藥物名稱 | cabozantinib S-malate (XL184) |
化學(xué)結(jié)構(gòu) | 
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商品名稱 | cabozantinib 卡博替尼 |
適應(yīng)癥 | 癌癥 |
給藥途徑 | 口服 |
靶點 | Flt3 tyrosine kinase inhibitor; MET tyrosine kinase receptor family inhibitor; Axltyrosine kinase receptor inhibitor; VEGF receptor antagonist; Kit tyrosine kinase inhibitor; Hepatocyte growth factor antagonist; VEGF-3 receptor antagonist; VEGF-2 receptor antagonist; VEGF-1 receptor antagonist; TrkB receptor antagonist; Tek tyrosine kinase receptor inhibitor; RET tyrosine kinase receptor family inhibitor |
藥物特點 | cabozantinib是一種口服藥物，通過靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信號通路而發(fā)揮抗腫瘤作用，它能夠殺死腫瘤細(xì)胞，減少轉(zhuǎn)移并抑制血管生成。目前，cabozantinib膠囊劑型正以品牌名Cometriq銷售，在美國用于進(jìn)展性轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌（MTC）的治療，在歐盟用于進(jìn)展性不可切除性局部晚期或轉(zhuǎn)移性MTC的治療。此外，cabozantinib片劑劑型正以品牌名Cabometyx銷售，用于既往接受血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）靶向療法治療失敗的晚期腎細(xì)胞癌（RCC）患者。 |
原研公司 | Exelixis Inc 美國Exelixis生物制藥 |
研發(fā)歷史 | 待更新 |
上市時間 | 2013 |
國內(nèi)上市時間 | 未上市 |
國內(nèi)申報廠家 | 無
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原研專利 信息 | 專利號 | 到期日 | 專利名稱 |
| WO-2005030140 | 2024 | c-Met modulators and methods of use |
全球銷售 預(yù)測 | 
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S
W O T | 1. 口服給藥一日一次 2. 專利保護(hù)到2024年 3. MET/AXL/VEGF多靶點抗腫瘤抑制劑 |
1. 黑框警示：胃腸穿孔風(fēng)險 2. 治療期間蛋白尿發(fā)生風(fēng)險 3. 在實體瘤的II期臨床試驗中發(fā)現(xiàn)了六個治療相關(guān)的死亡病例 |
1. 甲狀腺癌發(fā)病率呈上升趨勢 2. 適應(yīng)癥范圍將逐漸擴(kuò)大 3. 成為全球最有效的腎癌一線治療藥物 |
1. 競品PD-1抑制劑發(fā)展迅速，效果明顯 2. Nexavar被推薦用于一線治療不能手術(shù)切除的肝癌 3. 外科手術(shù)治療通常是甲狀腺癌的主要治療手段 |
原研工藝路線 | 
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雜質(zhì)信息 | 待更新 |
