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中國特色的降糖藥——α糖苷酶抑制劑

 天堂鶴 2020-04-13

螞蟻醫(yī)生

本期主題:中國特色的降糖藥——α糖苷酶抑制劑

中國2型糖尿病的特點(diǎn)
  • 發(fā)病年齡較早

  • 患者BMI普遍低于歐洲

  • 更容易出現(xiàn)胰島素抵抗和胰島β細(xì)胞功能衰竭

  • 餐后高血糖比例較高

  • 飲食中碳水化合物的比例較高

  • 更易發(fā)生腎臟并發(fā)癥和卒中

CDS指南(2017年版)


ADA糖尿病診療標(biāo)準(zhǔn)(2018年版)

AACE/ACE 2型糖尿病綜合管理策略(2018年版)

α-糖苷酶抑制劑如何降糖?

α-糖苷酶抑制劑的作用機(jī)制

α-糖苷酶抑制劑(AGI)可逆性抑制小腸上段α-糖苷酶的活動(dòng),使攝食的多糖、寡糖和雙糖消化變成葡萄糖、果糖等單糖的吸收過程受到阻滯。

α-糖苷酶抑制劑(AGI)使葡萄糖、果糖等單糖在十二指腸和空腸上部的吸收變少,延遲到小腸的中下部消化吸收,從而避免了餐后血糖急劇上升,減少血糖波動(dòng)

α-糖苷酶抑制劑的藥代動(dòng)力學(xué)

阿卡波糖
  • 口服吸收很少,大部分存留在腸道中發(fā)揮作用,并在腸中由微生物分解代謝,其中經(jīng)代謝而吸收的藥物≤35%,約50%以原型從糞便中排出

  • 吸收后主要分布在胃及小腸黏膜、結(jié)腸腔及膀胱

  • 口服200-300mg后,半衰期約3.7h, 尿中排泄原型僅有1.7%

α-糖苷酶抑制劑的降糖優(yōu)勢(一)

降低餐后血糖,兼降空腹血糖,消峰去谷,減少血糖波動(dòng)

α-糖苷酶抑制劑的降糖優(yōu)勢(二)

α-糖苷酶抑制劑的降糖優(yōu)勢(三)

α-糖苷酶抑制劑的降糖優(yōu)勢(四)

α-糖苷酶抑制劑的降糖優(yōu)勢(五)

α-糖苷酶抑制劑的降糖優(yōu)勢(六)

α-糖苷酶抑制劑的降糖優(yōu)勢(七)

α-糖苷酶抑制劑的降糖優(yōu)勢(八)

α-糖苷酶抑制劑的降糖優(yōu)勢(九)

α-糖苷酶抑制劑的降糖優(yōu)勢(十)

小結(jié):α-糖苷酶抑制劑的降糖特點(diǎn)

α- 糖苷酶抑制劑通過抑制碳水化合物在小腸上部的吸收而降低餐后血糖

其主要特點(diǎn)包括以下幾點(diǎn):
  • 以降低餐后血糖為主,減少血糖波動(dòng),同時(shí)也可降低空腹血糖以及HbA1c;
  • 降低低血糖發(fā)生率;
  • 減少胰島素分泌,改善胰島素抵抗;
  • 調(diào)節(jié)腸道菌群及胃腸激素;
  • 減輕體重、降低血壓、改善血脂,降低多項(xiàng)心血管疾病危險(xiǎn)因素;
  • 還可用于IGT人群的干預(yù)治療,極其適合中國T2DM患者
如何應(yīng)用α-糖苷酶抑制劑

α-糖苷酶抑制劑的適應(yīng)癥

α-糖苷酶抑制劑的禁忌癥

α-糖苷酶抑制劑的不良反應(yīng)

由于α-糖苷酶抑制劑的作用機(jī)制是延緩小腸上段碳水化合物的吸收,并使得吸收部位延長至整個(gè)小腸區(qū)域甚至大腸,在大腸被細(xì)菌降解為短鏈脂肪酸、CO2、H2和CH4,引起腹脹??梢酝ㄟ^從小劑量開始給藥逐漸加量的方法減輕腹脹,隨著服藥時(shí)間的延長,這些副作用可能會(huì)緩解。

α-糖苷酶抑制劑的用法及劑量

α-糖苷酶抑制劑的注意事項(xiàng)

  • 僅對以碳水化合物為主要食物成分的患者有效

  • 如有胃腸道不良反應(yīng),應(yīng)從小劑量開始,逐漸增加劑量

  • 使用前應(yīng)常規(guī)檢測肝腎功能

  • 不能作為1型糖尿病患者的主要治療

  • 合用其他藥物時(shí)若發(fā)生低血糖,應(yīng)靜注或口服葡萄糖治療,蔗糖或一般甜食無效

  • 根據(jù)血糖情況酌情調(diào)整合用藥物的劑量

α-糖苷酶抑制劑的單藥治療

α-糖苷酶抑制劑與其他口服藥聯(lián)用

α-糖苷酶抑制劑在糖尿病合并慢性病中的應(yīng)用

小結(jié):α-糖苷酶抑制劑的臨床應(yīng)用

  • α- 糖苷酶抑制劑適用于以碳水化合物為主要食物成分和餐后血糖升高的患者,禁用于對本品過敏、由于腸脹氣可能惡化的情況、嚴(yán)重的疝氣、腸梗阻和腸潰瘍、妊娠或哺乳期婦女、18歲以下患者
  • α- 糖苷酶抑制劑的常見不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)如腹脹、排氣等,從小劑量開始,逐漸加量是減少不良反應(yīng)的有效方法
  • 可單用于老年或餐后明顯高血糖的患者,以及IGT人群的干預(yù)治療
  • 可與胰島素或其他口服降糖藥合用治療2 型糖尿病,也可作為1 型糖尿病胰島素治療的輔助藥物

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