泊岸記

與你一起，見(jiàn)證青春??！

概念：

以疏通血脈，祛除瘀血為主要功效，用于治療血瘀證的中藥稱為活血化瘀藥。

分類(lèi)：

活血止痛藥：如川芎、延胡索、郁金、姜黃等

活血調(diào)經(jīng)藥：如丹參、紅花、桃仁、益母草等

活血療傷藥：如蘇木、骨碎補(bǔ)等

破血消癓藥：如莪術(shù)、水蛭、斑蝥等

分類(lèi)：

1、活血止痛藥

2、活血調(diào)經(jīng)藥

3、活血療傷藥

4、破血消癓藥

活血化瘀藥的藥理作用

1、擴(kuò)張血管、增加器官的血流量

2、改善血流動(dòng)力學(xué)

3、抗血栓作用

(1) 抑制血小板聚集

(2)可降低血小板的表面活性

(3)有些活血化瘀藥還可以增加纖溶酶活性

4、改善微循環(huán)

（1）改善微血流

（2）微血管形態(tài)改善

（3）毛細(xì)血管通透性降低

活血化瘀藥的主要研究思路與方法

1、觀察對(duì)器官血流動(dòng)力學(xué)的影響

研究方法：

心臟冠狀動(dòng)脈、腦、腎、肝和后肢血流測(cè)定，心肌和腦缺血實(shí)驗(yàn)方法，藥物對(duì)離體血管的作用

2、觀察對(duì)血液流變學(xué)的影響

研究方法：檢測(cè)全血黏度、血漿黏度、血小板聚集性、血小板黏附性等多項(xiàng)指標(biāo)

3、觀察對(duì)微循環(huán)的影響

研究方法：利用“血瘀證”的模型，觀察微血管的擴(kuò)張和收縮程度，對(duì)毛細(xì)血管管交點(diǎn)計(jì)數(shù)、微血管流速、微血管通透性等指標(biāo)的測(cè)定

4、觀察抗血栓作用

（1）體外

（2）體內(nèi)

可采用實(shí)驗(yàn)性動(dòng)-靜脈旁路血栓形成法、電刺激頸總

動(dòng)脈血栓形成法、腦動(dòng)脈及冠狀動(dòng)脈血栓形成法、實(shí)驗(yàn)性

肺栓塞和藥物引起的血栓法進(jìn)行藥物抗血栓作用的研究

代表藥

丹參

唇形科植物丹參的干燥根和根莖，臨床常生用或酒炙后用

化學(xué)成分：

水溶性：丹參素、丹酚酸為主

脂溶性：丹參酮和丹參新酮等

作用：

活血袪瘀、通經(jīng)止痛、清心除煩和涼血消癰等功效，臨床常用于瘀血阻滯引起的多種疾病的治療，如冠心病、惡性腫瘤、腦缺血性疾病等

藥理作用：

一、在心血管系統(tǒng)作用

1、抗心腦缺血：丹參改善缺血再灌注損傷

2、擴(kuò)張血管：丹參脂溶性成分和水溶性成分都具有促進(jìn)血管舒張的作用

3、改善微循環(huán)：丹參素可使微循環(huán)血流顯著加快，微動(dòng)脈擴(kuò)張，毛細(xì)血管網(wǎng)開(kāi)放數(shù)目增多，血液流態(tài)得到改善

二、對(duì)血液的影響

主要體現(xiàn)在改善血液流變性和抗血小板聚集抗血栓方面

三、抗組織的纖維化

丹參能提高膠原酶的活性，降低大鼠肝纖維化的 膠原蛋白含量，增加尿中羥脯氨酸的排泄量，阻斷肝臟羥脯氨酸、I型和IV型膠原mRNA的表達(dá)

四、抗腫瘤作用

丹參抗腫瘤活性物質(zhì)主要是丹參酮類(lèi)化合物

中藥丹參的藥理作用涉及心腦血管、抗腫瘤、抗氧化等多方面，

而且往往是通過(guò)多個(gè)靶點(diǎn)來(lái)實(shí)現(xiàn)某一個(gè)藥理作用，這也正是中藥的

作用特點(diǎn)

延胡索

延胡索是罌粟科延胡索的干燥塊莖，又稱元胡、玄胡索

作用：

延胡索具有活血、行氣、止痛的功效，主治氣血瘀滯引起的痛證

延胡索中含有近20種生物堿，分為叔胺堿類(lèi)和季胺堿類(lèi)，以延胡索乙素、甲素、丑素和去氫延胡索甲素的生物活性較強(qiáng)，鎮(zhèn)痛作用以乙素的左旋體為最強(qiáng)

現(xiàn)代藥理研究：

延胡索具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、擴(kuò)張冠脈血管、抗心肌缺血和腦缺血、抑制胃酸分泌等藥理作用

一、鎮(zhèn)痛作用

延胡索中總堿的鎮(zhèn)痛作用效價(jià)約為嗎啡的40%，總堿中以甲素、乙素、丑素為鎮(zhèn)痛作用的有效成分，尤以乙素最強(qiáng)，其左旋體，也就是左旋四氫巴馬汀是一種非麻醉性鎮(zhèn)痛藥，同時(shí)具有鎮(zhèn)

靜、安定和催眠作用。鎮(zhèn)痛作用均在半小時(shí)內(nèi)達(dá)峰值，維持時(shí)間約2h。

二、鎮(zhèn)靜催眠作用

延胡索乙素對(duì)兔、犬、猴具有鎮(zhèn)靜催眠作用，能明顯降低小鼠自發(fā)活動(dòng)與被動(dòng)活動(dòng)

三、對(duì)心腦血管系統(tǒng)的影響

有抗心肌缺血、抗腦缺血和抑制血小板聚集等作用

四、抑制胃酸分泌，抗?jié)兊淖饔?/span>

1、去氫延胡索甲素對(duì)大鼠實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍，特別是幽門(mén)結(jié)扎或阿司匹林誘發(fā)的胃潰瘍，有明顯保護(hù)作用

2、延胡索乙素對(duì)饑餓誘發(fā)的胃潰瘍也有一定的保護(hù)作用

注意：

延胡索在臨床使用較大劑量（每次10-15g）時(shí)，部分患者會(huì)出現(xiàn)嗜睡、頭暈、腹脹現(xiàn)象，因此臨床使用時(shí)要密切觀察，以免發(fā)生不良反應(yīng)

水蛭

概念：

水蛭為水蛭科動(dòng)物螞蟥、水蛭或柳葉螞蟥的全體。屬苦咸而腥，性微寒，入肝和膀胱經(jīng)。

功效：

具有破瘀血、散積聚、通經(jīng)脈、利水道的功效，主治瘀血經(jīng)閉、癥瘕積聚、跌打損傷等

水蛭的藥理作用：

1、水蛭具有明確的抗凝血、抗血栓作用;

(1)水蛭提取物能抑制內(nèi)源性凝血系統(tǒng)，具有抗凝血作用;

(2)水蛭免加熱提取物對(duì)高凝模型動(dòng)物具有抗凝血、抗血小

板聚集作用;

(3)水蛭胃蛋白酶酶解物可明顯延長(zhǎng)大鼠活化部分凝血活酶時(shí)間，

并具有較強(qiáng)的纖溶作用;

(4)水蛭抗凝活性成分是水蛭素，它可與凝血酶結(jié)合成一種非共價(jià)

復(fù)合物，使凝血酶的活性喪失，從而抑制凝血過(guò)程及凝血酶誘

導(dǎo)的血小板聚集，達(dá)到抗凝血及抗血栓形成的目的。

2、抗腫瘤作用

(1)水蛭可通過(guò)誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，提高荷瘤小鼠的細(xì)胞免疫功能，抑制荷瘤小鼠腫瘤的生長(zhǎng)，并能顯著延長(zhǎng)荷瘤小鼠的存活時(shí)間;

(2)水蛭液氮快速凍融法提取物 可體外抑制HepG2細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)凋亡;

(3)水蛭提取物通過(guò)減少凝血酶誘導(dǎo)的RF-6A細(xì)胞跨膜受體VEGFR2的表達(dá)，進(jìn)而抑制新生血管生成

3、視網(wǎng)膜保護(hù)作用

(1)水蛭能改善早期糖尿病視網(wǎng)膜病變的特征，如高凝、高黏、微血管瘤等

(2)水蛭提取液具有抑制視網(wǎng)膜色素上皮細(xì)胞增殖，防止增生性玻璃體視網(wǎng)膜病變的作用

4、其他藥理作用

水蛭提取液對(duì)大鼠腦出血后 腦內(nèi)血腫的吸收有促進(jìn)作用，能加快腦出血后病理組織修復(fù)，促進(jìn)病灶周?chē)?/span>管內(nèi)皮細(xì)胞、毛細(xì)血管和膠質(zhì)細(xì)胞增生，具不引起出血并發(fā)癥水蛭素在體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)特征：口服不易吸收。皮下注射吸收良好，且生物利用度高，主要分布在細(xì)胞外液，不易透過(guò)血腦屏障，大部分以原形物經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)

銀杏葉

· 概念：銀杏葉味甘、苦、澀，性平，歸肺、腎經(jīng)。

· 功效：銀杏葉具有斂肺平喘、活血化瘀、通絡(luò)止痛之功效。常用

于瘀血阻絡(luò)，胸痹心痛，中風(fēng)偏癱，肺虛咳喘，高脂血癥的治療

化學(xué)成分：

銀杏葉中含有20多種黃酮類(lèi)化合物，其含量在總提取物中大于24%，主要有銀杏雙黃酮、異銀杏雙黃酮，白果黃素。銀杏葉還含有萜內(nèi)酯類(lèi)化合物，二萜內(nèi)酯主要有白果內(nèi)酯及銀杏內(nèi)酯A、B、C、M、J等。此外，還有酚類(lèi)、氨基酸、生物堿等物質(zhì)

藥理作用：

1、銀杏葉提取物具有擴(kuò)張血管、降低阻力、增加血流量，防止缺血缺氧及腦水腫，促進(jìn)腦細(xì)胞功能恢復(fù)的作用；

2、銀杏葉還具有抑制血小板聚集及抗血栓的作用。銀杏內(nèi)酯可抑制血小板聚集，降低血液黏度，減少血栓形成

3、銀杏葉可以抗心肌缺血再灌注損傷

4、銀杏葉提取物可以抗磷酸組胺，Ach引起的大鼠支氣管痙攣，防止哮喘的發(fā)作

5、銀杏葉提取物具有促進(jìn)記憶能力的作用，能對(duì)抗東莨菪堿引起的記憶損害，對(duì)正常小鼠也有促進(jìn)記憶鞏固的作用

應(yīng)用：由于銀杏葉有確切的功效，而且不良反應(yīng)較少，目前臨床上以銀杏葉為主的復(fù)方制劑常用于瘀血阻痹心脈所致的胸痹，或瘀血閉阻腦脈所致中風(fēng)的治療，相當(dāng)于現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的中風(fēng)恢復(fù)

期、冠心病及心絞痛的治療。

代表方劑

血府逐瘀湯

方劑來(lái)源于王清任的《醫(yī)林改錯(cuò)》

作用：

該方具有活血祛瘀、行氣止痛的功效，主治胸中血瘀證，血瘀經(jīng)閉證其中桃仁、紅花為君藥，可以破血行氣、通經(jīng)止痛；以川芎、赤芍為臣藥，行氣活血，化瘀止痛；柴胡疏肝解郁、枳實(shí)破氣消積、桔梗開(kāi)宣肺氣，且可載藥上行，直達(dá)“血府”以逐瘀；牛膝通利血脈，引血下行以利“血府”，當(dāng)歸養(yǎng)血和血，生地黃滋陰扶正，共為佐藥；甘草調(diào)和諸藥

現(xiàn)代藥理作用：

一、對(duì)心血管系統(tǒng)的影響

拆方研究是對(duì)方劑配伍原理進(jìn)行研究的重要手段之一，血府逐瘀及其拆方活血方、行氣方在抗動(dòng)脈粥樣硬化作用上具有一致性的作用靶點(diǎn)，藥物的配伍會(huì)產(chǎn)生功效的交互或疊加而提高全方的療效

二、對(duì)血液的影響

血府逐瘀及其拆方活血方、行氣方均能明顯改善由高分子右旋糖酐造成的大鼠急性微循環(huán)障礙，總方組作用強(qiáng)于活血組或行氣組，提示活血藥與行氣藥的配伍使得改善微循環(huán)的作用增強(qiáng)，這也從該方中證實(shí)了活血藥與行氣藥配伍具有協(xié)同增效的作用，也體現(xiàn)了中藥方劑配伍的科學(xué)性

三、對(duì)免疫功能的影響

血府逐瘀湯能顯著增強(qiáng)動(dòng)物腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能，提高網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)對(duì)染料的廓清速度，有促進(jìn)非特異性免疫功能的作用在對(duì)血府逐瘀湯進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究時(shí)發(fā)現(xiàn)，動(dòng)物灌胃給予血府逐瘀湯后，血漿中可檢測(cè)到阿魏酸、芍藥苷、苦杏仁苷、柚皮苷及苷元、新橙皮苷及苷元。這些成分可能是血府逐瘀湯發(fā)揮其活血祛瘀、行氣止痛的物質(zhì)基礎(chǔ)。