七種沙坦類降壓藥物之間的超詳細(xì)比較！

360wcf 2021-04-18

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作者：Gcplive

來源：藥評(píng)中心

血管緊張素受體拮抗劑（ARB）包括纈沙坦、厄貝沙坦、氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯、奧美沙坦酯、阿利沙坦酯等，是臨床常用的一類降壓藥物。雖同屬ARB，但不同品種之間也有所區(qū)別。

一、醫(yī)保情況

現(xiàn)行版《國(guó)家基本醫(yī)療保險(xiǎn)、工傷保險(xiǎn)和生育保險(xiǎn)藥品目錄（2020）》共收錄了7種“沙坦類”降壓藥。

纈沙坦是唯一醫(yī)保“甲類藥品”。

二、強(qiáng)適應(yīng)癥

常用降壓藥物包括：鈣通道阻滯劑（CCB）、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）、血管緊張素受體拮抗劑（ARB）、利尿劑和β-受體阻滯劑五類。

2018年版《中國(guó)高血壓防治指南》建議：應(yīng)根據(jù)患者的危險(xiǎn)因素、亞臨床靶器官損害以及合并臨床疾病情況，優(yōu)先選擇某類降壓藥物（強(qiáng)適應(yīng)癥）。

三、指南地位

1.氯沙坦

2019年版《中國(guó)高尿酸血癥與痛風(fēng)診療指南》：在沙坦類降壓藥物中，迄今為止僅發(fā)現(xiàn)氯沙坦在降壓藥的同時(shí)，兼有降尿酸作用，并可降低痛風(fēng)發(fā)作風(fēng)險(xiǎn)。

2.纈沙坦、氯沙坦、坎地沙坦

ACEI/ARB能降低慢性心力衰竭（HFrEF）患者的住院風(fēng)險(xiǎn)和死亡率，并能改善癥狀和運(yùn)動(dòng)能力。無禁忌癥和可耐受者首選ACEI，不能耐受ACEI者推薦選用ARB。

在ARB的使用上，為避免類推效應(yīng)擴(kuò)大化，《中國(guó)心力衰竭診斷和治療指南2018》僅推薦有明確試驗(yàn)證據(jù)的ARB類藥物，如坎地沙坦、纈沙坦、氯沙坦。

注意：起始劑量、目標(biāo)劑量、用藥頻次，與用于降壓時(shí)的區(qū)別。

四、用法用量和服藥時(shí)間

1.阿利沙坦酯

食物會(huì)降低吸收，生物利用度降低35.5%。建議不與食物同時(shí)服用。

2.纈沙坦

食物會(huì)降低吸收，生物利用度降低48%，但無論是否進(jìn)食時(shí)服用，8小時(shí)后的血藥濃度相似。建議每天同一時(shí)間服用。如果耐受，空腹服用。

溫馨提示：

坎地沙坦酯可能引起低血糖癥（易發(fā)生在糖尿病患者中）。如發(fā)現(xiàn)感覺虛弱或者饑餓、出冷汗、手顫抖、注意力下降、抽搐、意識(shí)障礙等，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。

五、藥代動(dòng)力學(xué)

1.纈沙坦、替米沙坦、奧美沙坦

纈沙坦、替米沙坦、奧美沙坦，不經(jīng)酯不經(jīng)細(xì)胞色素P450酶代謝。

替米沙坦的半衰期最長(zhǎng)＞20小時(shí)。

2.氯沙坦、阿利沙坦酯

口服氯沙坦后，約14%的劑量會(huì)轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物（EXP-3174）。EXP-3174的降壓作用更強(qiáng)。CYP2C9和CYP3A4催化氯沙坦轉(zhuǎn)化為EXP-3174。

值得提醒的是：試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，約1%的個(gè)體僅有很少量的氯沙坦轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。

口服阿利沙坦酯后，在胃腸道酯酶作用下水解成為活性代謝產(chǎn)物EXP-3174，不需經(jīng)肝臟CYP代謝。

六、相互作用

1.不同點(diǎn)：

替米沙坦：可升高地高辛的谷濃度（約20%），當(dāng)與地高辛合用時(shí)須監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度。

氯沙坦：氯沙坦及代謝產(chǎn)物（E-3174）均有降壓作用，利福平和氟康唑可降低活性代謝產(chǎn)物水平，但臨床意義不明確。

2.共同點(diǎn)：

與非甾體抗炎藥合用：非甾體抗炎藥（布洛芬、依托考昔等），一是降低ARB的降壓作用，二是增加腎損害風(fēng)險(xiǎn)。

與噻嗪類利尿劑合用：利尿藥可以刺激腎素分泌，正在使用利尿劑的患者初次使用ARB時(shí)，應(yīng)從小劑量開始，否則可能引起嚴(yán)重的低血壓。

與保鉀利尿藥合用：ARB可抑制醛固酮分泌，可引起血鉀升高，當(dāng)與螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶等保鉀利尿藥合用時(shí)，需要密切監(jiān)測(cè)血鉀水平。

與鋰劑合用：ARB可升高鋰劑的血藥濃度，可能會(huì)引起鋰中毒，盡量避免合用。

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