氨氯地平是臨床上常用的降壓藥，屬于長效的二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑（CCB），其起效平緩、作用平穩(wěn)，副作用發(fā)生率較低，是很多高血壓患者長期用藥的選擇。目前市面上的氨氯地平類降壓藥有：氨氯地平（苯磺酸氨氯地平、馬來酸氨氯地平）和左旋氨氯地平（苯磺酸左旋氨氯地平、馬來酸左旋氨氯地平）。

那么你知道左旋氨氯地平與氨氯地平到底有什么不同嗎？劑量該如何換算？......我將其總結出來，分享給大家~

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1.結構差異

要想搞清楚氨氯地平和左旋氨氯地平的區(qū)別，首先我們要了解一下“手性藥物”的概念。手性藥物是指含有手性結構的藥物。而所謂手性結構，是指兩個化合物從平面結構上來看完全一致，屬于同一種化合物，但三維空間結構來看，存在兩種不同的結構，猶如我們的左右手，相互不能重合，互為鏡像關系。

這兩種平面結構相同，而立體結構存在差異的化合物，又稱為對映異構體。通常情況下，手性藥物的一對對映體存在不同程度的藥效學和藥動學差異，表現(xiàn)出不同的臨床有效性和安全性。

而氨氯地平正屬于手性藥物中的一種，具有左旋體和右旋體兩種異構體形式（化學結構式如下圖1所示）。氨氯地平是由左旋體和右旋體1:1構成的外消旋混合物，而左旋氨氯地平則為去除右旋體后的單一左旋體成分。所以，氨氯地平與左旋氨氯地平為外消旋體與左旋體的關系。

圖1：左旋氨氯地平與右旋氨氯地平的結構式。(-)-Amlodipine：左旋氨氯地平與；（+）-Amlodipine：右旋氨氯地平。圖片為大神藥化制作。

2.藥動學差異

藥代動力學研究結果顯示，左旋氨氯地平的半衰期約為50.6小時，右旋氨氯地平為35.5小時，氨氯地平外消旋體半衰期則為44.2h，且左旋體吸收優(yōu)于右旋體。因此，氨氯地平的長效降壓藥主要與左旋氨氯地平的半衰期較長相關。

3.藥效差異

一般情況下，對于一對手性對映體，往往其中一個異構體（一般分為左旋、右旋）有良好的藥效，而另一異構體則沒有藥效或藥效較弱。

研究發(fā)現(xiàn)，氨氯地平的左旋體降壓作用是右旋體的1000倍，是1:1外消旋體（即氨氯地平）的2倍，也就是說氨氯地平中具有降壓作用的是左旋體，右旋體幾乎無降壓作用。我們從而可以推導出降壓強度：左旋氨氯地平≈2倍的氨氯地平。

氨氯地平右旋體雖然幾乎無降壓作用，但有少量研究顯示，其可能有抗氧化應激、促進內(nèi)源性NO釋放等作用。

氨氯地平還可減少因心絞痛住院的風險以及降低冠狀動脈重建術的風險，可用于對于冠心病患者的降壓治療。

4.劑量換算

普通的氨氯地平片就是左旋氨氯地平和右旋氨氯地平的1:1混合物，左旋氨氯地平片是是從氨氯地平中拆分出來的氨氯地平的左旋體。從藥物劑量上換算，左旋氨氯地平2.5mg，相當于氨氯地平片5mg。臨床上換用這兩種降壓藥時，應注意及時調(diào)整藥物劑量。

5.不良反應差異

氨氯地平較為常見的不良反應為外周水腫，特別是腿部和踝部水腫。右旋氨氯地平雖然無降壓作用，但更易引起頭痛、肢端水腫、面部潮紅等不良反應。相對來說，左旋氨氯地平的副作用要比氨氯地平低，理論上，5mg左旋氨氯地平的不良反應發(fā)生率小于10mg氨氯地平。

與氨氯地平相比，左旋氨氯地平所致的外周水腫和面部潮紅等不良反應發(fā)生率較低，且耐受性更好，與5mg/d劑量的氨氯地平相比，2.5mg/d劑量的左旋氨氯地平外周水腫發(fā)生率顯著降低。另有研究顯示，應用氨氯地平、硝苯地平控釋/緩釋片、非洛地平緩釋片出現(xiàn)水腫的患者，改用左旋氨氯地平后，下肢水腫的不良反應發(fā)生率降低。更為重要的是，在因外周水腫不能耐受氨氯地平治療的患者中，改用左旋氨氯地平后多數(shù)患者水腫消失從而能夠繼續(xù)堅持治療。

6.相互作用

氨氯地平為細胞色素P4503A（CYP3A）弱抑制劑，與中度和強度CYP3A抑制劑（蛋白酶抑制劑，唑類抗真菌劑，大環(huán)內(nèi)酯類如紅霉素或克拉霉素，維拉帕米或地爾硫卓）合用，可導致氨氯地平全身性暴露量增加，可能需要減少劑量；

與CYP3A4誘導劑，特別是強效的CYP3A4誘導劑（利福平、貫葉連翹提取物等）合用時，氨氯地平的血藥濃度變化較大，應監(jiān)測血壓；

與辛伐他汀聯(lián)用會增加辛伐他汀的暴露量，增加肌病的發(fā)生風險，服用氨氯地平的患者應將辛伐他汀劑量限制在20 mg/d以下；

同時舌下含服硝酸甘油、長效硝酸酯類藥物可增強硝酸之類抗心絞痛作用；與環(huán)孢素、他克莫司聯(lián)用時可能增加這兩者的系統(tǒng)暴露量。

7.注意事項

雖然左旋氨氯地平去除了右旋成分，在一定程度上降低了不良反應的發(fā)生率，但在臨床應用中仍然可能出現(xiàn)與治療相關的副反應，在服用2.5~5mg/d的治療劑量時，患者可能發(fā)生下肢水腫、頭痛、頭暈、面部潮紅和心悸等。若患者不良反應輕微，并非停藥指征，可以在密切監(jiān)視下繼續(xù)用藥。隨著用藥時間延長，部分患者的不良反應可自行消失。

最后，氨氯地平與左旋氨氯地平主要差異匯總如下表1所示：