| 血漿蛋白結合率：藥物進入血液后與血漿蛋白結合的量占血液總藥量的比例。 各種藥物以一定的比率與血漿蛋白結合，在血漿中常同時存在結合型與游離型。而只有游離型藥物才具有藥物活性。藥物與血漿蛋白結合成為結合型藥物，暫時失去藥理活性，并“儲存”于血液中，起到藥庫的作用。對于藥物作用及其維持時間長短有重要意義。 結合分為可逆性、飽和性、非特異性、競爭性。藥物與血漿蛋白的結合影響藥物在體內(nèi)的分布、轉運速度以及作用強度和消除速率。一般蛋白結合率高的藥物體內(nèi)消除慢，作用維持時間長，藥效平穩(wěn)。結合率低的藥物體內(nèi)消除快，同時作用時間短，藥效有很大的波動。 藥物內(nèi)源性性化合物也可在血漿蛋白結合部位發(fā)生競爭性置換作用，兩種以上的 藥物聯(lián)用時，可相互競爭血漿蛋白的結合部位，結合力強的藥物能從蛋白結合部位上取代結合力弱的藥物，使后者游離型數(shù)量增加，導致藥效和毒性反應亦增強。其影響程度可因后者在體內(nèi)的分布容積不同而異。一般只有血漿蛋白結合率高，分布容積小，消除慢以 及治療指數(shù)低的藥物在臨床上的這種相互作用才有意義。 |
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