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一項(xiàng)布加替尼(,布吉他濱)針對(duì)EGFR的研究預(yù)示出其具有更廣泛的應(yīng)用前景。布吉他濱不僅對(duì)準(zhǔn)腫瘤細(xì)胞上的間變性淋巴瘤激酶(ALK)受體作用,而且對(duì)表皮生長(zhǎng)因子受體( EGFR) 缺失和點(diǎn)突變也有抑制活性。奧希替尼是第三代肺癌靶向藥,可以克服第一代EGFR酪氨酸激酶抑制劑(EGFR-TKI)T790M突變導(dǎo)致的耐藥。 然而,隨著時(shí)間的推移,服用奧希替尼的患者也會(huì)再次產(chǎn)生耐藥,這其中就包括C797S突變,活化突變(三重突變)等。有臨床研究證明,布吉他濱聯(lián)合抗EGFR抗體使用或可突破第三代靶向藥奧希替尼耐藥,關(guān)于EAI-045對(duì)C797S / T790M / del19三重突變的非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞是否有效的問題,研究人員篩選了30種藥物來(lái)鑒定他們針對(duì)C797S / T790M / del19三重突變NSCLC細(xì)胞的活性,并發(fā)現(xiàn)ALK抑制劑布吉他濱顯示出這樣的活性。 ?。ˋlunbrig)不僅對(duì)T790M雙突變非小細(xì)胞肺癌具有一定功效,而且通過(guò)實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)布吉他濱對(duì)C797S / T790M / del19三重突變NSCLC細(xì)胞以及T790M / del19雙突變NSCLC細(xì)胞也有活性。因此,布吉他濱很可能因?yàn)榭朔﨏797S突變耐藥,而成為“第四代EGFR-TKI肺癌靶向藥”。 |
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