5月28日，大家期待了兩年的KRAS G12C抑制劑AMG 510（Lumakras；Sotorasib）終于獲得FDA批準(zhǔn)，提前上市！
KRAS突變，此前一直號稱“最強(qiáng)癌基因”、“不可成藥突變”，在非小細(xì)胞肺癌中出現(xiàn)的頻率比較高，患者用藥領(lǐng)域一片空白。此次獲批的AMG 510則是經(jīng)過近40年研究后，批準(zhǔn)的第一個KRAS靶向療法，是第一個也是唯一一個被批準(zhǔn)用于治療攜帶KRAS G12C突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的靶向療法。
根據(jù)2020年廣東省人民醫(yī)院吳一龍教授團(tuán)隊的一項最新分析，我國非小細(xì)胞肺癌患者的KRAS突變比例約為9.8%，其中29.5%是G12C亞型，而AMG 510針對的就是KRAS突變中的一個亞型——KRAS G12C，它的出現(xiàn)，意味著我國3%的患者迎來了生存新希望！
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提前兩個月加速獲批上市，療效數(shù)據(jù)夠硬核！
2020年12月初及2021年1月底，美國FDA與中國國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心先后授予了sotorasib突破性藥物資格，能提前兩個月獲批上市早有鋪墊。
此次加速獲批上市是基于一項名為CodeBreaK 100的II期臨床研究——迄今為止在攜帶KRAS G12C的患者群體中開展的最大規(guī)模的臨床試驗。
在既往接受過化療和/或免疫療法疾病進(jìn)展KRAS G12C突變的124例非小細(xì)胞肺癌患者中，每日口服一次960mg AMG 510 治療的客觀緩解率（ORR，腫瘤體積縮小≥30%的患者比例）為36%、81%的患者實現(xiàn)疾病控制（達(dá)到完全緩解、部分緩解和病情穩(wěn)定超過3個月的患者比例）。中位緩解持續(xù)時間（DoR）為10個月。
也就是說使用AMG 510 治療，能使大多數(shù)患者的腫瘤縮小，還能較長時間控制一部分患者的病情進(jìn)展，而且治療還相當(dāng)安全，大多數(shù)藥物副作用程度都比較輕微，以惡心、腹瀉等消化道毒性、肝酶兩項升高為主，只有9例患者因為不能耐受副作用而停藥。
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除了AMG 510，還有眾多新藥已在路上！
令人振奮的是，除了AMG 510，目前還有多款KRAS抑制劑已經(jīng)處于臨床開發(fā)階段。其中，一直與AMG 510賽跑，由Mirati Therapeutics公司開發(fā)的Adagrasib（MRTX849）也已進(jìn)入關(guān)鍵性臨床開發(fā)階段，有望成為下一個突破新藥。
去年10月份的一個國際學(xué)術(shù)會議上，公布了Adagrasib（MRTX849）臨床I/II期研究的最新療效數(shù)據(jù)，MRTX849治療51例KRAS G12C突變肺癌患者（絕大多數(shù)接受過免疫治療和化療）的ORR是45%，DCR達(dá)到96.1%，比AMG 510的ORR36%、DCR80.5%要稍高一些，研究者估算的DoR、PFS數(shù)據(jù)則與AMG 510基本相同。由于AMG 510和MRTX849研究入組的患者情況相似，只是后者治療患者的數(shù)量偏少一些，有專家認(rèn)為MRTX849既然ORR更高，療效可能會比AMG 510更好，但這還需要生存數(shù)據(jù)的檢驗。
除了上述這兩款遙遙領(lǐng)先的抑制劑，針對KRAS C12C突變實體瘤并進(jìn)入臨床開發(fā)階段的包括LY3499446、D-1553、GDC-6036和ARS-3248等等。
經(jīng)過四十年研究者們的探索研究，KRAS患者終于迎來了第一款新藥上市。肺騰相信這只是一個開始，期待未來更多好藥噴涌而出，造?；颊?！
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參考資料：
1.FDA approves LUMAKRAS? (Sotorasib), The First And Only Targeted Treatment For Patients With KRAS G12C-Mutated Locally Advanced Or Metastatic Non-Small Cell Lung Cancer
2.Liu S Y, Sun H, Zhou J Y, et al. Clinical characteristics and prognostic value of the KRAS G12C mutation in Chinese non-small cell lung cancer patients[J]. Biomarker Research, 2020, 8(1): 22.
