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店員經(jīng)典培訓(xùn)教材:非那雄胺、依立雄胺以及度他雄胺的用藥解析

 谷山居士 2019-07-16

非那雄胺、依立雄胺和度他雄胺都是用于治療良性前列腺增生癥的藥物,因其化學(xué)成份各具特點(diǎn),所以在其藥理作用以及臨床應(yīng)用方面存在差異。

化學(xué)成份的區(qū)別

1.非那雄胺:商品名稱保列治、保法止、普洛平。

化學(xué)名稱為:17β-(N-叔丁基氨基甲酰)-4-氮雜-5α-雄甾-1-烯-3-酮。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式:


2.依立雄胺,又稱愛普列特、愛普立特、川流。

化學(xué)名為:17β-(N-叔丁基-氨基-甲?;┬坨?3,5-二烯-3-羧酸。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式:



3.度他雄胺,商品名稱為安福達(dá)。

化學(xué)名稱為:(5α,17β)-N-{2,5-二(三氟甲基)苯基}-3-氧-4-氮雜雄甾-1-烯-17-甲酰胺。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式:


性狀規(guī)格的區(qū)別

1.非那雄胺:劑型為片劑,規(guī)格5mg/片。

2.依立雄胺:劑型為片劑和膠囊劑,規(guī)格5mg/片、5mg/粒。

3.度他雄胺:劑型為軟膠囊,規(guī)格0.5mg/粒。

藥理作用的區(qū)別

5α還原酶抑制劑治療良性前列腺增生是基于通過抑制5α還原酶進(jìn)而抑制雙氫睪酮的產(chǎn)生,引起前列腺上皮細(xì)胞的萎縮,達(dá)到縮小前列腺體積、緩解良性前列腺增生癥臨床癥狀的目的。

5α還原酶有Ι型和Ⅱ型兩種同工酶,Ⅱ型同工酶主要分布在生殖組織,而Ι型同工酶對睪酮在皮膚和肝臟中的轉(zhuǎn)化也有作用。

非那雄胺為Ⅱ型5α還原酶抑制劑,屬于4-氮雜甾體化合物。能與Ⅱ型5α還原酶緩慢形成穩(wěn)定的酶復(fù)合物,抑制外周睪酮轉(zhuǎn)化為雙氫睪酮,降低血液和前列腺、皮膚等組織中雙氫睪酮水平從而抑制前列腺增生,改進(jìn)良性前列腺增生的臨床癥狀。

依立雄胺為Ⅱ型5α還原酶抑制劑,能抑制睪酮向雙氫睪酮轉(zhuǎn)化,使前列腺組織及血清中雙氫睪酮水平降低,從而抑制前列腺的增長,減小前列腺體積。降低血清前列腺特異抗原水平,增加最大尿流率,改善尿梗阻癥狀和減少并發(fā)癥。

度他雄胺是5α還原酶Ι型和Ⅱ型同工酶的雙重特異性競爭抑制劑,能與5α還原酶形成穩(wěn)定的酶復(fù)合物,從而抑制睪酮向雙氫睪酮的轉(zhuǎn)化。在治療早期可觀察到癥狀改善。

三者相同點(diǎn)

非那雄胺、依立雄胺、度他雄胺均屬于5α還原酶抑制劑,均可用于治療良性前列腺增生癥。三者都是處方藥,須憑處方購買,并在醫(yī)師或藥師指導(dǎo)下服用。



5α還原酶抑制劑共同的不良反應(yīng)是:

①?? 生殖系統(tǒng):陽痿、性欲降低、射精障礙;

②?? 乳腺:乳房增大、乳房觸痛;

③?? 皮疹、瘙癢、局部水腫等。

三者不同點(diǎn)

非那雄胺、依立雄胺起效慢,見效時(shí)間為3-6個(gè)月,連續(xù)6年后療效趨于平穩(wěn),因此對良性前列腺增生癥狀嚴(yán)重者、尿流率嚴(yán)重減慢者、殘余尿量較多者不宜選用。

度他雄胺由于具有Ι型和Ⅱ型5α還原酶的雙重抑制作用,所以服用后見效快,1個(gè)月內(nèi)即能緩解癥狀,2周可降低雙氫睪酮水平約90%,24個(gè)月降低93%,縮小前列腺體積20%~30%,可以改善患者癥狀,降低患者發(fā)生急性尿潴留和手術(shù)干預(yù)的風(fēng)險(xiǎn)。

用藥提示

在選用藥物治療前,應(yīng)預(yù)先排出類似良性前列腺增生癥的疾病,如感染、前列腺癌、低張力膀胱及其他尿道梗塞性疾病等。

在服用度他雄胺時(shí),應(yīng)整粒吞服,不可咀嚼或打開,因內(nèi)容物對口咽黏膜有刺激性。

度他雄胺可經(jīng)皮膚吸收,因此婦女、兒童和青少年必須避免接觸有漏泄的軟膠囊,如不慎接觸膠囊內(nèi)容物,應(yīng)立刻用肥皂和清水沖洗接觸部位。


本文為中國藥店原創(chuàng)/整理,

圖片來源:品牌方提供

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