甲磺酸樂伐替尼是日本衛(wèi)材公司研發(fā)在中國大陸被批準(zhǔn)上市的靶向藥，也叫侖伐替尼，商品名“樂衛(wèi)瑪”。經(jīng)過全球大型III期頭對(duì)頭對(duì)比索拉非尼的非劣性試驗(yàn)成功后，正式被批準(zhǔn)為全新肝細(xì)胞癌一線用藥方案。這對(duì)于肝癌患者群體而言，是一個(gè)巨大的突破，因?yàn)榻?0年了，肝細(xì)胞癌的一線藥物只有索拉非尼一個(gè)，而索拉非尼的有效率奇低，對(duì)HBV患者群體更是數(shù)據(jù)慘不忍睹。所以，樂伐替尼的上市，是具有巨大現(xiàn)實(shí)意義的。當(dāng)然了，國內(nèi)那些所謂的自媒體們宣傳什么中國人專用的靶向藥一說肯定是純屬扯淡就是了。不過，樂伐替尼的有效率高達(dá)45%以上，這在肝癌群體而言是非常震撼的；

推薦劑量

• 60kg以下體重8mg QD

• 60kg以上體重10mg，最好12mg QD

藥物形態(tài)

• 膠囊 - 4mg，中國大陸上市的只有這一種劑量

• 膠囊 - 10mg，香港、歐美、日本，都有這個(gè)劑量

服藥周期

每日一次，空腹或餐后都不受影響。如果漏服了，也不用重復(fù)補(bǔ)充，建議在每日恒定時(shí)間服藥，不要隨意選擇不同時(shí)間服藥；

靶點(diǎn)說明

樂伐替尼是一個(gè)多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制（RTKs）藥物，總體來說它覆蓋了很多靶點(diǎn)，例如：

• VEGFR-1/2/3

• FGFR-1/2/3/4

• PDGFR-alpha

• RET

• KIT

這是一個(gè)很強(qiáng)大的藥物，是目前而言，為數(shù)不多的覆蓋了這么多主要靶點(diǎn)的藥。不過，它的FGFR-4這個(gè)靶點(diǎn)相對(duì)較弱；

樂伐替尼還可以與依維莫司聯(lián)合，對(duì)于抗血管生成以及抗腫瘤活性有所加強(qiáng)；

另外，樂伐替尼的終末期半衰期約為28小時(shí)左右。

藥物副作用

與所有其它抗血管生靶向藥物一樣，樂伐替尼也存在各種各樣的副作用，只不過這些副作用都不算嚴(yán)重，包括：

• 高血壓

• 疲倦乏力

• 腹瀉

• 食欲下降

• 蛋白尿

• 腎病綜合征

• 肝臟毒性

• 出血

相對(duì)而言，樂伐替尼的副作用幾乎可以忽略不計(jì)，至少根據(jù)病友自身的體會(huì)而言是這樣。當(dāng)然了，正版的樂伐替尼副作用會(huì)比YL藥物的副作用大一些，但也只是相對(duì)而言。對(duì)比起類似舒尼替尼、卡博替尼、瑞戈非尼、索拉非尼之類的藥物副作用而言，小得不足道之。如果有患者連樂伐替尼的副作用都不耐受，估計(jì)其它藥品的副作用也難耐受了；

聯(lián)合用藥

樂伐替尼這個(gè)藥的綜合副作用不大，所以可以和很多藥物聯(lián)合使用，常見的聯(lián)藥方案為：

• 樂伐替尼 + 卡博替尼

• 樂伐替尼 + 來那度胺

• 樂伐替尼 + 依維莫司

需要注意，聯(lián)合用藥時(shí)，主藥的藥量應(yīng)該占據(jù)2/3，輔藥的藥量應(yīng)該為正常的1/3左右；

另外，隨著PD-1/PD-L1藥物的盛行，現(xiàn)在國內(nèi)很推崇PD-1聯(lián)合樂伐替尼，根據(jù)PD-L1發(fā)現(xiàn)者陳列平教授的理論和自身的態(tài)度而言，并不贊同這種做法。因?yàn)樵谒磥恚@樣做其實(shí)并沒達(dá)到1 + 1大于2甚至等于2的效果，更多時(shí)候容易讓人錯(cuò)誤的把靶向藥的作用當(dāng)成了PD-1藥物的作用；

重要說明

樂伐替尼這個(gè)藥經(jīng)事實(shí)證明國內(nèi)所銷售的那些YL藥物對(duì)于有效的人而言也或多或少有效；印度版、孟加拉版之類的也都是或多或少對(duì)有效的人群有效。但是根據(jù)病友的用藥經(jīng)歷來看，正版藥群體所反映腫瘤縮小的問題在YL藥物上并沒得到什么明顯的體現(xiàn)，而正版藥群體不少人都表示服用樂伐替尼能夠讓較大的腫瘤縮小到更小的尺寸。當(dāng)然了，這個(gè)問題沒經(jīng)驗(yàn)證，所以僅表示懷疑，無法確定，僅供參考；

樂伐替尼這個(gè)藥還有一個(gè)很有趣的地方在于它是一個(gè)劑量遞加有效的藥物，據(jù)說YL版本的樂伐替尼有人最高吃到過45mg，雖然這個(gè)傳說沒經(jīng)考證。但是理論上只要耐受，最高劑量遲到24mg是沒問題的，因?yàn)?，這個(gè)藥物批準(zhǔn)在甲狀腺群體上的劑量就是24mg；

樂伐替尼的耐藥周期平均約為4 - 6個(gè)月，但是，經(jīng)過驗(yàn)證，耐藥后停藥時(shí)間超過3個(gè)月之后，患者重新服用后理論上會(huì)重新生效。也就是說，這個(gè)藥物可以循環(huán)吃，至于耐藥后重新吃回來的藥效是否會(huì)衰減，這個(gè)暫無數(shù)據(jù)和感官上的體會(huì)；

樂伐替尼有一定的生殖毒性，根據(jù)官方的臨床數(shù)據(jù)顯示它有一定的胚胎致畸性影響；

中國大陸上市的侖伐替尼只有4mg版本，售價(jià)一盒應(yīng)該是1.6萬多，也就是說其實(shí)最少一個(gè)月要吃2盒，從開銷來看是很不劃算的。因此，建議大家購買在其他地區(qū)上市的正版藥，比如：購買10mg版本，一個(gè)月量的單價(jià)不到2萬人民幣，性價(jià)比就要比直接購買4mg單位的侖伐替尼劃算很多了；也有性價(jià)比較高的碧康仿制藥。