哌拉西林是一種廣譜半合成青霉素，對(duì)于許多革蘭陽性和革蘭陰性的需氧菌及厭氧菌具有抗菌活性，它通過抑制細(xì)菌的隔膜和細(xì)胞壁的合成發(fā)揮殺菌作用。

他唑巴坦又名三氮甲基青霉烷砜，與青霉素結(jié)合蛋白的親和力較低，在體外幾乎無臨床相關(guān)的抗菌活性，但它是多種β-內(nèi)酰胺酶的抑制劑。但是不能抑制AmpC酶或金屬β-內(nèi)酰胺酶。β-內(nèi)酰胺酶包括質(zhì)粒和染色體介導(dǎo)的一些酶，?？梢鸺?xì)菌對(duì)青霉素類以及包括第三代頭孢菌素在內(nèi)的頭孢菌素類藥物的耐藥。對(duì)分子分類A的β-內(nèi)酰胺酶酶[包括Richmond-Sykes分類III（Bush分類2b和2b'）類青霉素酶和頭孢菌素酶]有抑制作用，它對(duì)II和IV(2a和4)類青霉素酶的抑制能力差異較大，在推薦給藥劑量方案所達(dá)到的他唑巴坦?jié)舛认?，?duì)染色體介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶無誘導(dǎo)作用。

在哌拉西林/他唑巴坦配方中由于他唑巴坦的存在，增強(qiáng)并擴(kuò)展了哌拉西林的抗菌譜，使之對(duì)許多原先對(duì)哌拉西林以及其它β-內(nèi)酰胺抗生素耐藥的產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶細(xì)菌有效。這樣，哌拉西林/他唑巴坦復(fù)方制劑就具備了廣譜抗生素以及β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的雙重特征。

A廠家的說明書

• 金黃色葡萄球菌（僅限對(duì)甲氧西林敏感的分離株）、表皮葡萄球菌（僅限對(duì)甲氧西林敏感的分離株）

• 肺炎鏈球菌（僅限對(duì)青霉素敏感的分離株）、化膿性鏈球菌、無乳鏈球菌、草綠色鏈球菌

• 糞腸球菌（僅限對(duì)氨芐西林或青霉素敏感的分離株）

B廠家的說明書

包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌：

• 金黃色葡萄球菌（對(duì)甲氧西林不耐藥的金黃色葡萄球菌）、表皮葡萄球菌（凝固酶陰性葡萄球菌）、腐生葡萄球菌

• 鏈球菌屬（肺炎鏈球菌、釀膿性鏈球菌、牛鏈球菌、無乳鏈球菌、C簇、G簇草綠色鏈球菌）

• 腸球菌屬（糞腸球菌、屎腸球菌）、棒狀桿菌屬、單核細(xì)胞增生性李斯特菌、奴卡菌屬

《桑德福抗微生物治療指南》（熱病第46版）中：哌拉西林他唑巴坦對(duì)腐生葡萄球菌敏感，推薦為阿莫西林克拉維酸鉀、頭孢唑林。屎腸球菌不確定。單核細(xì)胞增生性李斯特菌敏感，推薦為氨芐西林。奴卡菌尚無資料，推薦為亞胺培南。

《國家抗微生物治療指南》（第1版）中：哌拉西林他唑巴坦對(duì)屎腸球菌敏感率為30%～60%。單核細(xì)胞增生性李斯特菌無資料。

A廠家的說明書

• 不動(dòng)桿菌、大腸埃希菌、流感嗜血桿菌（β-內(nèi)酰胺酶陰性、對(duì)氨芐西林產(chǎn)生耐藥性的分離株除外）、克雷伯氏肺炎菌、銅綠假單胞菌（與對(duì)該分離株敏感的氨基糖苷類藥物聯(lián)合用藥）

• 克氏檸檬酸桿菌、卡他莫拉菌、摩氏摩根菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、粘質(zhì)沙雷菌、斯氏普羅威登斯菌、雷氏普羅菲登菌、沙門氏菌

B廠家的說明書

包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株：

• 不動(dòng)桿菌屬、大腸桿菌、流感嗜血桿菌、克雷伯桿菌屬（包括產(chǎn)酸克雷伯桿菌、肺炎克雷伯桿菌）、綠膿桿菌

• 檸檬酸菌屬（包括法氏檸檬酸桿菌，布氏檸檬酸桿菌）、莫拉菌屬（包括卡他布蘭漢菌）、摩氏摩根菌、淋病奈瑟球菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、沙雷菌屬（包括粘質(zhì)沙雷菌、液化沙雷菌）、斯氏普羅維登斯菌、雷氏普羅維登斯菌、沙門菌屬

• 腸桿菌屬（包括陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌）、類志賀鄰單孢菌、志賀菌屬、腦膜炎奈瑟氏球菌、副流感嗜血桿菌、多殺巴斯德氏菌、耶爾森菌屬、彎曲桿菌屬、陰道加德納菌、洋蔥假單孢菌、熒光假單孢菌、嗜麥芽黃單孢菌

體外研究表明，哌拉西林/他唑巴坦與氨基糖苷類抗生素對(duì)具有多重耐藥性的綠膿桿菌有協(xié)同活性

《桑德?？刮⑸镏委熤改稀罚岵〉?/span>46版）中：哌拉西林他唑巴坦對(duì)腸桿菌屬敏感；對(duì)志賀菌敏感，推薦為環(huán)丙沙星、左氧氟沙星；對(duì)腦膜炎奈瑟氏球菌敏感，推薦為阿莫西林、氨芐西林、頭孢曲松；對(duì)多殺巴斯德氏菌敏感，推薦為青霉素G、青霉素VK、阿莫西林、氨芐西林、阿莫西林克拉維酸、氨芐西林舒巴坦；對(duì)耶爾森菌屬不推薦；對(duì)洋蔥假單孢菌不推薦；對(duì)嗜麥芽黃單孢菌不確定。

《國家抗微生物治療指南》（第1版）中：哌拉西林他唑巴坦對(duì)腸桿菌屬、志賀菌屬、腦膜炎奈瑟氏球菌敏感率超過60%；對(duì)多殺巴斯德氏菌敏感率低于30%；洋蔥假單孢菌無資料；對(duì)嗜麥芽黃單孢菌敏感率為30%～60%。

A廠家的說明書

• 脆弱擬桿菌屬（脆弱擬桿菌、卵形類桿菌、多形擬桿菌和普通擬桿菌）

• 產(chǎn)氣莢膜梭菌、吉氏擬桿菌、產(chǎn)黑普雷沃氏菌

這些細(xì)菌不會(huì)生成β-內(nèi)酰胺酶，因此僅對(duì)哌拉西林敏感

B廠家的說明書

包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的厭氧菌:

• 擬桿菌屬脆弱擬桿菌族（包括脆弱擬桿菌、脆弱擬桿菌卵形種、脆弱擬桿菌多形種、脆弱擬桿菌普通種）

• 產(chǎn)氣莢膜梭狀桿菌、脆弱擬桿菌吉氏種、產(chǎn)黑色素?cái)M桿菌

• 擬桿菌屬脆弱擬桿菌族（脆弱擬桿菌單形種、脆弱擬桿菌不解糖種）

• 擬桿菌屬（包括雙路擬桿菌、解糖胨桿菌、多毛擬桿菌、口腔擬桿菌）

• 消化鏈球菌屬、梭桿菌屬、真桿菌屬、梭狀芽胞桿菌屬（包括難辨梭狀芽胞桿菌），費(fèi)氏（韋榮）球菌屬以及放線菌屬

《桑德?？刮⑸镏委熤改稀罚岵〉?/span>46版）中：哌拉西林他唑巴坦對(duì)梭菌屬敏感，推薦為青霉素G;對(duì)消化鏈球菌敏感，推薦為青霉素G、青霉素VK、阿莫西林、氨芐西林；對(duì)難辨梭狀芽胞桿菌不推薦。

《國家抗微生物治療指南》（第1版）中：哌拉西林他唑巴坦對(duì)梭菌屬（非難辨梭狀芽胞桿菌）、消化鏈球菌敏感率超過60%；難辨梭狀芽胞桿菌、放線菌屬無資料。

紅色表示:體外研究和臨床感染均已證明，哌拉西林/他唑巴坦對(duì)下列微生物中的多數(shù)分離株具有抗菌活性。

綠色表示:已獲得以下體外數(shù)據(jù)，但臨床意義尚不明確。對(duì)于下列微生物，哌拉西林/他唑巴坦的體外最小抑菌濃度（MIC），至少有90%小于或等于敏感折點(diǎn)。但哌拉西林/他唑巴坦用于治療由這些細(xì)菌引起的臨床感染的安全性和有效性，尚未在充分和良好對(duì)照的臨床試驗(yàn)中確證。

《桑德?？刮⑸镏委熤改稀罚岵〉?/strong>46版）：

推薦：該藥為一線推薦治療藥物,體外試驗(yàn)活性可信、臨床有效、指南推薦、桑福德指南推薦一線用藥

敏感：該藥是可替代的治療選擇(體外試驗(yàn)有活性,與已知有活性藥物相比療效相仿,臨床可能有效,但由于超廣譜,毒性臨床經(jīng)驗(yàn)不多,缺少直接有效證據(jù)等原因針對(duì)臨床應(yīng)用,列為二線用藥)

不確定：抗菌活性不確定,在某些病例,某些類型染時(shí)有效,但在其他類型或療效不確定,或建議用于聯(lián)合治療或有導(dǎo)致治療失敗的報(bào)道

不推薦：抗菌活性不佳,已治療耐藥或可能治療耐藥,或藥物滲透濃性不佳或毒性大或缺少治療有效證據(jù)

尚無資料：對(duì)治療缺少支持證據(jù)

帶著好奇心，小編查閱了多個(gè)廠家注射用哌拉西林鈉他唑巴坦鈉的說明書，總體而言確實(shí)存在這兩個(gè)版本的抗菌譜。最后小編以一家知名外企進(jìn)口的哌拉西林鈉他唑巴坦鈉的說明書為例，發(fā)現(xiàn)在2015年以前的說明書中的抗菌譜和現(xiàn)有B廠家的是一致的，從2016年起該外企修改了抗菌譜，和現(xiàn)有A廠家說明書中的抗菌譜是一致的。因此，同一藥品之所以會(huì)存在兩個(gè)版本的說明書，可能是因?yàn)殡S著該藥在臨床中的使用，部分廠家藥品說明書更新滯后導(dǎo)致的。