡管僅10%經(jīng)肝臟代謝,但因其作用在肝臟,可能引起轉(zhuǎn)氨酶異常。

- 若轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常高值3倍,需醫(yī)師指導下調(diào)整藥物。

4. 其他常見副作用

- 與其他他汀類藥物相比,瑞舒伐他汀的副作用并不顯著。

- 其降脂效果強,不影響神經(jīng)系統(tǒng)功能。

二、服用瑞舒伐他汀的注意事項

1. 服藥后檢查

- 服藥三個月左右,需檢查血脂、肝功能后決定是否繼續(xù)。

2. 遺傳與環(huán)境因素

- 遺傳因素為主的高脂血癥,停藥后可能性小,建議適當減量維持。

- 飲食因素導致的高脂血癥,改善生活習慣后可停藥。

3. 減藥與停藥

- 單純?yōu)榻抵康?,血脂正常后可嘗試減藥或停藥,但需定期復查。

- 心腦血管疾病二級預防人群建議終身服用。

服用瑞舒伐他汀期間,如發(fā)現(xiàn)血糖異常、肌痛、肝功損害、腎功損害等副作用,需及時就醫(yī)調(diào)整。

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匹伐他汀

匹伐他汀是一種由日本研發(fā)的他汀類藥物,在2003年上市,屬于第三代產(chǎn)品。別看這個大白藥片名氣不大,用處可不少,匹伐他汀雖然是最后一個上市的他汀,但它的降脂幅度充其量只屬于中等偏上。

你知道嗎?膽固醇這個東西可是讓血管變硬的罪魁禍首之一,而匹伐他汀能有效地降血液里的壞膽固醇(LDL-C)甘油三酯(TG),同時還助于提高密度膽固醇(HDL-C)的含量。特別值得一提,匹伐他汀對于提升HDL-C的效果要優(yōu)于其他類藥物。

匹伐他汀的價格有點貴,能是導致它使用人數(shù)多的原因之一。不過,作用較少,是它優(yōu)點之一它的有效劑量,天只需吃一次,治療劑量分別為1毫克、2毫克和4毫克。相比之下,其他的他汀類藥物的劑量就要大得多了。這是因為匹伐他汀有一個特殊特性,就是在肝臟中起作用通過膽汁排腸道,然后又會被腸道重新吸收回到肝臟繼續(xù)工。這樣反復循環(huán),使得它只需要較小劑量就能發(fā)揮治療效果。匹伐他汀對血糖的影響非常小,甚至可以說是幾乎沒有影響于那些擔心他汀類藥物會引發(fā)血糖問題的患者來說,無疑一個福音。
匹伐他汀與其他藥物不怎么沖突。
匹伐他汀的副作用發(fā)生率相對較低。雖然匹伐他汀也會發(fā)生副作用,可能會導致轉(zhuǎn)氨酶升高肌肉損傷。但是由于它的劑量較小,因此這些副作用的發(fā)生幾率也較低。
總的來說,匹伐他汀雖然不是最強大的他汀類藥物,但它具有許多獨特的優(yōu)點,如劑量小、對血糖影響小、與其他藥物相互作用少以及副作用發(fā)生率低等。

警惕:7種他汀,降脂時存在多種毒性,注意藥物鑒別與更換

總結:

降脂效果最強——瑞舒伐他汀、阿托伐他汀

不傷腎的他汀——阿托伐他汀

不傷肝的他汀——瑞舒伐他汀、匹伐他汀

吃藥不受時間和進食影響的他汀——阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀

對肌肉和神經(jīng)影響比較小的——普伐他汀、匹伐他汀

適合老人服用的他汀——普伐他汀、瑞舒伐他汀

最為便宜的他汀——辛伐他汀,瑞舒伐他汀,阿托伐他汀

抗衰老的他汀——辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀

不影響血糖的他汀——普伐他汀、匹伐他汀

希望通過這篇他汀藥物的總結,給您一些啟發(fā),感謝觀看!
#疼痛真相研究所#

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