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10種地平類降壓藥各擅其長(zhǎng),誰(shuí)最強(qiáng)?如何正確選擇?

 精華1mcnocvnyq 2022-11-12 發(fā)布于湖北

#好醫(yī)生為健康護(hù)航#

很多人在確診高血壓病的初期,都曾被醫(yī)生建議服用地平類降壓藥來(lái)降高血壓,那為什么醫(yī)生都偏愛(ài)應(yīng)用地平類降壓藥治療高血壓呢?很明顯有這樣一個(gè)原因,那就是地平類降壓藥就在降壓方面確有專長(zhǎng),它在常用5五大類降壓藥物中,相比來(lái)說(shuō),降壓幅度是最大的,降壓速度也是屈指可數(shù)的,對(duì)心臟的保護(hù)作用也是很“貼心的”,說(shuō)地平類降壓藥是“強(qiáng)勁的小馬達(dá)”也不為過(guò),良好的降壓效果受到諸多高血壓患者的親睞。

其實(shí)早在1967年便出現(xiàn)了地平類降壓藥(鈣離子拮抗劑)這個(gè)名詞,后來(lái)經(jīng)過(guò)不斷的研發(fā)變革,發(fā)展到今天,地平類藥物已經(jīng)繁衍出了“子孫四代”,比如第一代的硝苯地平,第二代的硝苯地平緩釋片及控釋片、非洛地平、尼莫地平、尼群地平、尼卡地平、貝尼地平等,第三代的氨氯地平及左旋氨氯地平、樂(lè)卡地平、拉西地平等,第四代的西尼地平等常見(jiàn)的地平類降壓藥,應(yīng)網(wǎng)友要求,下面呢就給大家介紹一下這四代“地平”都有誰(shuí),各自發(fā)揮著什么樣的作用,存在什么副作用,適合什么樣的人吃。

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這四代地平藥物的詳細(xì)介紹!

第一代的代表藥

硝苯地平,硝苯地平是最經(jīng)典的鈣離子拮抗劑,以降壓力度強(qiáng)、速度快而著稱,對(duì)頑固性的高血壓,有較強(qiáng)的降壓效果,那什么樣的人適合吃硝苯地平呢?

1、血壓較高的中老年人比較適合用硝苯地平。比如說(shuō)一個(gè)老大爺,他的血壓高達(dá)160/100毫米汞柱以上。而服用諸如沙坦類藥物、β受體阻滯劑類藥物、普利類藥物時(shí)血壓都降不下來(lái),那這時(shí)候我們可以給他吃短效的硝苯地平普通片。硝苯地平普通片,它是降壓力度特別強(qiáng)的一種劑型,而且不到半小時(shí)藥效就可以彰顯出來(lái)。一般年紀(jì)較大的老人。都會(huì)存在這種降壓藥物不敏感的現(xiàn)象,尤其是那些本身血脂高、動(dòng)脈硬化較嚴(yán)重的人,血管彈性很差,很難用一種降壓藥降下來(lái)的人。我們都推薦他吃硝苯地平普通片。但是要注意的是呢,這個(gè)硝苯地平雖然療效突出,但不能長(zhǎng)期應(yīng)用。目前它已經(jīng)禁用于單獨(dú)長(zhǎng)期應(yīng)用了,因?yàn)橛醒芯勘砻飨醣降仄酱嬖谠黾逾赖娘L(fēng)險(xiǎn)。不過(guò)也不用太擔(dān)心,藥學(xué)家們已經(jīng)把它改良了,萌生了硝苯地平控制片或者是緩釋片劑型。那這樣一來(lái),它的降壓時(shí)效延長(zhǎng)了,作用也穩(wěn)態(tài)化了,就連副作用呢也相對(duì)降低了,可以說(shuō)猝死的副作用幾乎都消失了。雖然經(jīng)過(guò)改良的硝苯地平,用起來(lái)沒(méi)有生命危險(xiǎn)了,但還是沒(méi)有把它的本性改掉。硝苯地平它還存在大量的副作用,比如說(shuō)有人吃了它會(huì)出現(xiàn)臉紅,摸起來(lái)發(fā)燒,有人吃了一段時(shí)間,發(fā)現(xiàn)牙齦好像比以前大了一圈,增生的很難看,有的人出現(xiàn)了下半身水腫的現(xiàn)象,一按一個(gè)坑,很久才會(huì)恢復(fù)平整。另外硝苯地平還讓很多男性的高血壓朋友患上了陽(yáng)痿,勃起不堅(jiān),無(wú)法進(jìn)行性活動(dòng)這種現(xiàn)象。那這種種的不良反應(yīng),都讓人對(duì)它望而卻步。因此如果您也存在頑固性高血壓情況,建議您用硝苯地平片從小劑量10毫克開(kāi)始,一天吃三次。緊急情況下舌頭下含著,這樣或許能把這種很高的血壓很快能夠降下來(lái)。

2、高壓高的離譜,低壓反而正?;蛘呤瞧偷娜?,這樣的人可以用硝苯地平。其實(shí)這種類型的高血壓一般都是老年人,他們不僅得心臟病的幾率大,血管硬化的幾率也高。高壓之所以高,是因?yàn)樾呐K大動(dòng)脈硬化后,其彈性明顯減退,心臟的左心室射血時(shí),大動(dòng)脈打開(kāi)擴(kuò)張,不能與射血相適應(yīng),表現(xiàn)為這種收縮壓升高,而低壓也是因?yàn)榇髣?dòng)脈不能很好的回縮而使輸出量下降,這樣的脈壓差就大了,導(dǎo)致高壓更高,低壓更低。那這里的硝苯地平呢就是很好的大動(dòng)脈擴(kuò)張劑,吃上它大動(dòng)脈就能夠擴(kuò)張的更好。于心臟射血步率一致,血壓才能夠降得更好。所以說(shuō)高壓高的人尤其適合吃硝苯地平。

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3、低腎素活性患者適合吃硝苯地平。那有人聽(tīng)了可能就蒙了,什么叫做低腎素高血壓患者呢?低腎素高血壓患者其實(shí)占全部高血壓類型的45%到50%,近一半之多與吃鹽有很大關(guān)系。鹽中鈉含量比較高,吃的多了,腎素就有可能降低。另外鉀離子攝入不足,也會(huì)影響血壓的控制。鈉鉀攝入不平衡是腎素低的一個(gè)重要原因。所以我們?yōu)榱私祲?,首先要控制鹽的攝入,適當(dāng)?shù)某砸恍┫憬秮?lái)補(bǔ)充鉀。如果通過(guò)吃,還不能夠讓這種血壓回降,那我們呢就應(yīng)該用硝苯地平來(lái)降壓了,可能有意外收獲。因?yàn)槟剡@種硝苯地平的降壓作用呢,不受高鹽飲食影響,尤其適用于生活中習(xí)慣吃咸和鹽敏感高血壓的患者。

4、硝苯地平特別適合動(dòng)脈硬化的高血壓患者服用。因?yàn)樗旧砭陀锌箘?dòng)脈粥樣硬化的作用,它可以防止冠狀動(dòng)脈、頸動(dòng)脈進(jìn)一步惡化,有利于血管彈性的保持,它有利于四肢血脈的通暢,對(duì)于周圍血管病也有治療作用。

5、特別適合穩(wěn)定性心絞痛的人使用。因?yàn)榉€(wěn)定性心絞痛發(fā)作有兩個(gè)決定因素,第一個(gè)就是動(dòng)脈硬化,第二就是具體的誘發(fā)因素。而硝苯地平可以抗動(dòng)脈硬化,對(duì)于心肌暫時(shí)性缺血、缺氧有正向作用,可以緩解心絞痛發(fā)作的癥狀,減少冠心病患者發(fā)作的次數(shù),它有利于患者生命質(zhì)量的提高。所以說(shuō)對(duì)于有明顯原因誘發(fā)的心絞痛來(lái)說(shuō),用硝苯地平來(lái)降壓是最適合不過(guò)的了。


第二代地平類藥物:

第二代地平代表藥物,有非洛地平、尼群地平、尼莫地平、尼卡地平、貝尼地平、硝苯地平緩釋片及控釋片等等。它們的生物利用度總體上,比第一代高,但也存在藥物濃度波動(dòng)較大的風(fēng)險(xiǎn)。不過(guò)安全方面總體是提高的。

  • 非洛地平,非洛地平具有擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈的作用,所以它除了降血壓的作用外,還可以緩解冠心病、心絞痛癥狀。非洛地平緩釋片也屬于中長(zhǎng)效制劑,藥物半衰期為10~22小時(shí),降壓作用相對(duì)平穩(wěn),不良反應(yīng)少,比較適用于輕、中度高血壓的控制。除此之外,它還有一定的抗動(dòng)脈硬化的作用,也就是俗稱的軟化血管的作用。特別適合用于伴有頸動(dòng)脈斑塊的血管狹窄的,外周血管閉塞的高血壓患者。可以說(shuō)大多數(shù)的中老年人都表現(xiàn)出高壓高,低壓偏低或者是正常的狀態(tài),那這正契合了非洛地平的適用人群。所以說(shuō)中老年人,如果您有穩(wěn)定性的心絞痛,也有心衰,單純的收縮壓升高,就可以毫不猶豫地選擇非洛地平。其實(shí),非洛地平這一點(diǎn)呢,與氨氯地平有相似之處,它們兩個(gè)都不反射性地增加心率,相比于其他的地平藥來(lái)說(shuō),更適合心衰的人使用。此藥作為地平類降壓藥,地平藥有的不良反應(yīng)非洛地平也有,但您要明白,存在副作用也不可怕,只需要搭配一些,比如說(shuō)普利或者沙坦藥來(lái)聯(lián)合降壓,那副作用就會(huì)大大降低的。另外有學(xué)者將硝苯地平控釋片與非洛地平緩釋片的降壓效果相比較,輕中度的高血壓患者兩種藥物的療效相似;但是對(duì)于重度高血壓患者來(lái)說(shuō),硝苯地平控釋片較非洛地平緩釋片更為有效。不過(guò),非洛地平緩釋片還可以應(yīng)用于腎性高血壓患者,不僅可以起到很好的降血壓作用,還能起到保護(hù)腎臟的作用。之所以能夠保護(hù)腎臟,和非洛地平緩釋片能夠降低腎小球囊內(nèi)壓的作用,實(shí)現(xiàn)入球小動(dòng)脈擴(kuò)張,使腎臟受到的損害得以減小有關(guān)。
  • 尼群地平和尼莫地平,首先我們不能把尼群地平與尼莫地平混淆,兩藥是完全不同的藥,只是一字之差就注定了它們的作用不同。尼群地平是擴(kuò)張心血管的藥,可以防治冠心病,也可以輕度擴(kuò)張腦血管,改善腦供血,可以用來(lái)防治腦梗死,而尼莫地平呢,是擴(kuò)張腦血管的藥,可以預(yù)防和治療因蛛網(wǎng)膜下腔出血引起的腦血管痙攣等缺血性的血管事件,或者是偏頭痛等等。尼群地平屬于中效藥,作用時(shí)間只有6到8小時(shí),降壓力度比較強(qiáng),而且尼群地平的性價(jià)比非常高,每片只需要幾毛錢,每月只要十幾塊錢,服藥后30分鐘起效,特點(diǎn)是對(duì)冠狀動(dòng)脈和外周血管有較強(qiáng)的選擇性,因此,用它的時(shí)候格外小心下肢水腫的不良反應(yīng),尼群地平降壓效果平穩(wěn),一般不會(huì)造成血壓發(fā)生明顯的波動(dòng),很適合經(jīng)濟(jì)困難高血壓人士使用。而尼莫地平的特點(diǎn)更與眾不同,它對(duì)腦組織受體有較高的選擇性,容易通過(guò)血腦屏障,對(duì)腦部血流影響較大,一般不把尼莫地平當(dāng)做常規(guī)降壓藥來(lái)用,把它當(dāng)做腦血管痙攣解除劑都是很適合。因此,這兩藥一定要區(qū)分開(kāi)來(lái),別混為一談,發(fā)生不必要的用藥風(fēng)險(xiǎn)。
  • 尼卡地平,首先它是烈藥,不是一般人能用的,跟硝普鈉一樣,作用特別強(qiáng)烈,屬于搶救藥品,它主要是抑制鈣內(nèi)流擴(kuò)張周圍血管、冠狀動(dòng)脈、腦動(dòng)脈、腎動(dòng)脈。降壓平穩(wěn)確切,降幅可達(dá)25-30%,可顯著改善靶器官血液灌流,減輕后負(fù)荷,改善心功能,保護(hù)血管、心肌及腦神經(jīng)細(xì)胞,排鈉利尿。因?yàn)樽饔锰珡?qiáng)而不被輕易使用,尼卡地平可作為治療高血壓急癥一線藥物,對(duì)正常顱內(nèi)壓影響不大,在神經(jīng)外科應(yīng)用很廣泛,對(duì)于我們高血壓患者來(lái)說(shuō),它是比較危險(xiǎn)的,不需要考慮應(yīng)用此類藥物,了解即可。
  • 貝尼地平,貝尼地平是比較“特立獨(dú)行”的高效且副作用極小的降壓藥,它降壓的方式是:膜介導(dǎo)。這跟它的高度親脂性、親膜性有關(guān),比第三代的氨氯地平還要高,這也決定了它降壓的長(zhǎng)效性和平穩(wěn)性,也就是它服用一片,就能很好地控制好一天24小時(shí)血壓,此藥主要通過(guò)肝臟CYP3A4系統(tǒng)代謝,所以對(duì)腎臟影響較小,透析患者也可以酌情使用,貝尼地平是三亞型鈣通道阻滯,相較于傳統(tǒng)L鈣通道阻滯,同時(shí)阻滯L/T通道更容易使血壓達(dá)標(biāo)。曾有一組數(shù)據(jù)顯示,對(duì)于60歲以上的老年人,服用貝尼地平8mg/日,治療12周,血壓降至140/90mmHg的有效率高達(dá)93.3%可謂強(qiáng)度一點(diǎn)也不遜沙坦類降壓藥中的“氫彈”美阿沙坦。除此之外,貝尼地平腎臟保護(hù)作用也很出色,比氨氯地平更有效降低尿蛋白,副作用方面比任何傳統(tǒng)地平藥物都要低很多,最突出的是下肢水腫發(fā)生率特別低,因?yàn)樗瑫r(shí)擴(kuò)張小動(dòng)脈與小靜脈(以往藥物只單純擴(kuò)張小動(dòng)脈),不增加毛細(xì)血管內(nèi)壓,液體不會(huì)滲漏,發(fā)生水腫幾率大大降低??傊?,貝尼地平除了降壓強(qiáng)之外,在腎臟保護(hù)方面,副作用方面,對(duì)心率影響方面,水腫發(fā)生率方面,都表現(xiàn)得很出色!

第三代地平類藥物:

1、氨氯地平,這個(gè)藥可謂是特別常用的降壓藥了,應(yīng)用十分廣泛,因?yàn)椋?span>它是作用時(shí)間最長(zhǎng)的降壓藥,半衰期長(zhǎng)達(dá)35到50個(gè)小時(shí),只要能夠長(zhǎng)期的運(yùn)用,無(wú)論在力度上,還是降壓幅度上,再或者是在用藥安全性方面,都是比其他地平藥有優(yōu)勢(shì)的,很多人反映,它吃起來(lái)呢,效果并沒(méi)有宣傳得那么好,只能說(shuō)這些人,沒(méi)有吃夠時(shí)間,生活飲食運(yùn)動(dòng)方面沒(méi)達(dá)標(biāo),要想達(dá)到良好的降壓效果,則需要吃2-3周以上,這樣,它的藥效才發(fā)揮得更平穩(wěn)、更良好。那么氨氯地平最適宜哪些人服用呢?答案呢,有五類,第一個(gè)就是高血壓合并心率慢的,第二個(gè),高血壓導(dǎo)致了左心室肥大的,第三有血糖升高,糖尿病,存在胰島素抵抗的,第四高血壓合并有腎功能損害,有尿蛋白的。還有呢,就是高血壓合并有冠心病的都可以用氨氯地平降壓,也就是說(shuō)它特別適合中老年人應(yīng)用,尤其是基礎(chǔ)病比較多的,血壓的分級(jí)在二到三級(jí)的,又因?yàn)樗谑忻嫔系膬r(jià)格很便宜,所以,很多人都比較偏愛(ài)氨氯地平來(lái)降壓。注意,氨氯地平又可以分為左旋和右旋體,其中左旋氨氯地平是具有藥理活性的氨氯地平成分,其藥效是右旋體的1000倍,且不良反應(yīng)較右旋明顯減少,選擇左旋氨氯地平藥物,其實(shí)比普通的氨氯地平,在副作用方面要小很多。建議大家選擇左旋氨氯地平降壓,但如果想要更多地保護(hù)心臟,選擇帶有右旋的更為適合,所以根據(jù)實(shí)際的病情需要來(lái)選擇降壓藥才是明智之舉。

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2、拉西地平,作為第三代的地平藥,指南中對(duì)它描述的很清楚,它應(yīng)用范圍比較廣,特別適合老年型的高血壓患者。我們都知道老年人的高血壓,它的特點(diǎn)是單純的高壓高,脈壓差比較大,血壓波動(dòng)比較大,易發(fā)生體位性低血壓,更容易與多種疾病共存,并發(fā)癥比較多,而且比較嚴(yán)重,治療難度比較大,病死率比較高。而拉西地平呢,恰恰可以像氨氯地平一樣,有效平穩(wěn)達(dá)標(biāo),兼顧并發(fā)癥又可降低血壓。那拉西地平有哪些過(guò)人之處呢?就在于它是長(zhǎng)效的二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,它是當(dāng)前幾類地平降壓藥中呢,唯一沒(méi)有絕對(duì)禁忌癥的降壓藥,也是第三代高親脂性長(zhǎng)效藥,與其他的地平相比,踝部水腫,這種發(fā)生率很低,對(duì)靶器官保護(hù)作用更強(qiáng)。(如果有需要進(jìn)一步了解,請(qǐng)翻閱往期文章。)

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3、樂(lè)卡地平,它也是高血壓患者比較受歡迎的第三代的地平藥,它有個(gè)奇怪的現(xiàn)象,那就是它在血中半衰期并不長(zhǎng),從藥效時(shí)間上來(lái)看,它屬于短、中效藥,但它進(jìn)入體內(nèi)之后,可以迅速與血管平滑肌緊密結(jié)合,而結(jié)合后解密速度,是極其漫長(zhǎng)的,所以,這個(gè)藥只需要一天吃一次就行了,可以當(dāng)長(zhǎng)效藥來(lái)用的。至于副作用,它比硝苯地平要小一點(diǎn),但普遍存在地平降壓藥的共同的一些副作用,而在體內(nèi)外試驗(yàn)中表明,本品選擇性血管擴(kuò)張作用所致的負(fù)性肌力作用較硝苯地平、尼群地平和非洛地平,而血管選擇性強(qiáng)于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平,所以這樣看來(lái)是喜憂參半。它降壓速度是“姍姍來(lái)遲的”,但降壓力度不錯(cuò),持續(xù)時(shí)間比較長(zhǎng),具有抗動(dòng)脈粥樣硬化和保護(hù)終末器官作用,對(duì)腎臟有保護(hù)作用,在治療劑量時(shí)不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和傳導(dǎo)性,又可以改善腦供血,因此樂(lè)可地平,適應(yīng)癥很廣,應(yīng)用起來(lái)也不需要考慮太多。主要用于:輕度、中度和重度動(dòng)脈性高血壓、收縮期高血壓。特別適合老年人和有肝、腎功能損害的高血壓病人。

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第四代地平類藥物:

西尼地平,西尼地平是最新一代的地平類降壓藥物,1995年在日本首次上市,流行于歐美,后來(lái)逐漸“流亡”于中國(guó),用的不多,所以姑且說(shuō)是“流亡”吧。

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本品為親脂性的二氫吡啶類鈣拮抗劑,西尼地平具有選擇性擴(kuò)張小動(dòng)脈,改善微循環(huán)的作用,可避免降壓引起的水腫現(xiàn)象,并能減輕慢性血管炎癥,抑制血清C反應(yīng)蛋白的產(chǎn)生,從而逆轉(zhuǎn)高血壓患者的血管重塑,對(duì)全血管床具有保護(hù)作用。其次,西尼地平還具有降血脂和抗凝作用,西尼地平可降低血液中膽固醇含量,減少血小板聚集,增加血液纖溶活性,對(duì)防止動(dòng)脈狹窄和減輕血管炎,對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化也有延緩作用。再者,西尼地平同時(shí)作用于心血管系統(tǒng)L-型鈣通道與神經(jīng)系統(tǒng)N -型鈣離子通道,可抑制交感神經(jīng)活性亢進(jìn),平穩(wěn)降壓的同時(shí)不引起反射性心率加快,有效改善左心室的舒張功能,減少心肌耗氧,防止心肌缺血或增大、肥厚。除此之外,西尼地平可擴(kuò)張腎動(dòng)脈,排鈉利尿,保護(hù)腎小球系膜,減少尿蛋白的排泄。并可通過(guò)N -型鈣通道阻滯作用,降低兒茶酚胺和C-肽水平,改善胰島素抵抗,降低糖尿病高血壓患者猝死的危險(xiǎn)。

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附在文章后(友情提醒:盡管地平降壓如“霸王”這般厲害,但也架不住“三英戰(zhàn)呂布”般的聯(lián)合抵抗,也就是說(shuō),口服一類降壓藥的效果,顯然是比不上兩三種降壓藥的聯(lián)合降壓效果的。對(duì)于二、三級(jí)高血壓患者,單用地平類降壓藥效果是有限的,該聯(lián)合降壓的同時(shí)一定要不失時(shí)機(jī)地加用其他類藥物聯(lián)合降壓。)

共四代地平類降壓藥全部講完了,觀頭條,王醫(yī)生的總結(jié)還是比較全面的,希望看到這里,覺(jué)得有所收獲的您給予點(diǎn)贊收藏,您的支持才是我更新的動(dòng)力,感謝!

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