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盤點(diǎn)7大類口服降糖藥

 醫(yī)學(xué)abeycd 2024-03-25 發(fā)布于湖北

第一類:格列類

記住它們的名字都是以“格列”打頭的哦


代表品種:格列美脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮;

作用機(jī)制:直接促進(jìn)內(nèi)源性胰島素分泌,也就是它們可以讓體內(nèi)的胰島B細(xì)胞工作加強(qiáng),生產(chǎn)出更多的胰島素以降血糖;但是它們是傻瓜式降糖藥,只管悶頭干活,不管周圍環(huán)境,因此控制不好的患者時(shí)不時(shí)會(huì)發(fā)生低血糖。

市場(chǎng)應(yīng)用:本類產(chǎn)品中應(yīng)用較多的是格列美脲和格列齊特,主要側(cè)重于降空腹血糖;格列美脲有促進(jìn)胰島素分泌和改善胰島素抵抗雙重作用機(jī)制,因此服用它分泌出的胰島素工作效率比別人家高很多(相當(dāng)于一個(gè)人干多個(gè)人的活),因?yàn)樗枰葝u素量少而效率高,因此格列美脲降糖作用強(qiáng),但低血糖發(fā)生率較低,對(duì)體重的影響在它家族中也是最小的;格列齊特降糖較為溫和,但它抗血小板聚集的作用較強(qiáng),因此對(duì)減少糖尿病患者的心血管事件有積極意義。

其它注意事項(xiàng):
  • 本類藥物在使用初期效果比較明顯,但有部分人在長期使用中會(huì)出現(xiàn)效果越來越差的問題,這就是磺脲類藥物的“繼發(fā)性失效”。出現(xiàn)這種問題需要換用其它類別的藥物讓疲備的胰島B細(xì)胞慢慢恢復(fù)后再可以使用;

  • 另外服藥期間如果飲酒會(huì)增加低血糖的發(fā)生率;

  • 格列美脲可以和胰島素聯(lián)合使用,但其它格列類藥物不建議和胰島素聯(lián)合,特別是一天需要注射2次以上胰島素時(shí);

  • 患者服藥后如出現(xiàn)皮膚出疹、瘙癢,按過敏處理,請(qǐng)立即停藥。


第二類:格列奈類

記住它的名字里有“格列奈”3個(gè)字


代表藥物:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈

作用機(jī)制:直接促進(jìn)內(nèi)源性胰島素分泌,它們的起效時(shí)間快,作用時(shí)間短,因此也被稱為“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”;它也屬于“傻瓜式降糖藥”,只要吃了它就有降糖作用,不管周邊環(huán)境如何

市場(chǎng)應(yīng)用:本類藥物中應(yīng)用最多的是“瑞格列奈”,用于降餐后血糖,在餐前15分鐘內(nèi)服藥。

 注意事項(xiàng):
  • 本類藥物降餐后血糖,在用餐前服藥,千萬記住不要在餐后服藥,特別是用餐已有一段時(shí)間后,否則很容易發(fā)生下一餐餐前低血糖

  • 瑞格列奈通進(jìn)膽汁代謝,因此腎功能不全者無需調(diào)整用量,但是肝功能不全者需慎用

第三類:雙胍類降糖藥

代表藥物:二甲雙胍片、二甲雙胍腸溶片、二甲雙胍緩釋片
作用機(jī)理:作用于肝臟,抑制糖異生,減少肝糖輸出;作用于外周組織(肌肉、脂肪),提高胰島素敏感性,增加對(duì)葡萄糖的攝取和利用,促進(jìn)肌肉糖原合成,降低游離脂肪酸;作用于腸道,抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖,促進(jìn)葡萄糖向腸道排泄,提高胰高血糖素樣肽?1(GLP?1)水平;

市場(chǎng)應(yīng)用:

  • 二甲雙胍做為老牌的優(yōu)質(zhì)降糖藥,對(duì)各種體形的人都適用,對(duì)體型肥胖者效果更優(yōu);
  • 使用二甲雙胍發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)極低,但為避免其胃腸道不良反應(yīng),建議從小劑量500mg/天開始,普通片和腸溶片每天的最佳劑量是2000mg/天,最大劑量是2550mg/天;緩釋片每天的最佳和最大劑量均是2000mg/天;

  • 二甲雙胍可以和任何其它降糖藥聯(lián)合使用,建議如無禁忌,二甲雙胍應(yīng)宜一直保留在降糖方案中;

  • 二甲雙胍腸溶片應(yīng)于飯前服用,普通片和緩釋片飯前或飯后服用均可;

  • 可應(yīng)用于糖尿病前期的治療;

  • 除了降糖作用,二甲雙胍還可以延緩衰老、治療消化道腫瘤、治療脂肪肝、降脂、降體重等眾多作用,堪稱一代神藥

其他注意事項(xiàng):

  • 缺氧性疾病的患者不建議服用二甲雙胍,如心衰者、肺部疾病患者、貧血者等;
  • 腎功能不全患者,當(dāng)eGFR<45 ml/min/1.73m2時(shí)應(yīng)考慮停藥;
  • 二甲雙胍緩釋片不可以掰開或嚼碎服用;
  • 服用二甲雙胍出現(xiàn)胃腸道反應(yīng),大部分患者都可以逐漸適應(yīng);
  • 服用二甲雙胍會(huì)抑制維生素B12的吸收,因此需定期補(bǔ)充維生素B12。


第四類:α糖苷酶抑制劑

代表藥物:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇
作用機(jī)理:抑制小腸α?糖苷酶活性,延緩碳水化合物的分解、吸收,從而降低餐后血糖。適用于高碳水化合物飲食結(jié)構(gòu)餐后血糖升高的患者(即吃主食量大的患者,如果患者碳水?dāng)z入較少,效果就不好)

市場(chǎng)應(yīng)用:

  • 阿卡波糖和伏格列波糖應(yīng)用較多,阿卡波糖是50mg/片,伏格列波糖是0.2mg/片,主要差異是阿卡波糖是廣譜酶,(對(duì)淀粉消化中的各環(huán)節(jié)均有作用,火力較分散);伏格列波糖是窄譜酶(僅僅只針對(duì)雙糖轉(zhuǎn)化成單糖的過程,火力集中),二者降糖能力無顯著性差異,但是伏格列波糖的副作用遠(yuǎn)小于阿卡波糖;
  • 阿卡波糖建議50-100mg/餐,隨餐嚼服效果較好,最大劑量是200mg/餐;伏格列波糖是0.2mg/餐,隨餐嚼服,最大劑量是0.3mg/餐。

其他注意事項(xiàng):

  • 使用波糖類產(chǎn)品,一定要問清患者的飲食結(jié)構(gòu),碳水化合物攝入多的效果好,攝入少的效果不好;
  • 波糖類產(chǎn)品服用時(shí)建議隨餐嚼服更有利于藥物與食物的混合;
  • 服用波糖類產(chǎn)品發(fā)生低血糖時(shí),只能直接吃葡萄糖來緩解低血糖癥狀;
  • 服用阿卡波糖時(shí)建議6個(gè)月到醫(yī)院測(cè)一下肝功能
  • 不吃飯不用吃波糖類產(chǎn)品;
  • 可用于糖尿病前期的患者治療。


第五類:格列酮類(即噻唑烷二酮類)

代表藥物:吡格列酮、羅格列酮
作用機(jī)制:胰島素增敏劑,通過增加骨骼肌、肝臟及脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性發(fā)揮降糖作用(即改善胰島素抵抗

市場(chǎng)應(yīng)用:

  • 吡格列酮是應(yīng)用最廣泛的胰島素增敏劑
  • 吡格列酮還可以預(yù)防和治療患者的脂肪肝,而糖尿病患者更易患脂肪肝;
  • 吡格列酮與胰島素聯(lián)用可以減少胰島素的用量;與促泌劑聯(lián)用可以減少促泌劑用量,減少促泌劑的繼發(fā)性失效;與二甲雙胍聯(lián)用,可全面改善胰島素抵抗;也可與其它任何降糖藥聯(lián)用;

  • 吡格列酮可用于糖尿病前期的治療;

  • 羅格列酮由于其增加血脂,對(duì)肝臟的作用中性,心血管副作用,因此目前應(yīng)用較少。

其他注意事項(xiàng):

  • 嚴(yán)重骨質(zhì)疏松、骨折病史、心力衰竭的患者禁用;
  • 服藥期間應(yīng)注意補(bǔ)鈣;

  • 不明原因血尿、膀胱癌家族史的患者禁用本品;

格列汀類(DPP-4抑制劑
代表藥物:西格列汀、維格列汀、沙格列汀、利格列汀、阿格列汀、曲格列汀、瑞格列汀、替格列汀
作用機(jī)理:間接促進(jìn)內(nèi)源性胰島素分泌,抑制胰高糖素分泌
市場(chǎng)應(yīng)用:
  • 此類產(chǎn)品降餐后血糖的能力較高,但是一天只需服藥一次一片(維格列汀一天需要服2次,曲格列汀一周服藥1次)而已,而且服藥時(shí)間隨意,可餐前也可餐后,可早晨也可晚上,使服藥的依從性大幅提升;
  • 本類產(chǎn)品對(duì)體重?zé)o影響,智能降糖,安全性高;
  • 利格列汀是經(jīng)過腸道脂酶代謝,對(duì)肝腎無影響,西格列汀在家族中的地位及能力最高,因此零售市場(chǎng)賣的最好;
  • 本類產(chǎn)品單獨(dú)使用或者與其它降糖藥聯(lián)合使用效果均不錯(cuò),最常見的聯(lián)合是與二甲雙胍。

其他注意事項(xiàng):

  • 患者胰腺炎病史不建議使用該類藥,服藥期間有胰腺炎癥狀,應(yīng)立即停藥;
  • 美國FDA曾對(duì)格列汀和阿格列汀可能會(huì)引起患者心衰做出警告,尤其是對(duì)于那些本就存在心血管疾病或腎衰的患者;
  • 服藥期間,如果皮膚表面出現(xiàn)潰瘍、水皰、皮疹應(yīng)立即停藥觀察;
  • 有的患者對(duì)此藥不敏感,服藥后如血糖未見下降,只能說明該藥對(duì)您無緣,無需加量服藥試用。

格列凈類(SGLT-2抑制劑

代表藥物:達(dá)格列凈、卡格列凈、恩格列凈、恒格列凈、艾托格列凈

作用機(jī)制:促進(jìn)體內(nèi)多余的葡萄糖從尿液排出,實(shí)現(xiàn)能量的負(fù)平衡。

市場(chǎng)應(yīng)用:
  • 本類產(chǎn)品達(dá)格列凈是第一個(gè)上市的品種,目前也是醫(yī)院和零售市場(chǎng)的主流品種;
  • 本類產(chǎn)品除了降糖外,還可以降體重、降血脂、降尿蛋白、降尿酸、降壓,因此受到眾多科室重視,對(duì)于糖尿病合并有心衰等心血管疾病、腎病的做為首選用藥;
  • 本類藥物服藥方便,一天一次即可,患者的依從性較高
  • 本類產(chǎn)品降糖不依賴胰島素,對(duì)于胰島功能不好的患者可做為首選。

其它注意事項(xiàng):

  • 使用本類產(chǎn)品應(yīng)多喝水,比平時(shí)飲水量大約多500ml
  • 血壓偏低的患者使用本類產(chǎn)品應(yīng)防范低血壓的發(fā)生
  • 生殖道感染期間應(yīng)停藥,感染愈痊后可再用藥,反復(fù)生殖道感染者不宜使用
  • 服藥期間應(yīng)注意血糖低于13.9的酮癥酸中毒正常血糖大于16.7時(shí)有可能發(fā)生酮癥酸中毒)
  • 腎功能不全時(shí),eGFR<45時(shí)停用艾托格列凈、卡格列凈;GFR<30 停用恒格列凈eGFR<25時(shí)停用達(dá)格列凈;eGFR<20時(shí)停用恩格列凈

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