【功效與作用】

巴米爾，通用名：阿司匹林泡騰片（或其它劑型），西藥。為解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥、抗血小板聚集藥。用于發(fā)熱（感冒、流感等）、疼痛（頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛和痛經(jīng)等）、風(fēng)濕?。L(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎）、以及預(yù)防暫時性腦缺血發(fā)作、心肌梗死或其他手術(shù)后的血栓形成。

類型

藥品類型：解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥、抗血小板聚集藥

處方類型：處方藥

醫(yī)保類型：非醫(yī)保

成分

本品主要成份為阿司匹林。

性狀

本品為白色片或淡黃色片，片面有散在的小黃點。

規(guī)格

（1）0.1g；（2）0.3g；（3）0.5g。

適應(yīng)癥

本品用于發(fā)熱（感冒、流感等）、疼痛（頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛和痛經(jīng)等）、風(fēng)濕?。L(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎）、以及預(yù)防暫時性腦缺血發(fā)作、心肌梗死或其他手術(shù)后的血栓形成。

藥理作用

1.鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性。

2.抗炎作用：確切的機制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關(guān)。

3.解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)。

4.抗風(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于抗炎作用。

5.抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血板的環(huán)加氧酶，減少血栓素的生成而起作用。

【使用與注意】

用法用量

1.放入溫開水溶解后口服。

2.成年：

（1）解熱鎮(zhèn)痛：一次0.5g，一日0.5-2.0g。

（2）抗風(fēng)濕：一次0.5-1.0g，一日3-4g。

（3）抑制血小板聚集：遵醫(yī)囑。

3.兒童：

（1）解熱鎮(zhèn)痛：1-2歲，一次0.05-0.1g，一日3次；3-5歲，一次0.2-0.3g，一日3次；6-12歲，一次0.3-0.5g，一日3次。

（2）抗風(fēng)濕：按體重一次每千克0.08-0.1g，分3-4次服。

不良反應(yīng)

一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥（如治療風(fēng)濕熱）、尤其當血藥濃度>200μg/ml時較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。

1.較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)，停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。

2.中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達200-300μg/ml后出現(xiàn)。

3.過敏反應(yīng)：表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。

4.肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/ml時易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報道。

藥物相互作用

1.與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥合用時療效并不加強，因為本品可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）卻增加；此外，由于對血小板聚集的抑制作用加強，還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙酰氨基酚長期大量合用有引起腎臟病變包括：腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。

2.與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物合用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。

3.與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）合用，可增加出血的危險。

4.尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量應(yīng)用）可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩(wěn)態(tài)而停用堿性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增加，從而增加毒性反應(yīng)。

5.尿酸化藥可減低本品排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已達穩(wěn)態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。

6.糖皮質(zhì)激素（簡稱激素）可增加水楊酸鹽的排泄，合用時為了維持本品的血藥濃度，必要時應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長期合用，尤其是大量應(yīng)用時，當激素減量或停藥時可出現(xiàn)水楊酸反應(yīng)，甚至有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此，目前臨床上不主張將此二種藥物同時應(yīng)用。

7.胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品合用而加強和加速。

8.與甲氨蝶呤（MTX）合用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。

9.丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時應(yīng)用本品而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度>50μg/ml時即明顯降低，>100-150μg/ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。

使用禁忌

1.避免與其他非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。

2.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。

3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏?。┑幕颊邞?yīng)謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險可能是致命的。

4.有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。

5.和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測血壓。

6.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險增加，其風(fēng)險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風(fēng)險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。

患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。

7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時，應(yīng)停用本品。

8.長期大量用藥時應(yīng)定期檢查血細胞比容、肝功能及血清水楊酸含量。

9.下列情況應(yīng)慎用：有哮喘及其它過敏性反應(yīng)時；葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）；痛風(fēng)（本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸潴留）；肝功能減退時可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬化患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；心功能不全或高血壓，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；腎功能不全時加重腎臟毒性的危險；血小板減少者。

10.對診斷的干擾：

（1）長期一日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗可出現(xiàn)假陰性。

（2）可干擾尿酮體試驗。

（3）當血藥濃度超過130μg/ml時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響。

（4）用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時可受本品干擾。

（5）尿香草基杏仁酸（WMA）的測定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低。

（6）由于本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到一日40mg也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量（一日<150mg）引起出血的報道。

（7）肝功能試驗，當血藥濃度>250μg/ml時，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時可恢復(fù)正常。

（8）大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度>300μg/ml時凝血酶原時間可延長。

（9）每天用量超過5g時血清膽固醇可降低。

（10）由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低。

（11）大劑量應(yīng)用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲狀腺原氨酸（T3）可得較低結(jié)果。

（12）由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗）。

11.孕婦及哺乳期婦女用藥：盡量避免使用。

（1）本品易于通過胎盤屏障。動物試驗在妊娠頭月應(yīng)用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。也有報道在人類應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個月長期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長，也有增加過期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險。在妊娠的最后2周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠后期長期用藥也有可能使胎兒動脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道，在妊娠后期因過量應(yīng)用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率（可能由于動脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過低）。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。

（2）本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5-8小時后乳汁中藥物濃度可達173-483μg/ml，故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。

12.兒童用藥：小兒患者，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品，可能與發(fā)生瑞氏綜合征（Reye'sSyndrome）有關(guān)，嚴重者可致死，中國尚不多見。

13.老年用藥：老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，故應(yīng)減少劑量。

14.藥物過量：過量或中毒表現(xiàn)

（1）輕度，即水楊酸反應(yīng)（salicylism），多見于風(fēng)濕病用本品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動（多見于老年人）及視力障礙等。

（2）重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。處理：按常規(guī)方法解救。

1.已知對本品過敏的患者。

2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。

3.禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。

4.有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。

5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。

6.重度心力衰竭患者。

7.血友病或血小板減少癥。

8.3個月以下嬰兒禁用。

鑒別

1、取本品的細粉適量（約相當于阿司匹林0.1g），加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化鐵試液1滴，即顯紫堇色。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應(yīng)與對照品溶液主峰的保留時間一致。

貯藏方法

密封，在干燥處保存。