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富馬酸酮替芬  Fumasuan Tongtifen Ketotifen Fumarate 富馬酸酮替芬，抗組胺藥，主要制劑為片劑、膠囊、口服溶液、滴眼液、滴鼻液。 化學結構式
本品為4,9-二氫-4-(1-甲基-4-亞哌啶基)-10H-苯并[4,5]環(huán)庚[1,2-b]噻吩-10-酮反丁烯二酸鹽。按干燥品計算，含C19H19NOS·C4H4O4不得少于98.5%。 性狀 本品為類白色結晶性粉末；無臭。 本品在甲醇中溶解，在水或乙醇中微溶，在丙酮或三氯甲烷中極微溶解。 熔點：本品的熔點（通則0612）為191～195℃，熔融時同時分解。 藥理作用 本藥屬于致敏活性細胞肥大細胞或嗜堿粒細胞的過敏介質釋放抑制劑，可抑制抗原誘發(fā)的肥大細胞釋放組胺和白三烯等炎性介質。并有較強的H1受體拮抗作用，故亦可將之看作抗組胺藥，它的H1受體拮抗作用為氯苯那敏的10倍，且作用時間較長。還有抑制白三烯的功能，故除對皮膚，胃腸，鼻部變態(tài)反應有效外，對于支氣管哮喘亦有較好的作用。但本藥亦有一定的中樞抑制作用及抗膽堿能作用。酮替芬除對由IgE介導的變態(tài)反應有抑制作用外，對由抗原抗體復合物引起的Ⅲ型變態(tài)反應，可以緩解中性粒細胞炎癥浸潤，故對血管炎及血管周圍炎亦有一定的抑制作用。 藥代動力學 酮替芬經口服用后，迅速由胃腸道吸收，3～4小時達血漿濃度峰值，一部分經肝臟代謝，血藥濃度緩慢降低，由尿液，糞便及汗液排泄出體外。 適應證 ①支氣管哮喘。②喘息性支氣管炎、過敏性咳嗽、過敏性鼻炎、過敏性花粉癥、過敏性結膜炎、急性或慢性蕁麻疹、異位性皮炎、接觸性皮炎、光敏性皮炎、食物變態(tài)反應、藥物變態(tài)反應、昆蟲變態(tài)反應等。③由免疫復合物引起的血管炎性病變如過敏性紫癜等。 禁忌證 對本藥過敏者。 貯藏 密封，在涼暗處保存。 來源：藥圈網 綜合自《中國藥典》2020年版2部 2020國家執(zhí)業(yè)藥師職業(yè)資格考試指南 |
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