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【健康科普】地舒單抗 骨質(zhì)疏松終結(jié)者?

 夏季三伏天 2023-09-13
隨著人口老齡化進(jìn)程的加速,骨質(zhì)疏松癥已成為我國(guó)重要的公共健康問(wèn)題,被稱(chēng)為“寂靜的殺手”。國(guó)內(nèi)骨質(zhì)疏松癥發(fā)病的絕對(duì)人數(shù)呈明顯上升趨勢(shì),嚴(yán)重危害著中老年人的身體健康和生活質(zhì)量。骨質(zhì)疏松癥基金會(huì)1項(xiàng)最新研究顯示,我國(guó)骨質(zhì)疏松癥的總患病率為 6.6%~19.3%,平均為13%[1],推測(cè)至2050年,這一數(shù)字可能上升至4億,中國(guó)骨質(zhì)疏松癥或骨密度低的患者將達(dá)到2.12億[2-3]。
骨質(zhì)疏松癥是一種以骨量減少,骨組織微結(jié)構(gòu)破壞,導(dǎo)致骨脆性增加,易發(fā)生骨折為特征的全身性疾病。骨質(zhì)疏松癥多見(jiàn)于絕經(jīng)后女性和老年男性,也可發(fā)生于任何年齡[4-5]。
地舒單抗是一種全人源單克隆抗體,于2010年首次在歐盟上市被批準(zhǔn)用于治療骨折高風(fēng)險(xiǎn)的絕經(jīng)后女性和男性骨質(zhì)疏松癥,2020年6月在我國(guó)獲批上市,是我國(guó)唯一上市的RANKL抑制劑。

認(rèn)識(shí)我們的骨頭

當(dāng)我們的骨骼單位體積內(nèi)骨礦物質(zhì)減少、正常微細(xì)結(jié)構(gòu)破壞,導(dǎo)致骨骼“變脆”,容易發(fā)生骨折。就像大樹(shù)被白蟻蛀空,輕輕一碰就會(huì)斷裂。也就是說(shuō)我們的骨骼處于不斷重塑的過(guò)程中,破骨細(xì)胞負(fù)責(zé)分解“舊的”骨頭,成骨細(xì)胞修復(fù)生成“新的”骨頭。如果正常的平衡狀態(tài)被打破,骨吸收超過(guò)骨形成時(shí),就會(huì)發(fā)生骨質(zhì)疏松。

什么是RANKL抑制劑

RANK是一種高度表達(dá)于破骨細(xì)胞表面的蛋白受體,RANKL則是破骨細(xì)胞成熟和分化的重要激活因子,通過(guò)與RANK受體結(jié)合,激活破骨細(xì)胞分化,促進(jìn)骨吸收。我們可以這樣理解:RANK是破骨細(xì)胞的一種配飾,RANKL是成骨細(xì)胞的一種配飾。如果RANK與RANKL一旦配對(duì),就會(huì)活化破骨細(xì)胞,加快人體骨量吸收。而RANKL抑制劑的作用就是阻止RANK與RANKL配對(duì),RANKL抑制劑已經(jīng)和RANKL配對(duì)了,使得RANK無(wú)法與RANKL再配對(duì),就能減少破骨細(xì)胞形成、功能和存活,從而降低骨吸收、增加骨量、改善皮質(zhì)骨或松質(zhì)骨強(qiáng)度。

不同劑型適應(yīng)癥不同

地舒單抗注射液60mg:
骨折高風(fēng)險(xiǎn)的絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。
高骨折風(fēng)險(xiǎn)男性骨質(zhì)疏松癥以增加骨量[4]

高骨折風(fēng)險(xiǎn)男性和女性糖皮質(zhì)激素誘導(dǎo)的骨質(zhì)疏松癥[4]。

地舒單抗注射液120mg:

骨轉(zhuǎn)移腫瘤/多發(fā)性骨髓瘤骨巨細(xì)胞瘤。

地舒單抗怎么用?

骨質(zhì)疏松:60mg單次皮下注射,每6個(gè)月一次,如果遺漏一劑,應(yīng)盡快補(bǔ)充注射。此后,應(yīng)從末次注射之日起每6個(gè)月注射一次。

骨轉(zhuǎn)移腫瘤/多發(fā)性骨髓瘤:120mg單次皮下注射,每4周一次。

骨巨細(xì)胞瘤:120mg單次皮下注射,每4周一次,治療第一個(gè)月的第8日和第15日分別給予120mg額外給藥。

注射部位為大腿、腹部或上臂部。注意哦,地舒單抗只能皮下注射?。。?/span>

注意事項(xiàng)有哪些?

  • 對(duì)本藥或本藥品其他成分過(guò)敏、低鈣血癥,禁用。
  • 在地舒單抗治療前必須糾正原先存在的低鈣血癥。
  • 定期檢測(cè)血鈣,補(bǔ)充鈣和維生素D。

    特殊人群能不能用?


  • 地舒單抗注射液60mg不推薦于妊娠、哺乳婦女、兒童,但老年人可以使用。

  • 地舒單抗注射液120mg不推薦用于妊娠、哺乳婦女、骨骼未發(fā)育成熟的青少年,但骨骼發(fā)育成熟的青少年(12-16歲)骨巨細(xì)胞瘤及老年人可以使用。

常見(jiàn)不良反應(yīng)有哪些?

肌肉骨骼疼痛、肢體疼痛。

如何儲(chǔ)存?

  1. 地舒單抗注射液60mg:保存于2℃~8℃冰箱內(nèi)。一旦從冰箱取出,不能放置于25℃以上溫度,且必須在30天內(nèi)使用。

  2. 地舒單抗注射液120mg:保存于2℃~8℃冰箱內(nèi)。一旦從冰箱取出,不能放置于25℃以上溫度,且必須在14天內(nèi)使用。

地舒單抗常見(jiàn)問(wèn)題解答

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參考文獻(xiàn):

[1] 李沖,呂偉華,王亭亭,等.1088例醫(yī)務(wù)人員骨質(zhì)疏松的流行病學(xué)研究 [J].中國(guó)骨質(zhì)疏松雜志,2015,21(10):1217-1220.

[2] Lin X, Xiong D, Peng Y Q, et al. Epidemiology and management of osteoporosis in the People’s Republic of China:Current perspectives[J].Clin Inter Aging,2015,10:1017-1033.

[3] Kanis J A, McCloskey E V, Johansson H, et al. European guidance for the diagnosis and management of osteoporosis in postmenopausal women [J].OsteoporosInt, 2013, 24(1):23-57.[4] Srivastava M, Deal C. Osteoporosis prevention, diagnosis,and therapy [J]. Clin Geriatr Med, 2002, 18(3): 529-555.[5]卜寒梅,王世坤,李遠(yuǎn)棟,等.補(bǔ)腎中藥基于 OPG/RANKL/RANK 信號(hào)通路對(duì)原發(fā)性骨質(zhì)疏松癥作用機(jī)制的研究進(jìn)展[J].中草藥,2022,53(10):3209-3217.[6]卜寒梅,王世坤,李遠(yuǎn)棟,等.地舒單抗和特立帕肽治療中國(guó)女性絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥的成本-效用分析[J].中國(guó)藥房,2023,34(2):173-177.
稿:
張民(藥學(xué)部臨床藥學(xué)科
田海燕(甘肅省中醫(yī)院中藥臨床藥師培訓(xùn)基地學(xué)員、蘭州大學(xué)第一醫(yī)院)
編輯:宣傳統(tǒng)戰(zhàn)處 馬志強(qiáng)


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