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硝苯地平屬于二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑，主要通過(guò)選擇性地阻滯血管平滑肌上的鈣離子通道，使進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的鈣離子總量減少，從而擴(kuò)張外周小動(dòng)脈，減少外周血管阻力，降低血壓；還可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，改善心臟的供血和供氧，減輕心臟后負(fù)荷，減少心肌耗氧量，對(duì)抗心絞痛。 此外，硝苯地平具有靶器官保護(hù)作用，可對(duì)抗動(dòng)脈粥樣硬化、改善動(dòng)脈彈性、逆轉(zhuǎn)左心室肥厚、保護(hù)腎功能，長(zhǎng)期服用可有效減少?高血壓?并發(fā)癥?的危險(xiǎn)。 在臨床上?，硝苯地平適用于治療各年齡段、各種類型的高血壓。在老年人收縮期高血壓、 左心室肥厚、頸動(dòng)脈或冠脈粥樣硬化、穩(wěn)定性心絞痛、變異型心絞痛、卒中病史、外周血管病和代謝綜合征患者，硝苯地平可作為優(yōu)先選擇的藥物。 硝苯地平緩釋片和控釋片均為長(zhǎng)效作用的劑型，而實(shí)際上兩者之間仍有所區(qū)別，緩釋片定義為緩慢地非恒速釋放藥物，而控釋片定義為緩慢地恒速釋放藥物，血藥濃度比緩釋制劑更加平穩(wěn)。 國(guó)內(nèi)臨床常用2次/d給藥的硝苯地平緩釋片 (I)和 (II)，二者的主要區(qū)別在于結(jié)構(gòu)組成(決定釋放機(jī)制)和規(guī)格不同。硝苯地平緩釋片 (I)常見(jiàn)為膜包衣片，規(guī)格為10mg/片；硝苯地平緩釋片(II)常見(jiàn)為骨架型緩釋片，規(guī)格為20mg/片。前者將藥物用一層控釋膜包裹，通過(guò)控釋膜的溶蝕、擴(kuò)散等過(guò)程實(shí)現(xiàn)藥物的緩慢釋放；后者將藥物以分子或微細(xì)結(jié)晶狀態(tài)分散在惰性固體材料所 制的“骨架”中貯庫(kù)，通過(guò)在胃腸道內(nèi)溶出、擴(kuò)散、溶蝕的過(guò)程延緩藥物釋放。 硝苯地平緩釋片持續(xù)釋藥時(shí)間長(zhǎng)達(dá)12小時(shí)，比普通制劑可維持更長(zhǎng)時(shí)間的體內(nèi)有效藥物濃度，從而降低了藥物不良反應(yīng)，且避免了頻繁給藥帶來(lái)的依從性不佳等問(wèn)題。即便如此，硝苯地平緩釋片也仍存在一些局限性：1、緩釋制劑通常按照一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)釋放，并非恒速釋藥。藥物消除速率與血藥濃度呈正比，血藥派度達(dá)峰值后即緩慢下降，因此不能完全避免血藥濃度的波動(dòng)，對(duì)降壓平穩(wěn)性有一定影響；2、緩釋片的釋藥速率易受胃腸道pH、食物及胃腸道生理環(huán)境等因素影響。 目前我國(guó)臨床上常用的硝苯地平控釋片又稱硝苯地平胃腸道治療系統(tǒng)，規(guī)格均為30mg/片。硝苯地平控釋片主要是基于滲透泵原理進(jìn)行設(shè)計(jì)的，包括含有活性藥物的藥物層和具有滲透活性物質(zhì)的推動(dòng)層，二者外面包裹半透膜和保護(hù)膜。該制劑在推動(dòng)層吸水膨脹后推動(dòng)藥物通過(guò)小孔(激光打孔)得以緩慢釋放。 硝苯地平控釋片具有以下特征：1、單位時(shí)間釋放的藥量相等，可持續(xù)維持有效血藥派度；2、在多次給藥后將維持相對(duì)恒定的血藥濃度，可實(shí)現(xiàn)24小時(shí)的恒速、緩慢釋放，使血藥濃度時(shí)間曲線比較平穩(wěn)，“峰谷”波動(dòng)小，有利于通過(guò)平穩(wěn)降壓而改善療效和降低相關(guān)不良反應(yīng)；3、無(wú)論進(jìn)食、胃腸道動(dòng)力還是胃內(nèi)pH值等均不影響此類制劑的生物利用度；4、1次/d給藥的方式與普通制劑或緩釋制劑相比，更有利于提高患者服藥依從性。這些特點(diǎn)使得硝苯地平控釋片在高血壓的長(zhǎng)期治療，尤其是需要平穩(wěn)降壓的人群中得以充分獲益。 硝苯地平緩釋片與控釋片均需完整吞服，勿嚼服；藥片上有劃痕部分緩釋制劑，如硝苯地平緩釋片（II），可切開(kāi)半片服用，但控釋片不可分開(kāi)，須完整吞服。因控釋片需在胃腸道內(nèi)控制釋放，急、慢性腹瀉患者可能會(huì)影響其作用時(shí)效。 硝苯地平緩釋片/控釋片與以下藥物聯(lián)合使用存在相互作用：
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來(lái)自： 華民 > 《高血壓及用藥 （科普）》
