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專利名稱：一種治療風(fēng)濕病的超微粉中藥制劑及其制備方法 技術(shù)領(lǐng)域： 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種治療風(fēng)濕病的中藥制劑及其制備方法，國際專利分類號A61K35/78、A61P29/00。 背景技術(shù)： 風(fēng)濕病是舉世公認的疑難病，據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計因患風(fēng)濕病而致殘的患者每年有4000萬人，僅在中國就有風(fēng)濕、類風(fēng)濕患者高達2000萬人，而且有十分之一是重癥患者?；颊哧P(guān)節(jié)疼痛，行動不變，重者生活不能自理，嚴重影響了工作和生活，風(fēng)濕病是難以攻克的“難治之癥”，被世界醫(yī)學(xué)稱為“不死的癌癥”。 本發(fā)明由名貴藥材麝香、全蝎、制川烏、地龍(酒洗)、黑豆(炒)、蜂房(酒洗)、烏梢蛇(去頭酒浸)組成，具有祛風(fēng)除濕，活絡(luò)鎮(zhèn)痛的功效，用于風(fēng)寒濕痹，關(guān)節(jié)疼痛，手足拘攣，療效顯著。 本發(fā)明中含有大量的動物藥和韌性、纖維性強的藥材，傳統(tǒng)的制備工藝只能將其粉碎到100目，很難將其粉碎得更細，只有少數(shù)細胞壁被破碎，細胞中有效成分的溶出需穿過數(shù)個甚至數(shù)十個細胞才能進入溶媒中，而后被人體吸收，而且相當(dāng)一部分有效成分不可能穿過細胞壁進入溶媒，這一部分只能白白扔掉，嚴重影響了藥物的起效時間和療效。 發(fā)明內(nèi)容 本發(fā)明的目的是采用先進的中藥超微粉碎技術(shù)，提供起效快，療效高，質(zhì)量穩(wěn)定的治療風(fēng)濕病的中藥制劑及其制備方法。 本發(fā)明由下例重量配比原料組成制川烏3～14份全蝎2～9份 酒洗地龍5～24份炒黑豆5～24份酒洗蜂房6～29份麝香0.1～0.49份去頭酒浸烏梢蛇40～199份本發(fā)明制備方法如下(1)取制川烏、全蝎、地龍(酒洗)、黑豆(炒)、蜂房(酒洗)、烏梢蛇(去頭酒浸)粉碎成細粉，麝香用研缽研細，備用；(2)將(1)中所制備的制川烏等6味細粉和麝香細粉在溫度20℃以下粉碎成超微粉，細度200～1000目；(3)向制備的超微粉中加1～6％輔料，混勻，備用；(4)將混勻后的藥粉裝入膠囊，制成硬膠囊或軟膠囊；或制成顆粒，或包薄膜衣，制成包衣顆粒；或制成滴丸；或制成水蜜丸；或制成水丸，或包薄膜衣，制成包衣水丸；或制成片劑，或包薄膜衣，制成包衣片劑，即得本發(fā)明。 本發(fā)明采用先進的中藥超微粉碎技術(shù)，克服了傳統(tǒng)粉碎技術(shù)的缺點，在較低溫度20℃以下將藥材進行粉碎，粉碎細度達200～1000目，在粉碎過程中，藥材受到強烈的正向擠壓力和切向剪切力的作用，細胞被擠壓、剪切，細胞壁大多被破碎，甚至全部被破碎。 細胞破壁后，破壁細胞中的內(nèi)容物可直接接觸溶媒，其有效成分可以全部直接進入溶媒被人體吸收。藥物經(jīng)超微粉碎后，粒徑明顯變小，對腸壁的粘附作用大大加強，在腸道內(nèi)的停留時間延長，生物利用度明顯提高。因此，經(jīng)超微粉碎所得中藥超微粉的有效成分的釋出速度、釋出量、單位時間內(nèi)人體吸收藥物有效成分的量都會比傳統(tǒng)粉碎方法所得藥粉高，藥物起效更快，作用更強。 本發(fā)明在制備過程中將中藥材直接粉碎成超微粉，不需提取，工藝簡單，成本低，不污染環(huán)境。 本發(fā)明采用薄膜包衣技術(shù)對制劑進行包衣，有效地阻止了揮發(fā)性成分的損耗，增強了制劑的穩(wěn)定性，提高了產(chǎn)品質(zhì)量。 應(yīng)用本發(fā)明制備的制劑，由于藥物的粒徑明顯變小，增大了藥物在胃腸道內(nèi)的分布面積，延長了藥物在胃腸道內(nèi)的停留時間，提高了藥物的生物利用度；應(yīng)用本發(fā)明制備的制劑，由于藥材的細胞破壁率顯著提高，使藥材中有效成分的釋出速度、釋出量、單位時間內(nèi)人體吸收藥物有效成分的量均明顯提高，藥物起效更快，作用更強。藥效學(xué)研究結(jié)果表明，采用超微粉碎工藝制備的制劑與傳統(tǒng)工藝制備的制劑相比，起效時間明顯提前，藥效提高了一倍，藥效持續(xù)時間明顯延長。藥效學(xué)研究數(shù)據(jù)見表1、表2。 表1超微粉制劑對小鼠痛閾的影響——熱板法(X±SD) 與空白對照組比較***p＜0.001，**p＜0.01；與普通粉制劑比較△p＜0.0具體實施方式 實施例1取制川烏4g、全蝎5g、地龍(酒洗)7g、黑豆(炒)8g、蜂房(酒洗)8g、麝香0.35g、烏梢蛇(去頭酒浸)90g備用。 制備方法①取制川烏、全蝎、地龍、黑豆(炒)、蜂房(酒洗)、烏梢蛇(去頭酒浸)粉碎成細粉，麝香用研缽研細，備用；②將①中所制備的制川烏等6味細粉和麝香細粉粉碎成超微粉，溫度19℃，細度300目；③向②中所制備的超微粉中加1％微粉硅膠，混勻，備用；④將③中的藥粉裝入膠囊，制成硬膠囊，即得本發(fā)明。 實施例2取制川烏5g、全蝎3g、地龍(酒洗)10g、黑豆(炒)11g、蜂房(酒洗)12g、麝香0.15g、烏梢蛇(去頭酒浸)60g備用。 制備方法①取制川烏、全蝎、地龍、黑豆(炒)、蜂房(酒洗)、烏梢蛇(去頭酒浸)粉碎成細粉，麝香用研缽研細，備用； 表2超微粉制劑對角叉菜膠所致大鼠足腫脹的影響(X±SD，n＝10) 與對照組比較***p＜0.001，**p＜0.01，*p＜0.05； ②將①中所制備的制川烏等6味細粉和麝香細粉粉碎成超微粉，溫度17℃，細度400目；③向②中所制備的超微粉中加2％滑石粉，混勻，備用；④將③中的藥粉制成顆粒，包薄膜衣，制成包衣顆粒，即得本發(fā)明。 實施例3取制川烏7g、全蝎6g、地龍(酒洗)15g、黑豆(炒)16g、蜂房(酒洗)15g、麝香0.3g、烏梢蛇(去頭酒浸)120g備用。 制備方法①取制川烏、全蝎、地龍、黑豆(炒)、蜂房(酒洗)、烏梢蛇(去頭酒浸)粉碎成細粉，麝香用研缽研細，備用；②將①中所制備的制川烏等6味細粉和麝香細粉粉碎成超微粉，溫度12℃，細度500目；③向②中所制備的超微粉中加3％微粉硅膠，混勻，備用；④將③中的藥粉制成水蜜丸，即得本發(fā)明。 實施例4取制川烏9g、全蝎7g、地龍(酒洗)18g、黑豆(炒)18g、蜂房(酒洗)20g、麝香0.35g、烏梢蛇(去頭酒浸)150g備用。 制備方法①取制川烏、全蝎、地龍、黑豆(炒)、蜂房(酒洗)、烏梢蛇(去頭酒浸)粉碎成細粉，麝香用研缽研細，備用；②將①中所制備的制川烏等6味細粉和麝香細粉粉碎成超微粉，溫度8℃，細度600目；③向②中所制備的超微粉中加3％微粉硅膠，混勻，備用；④將③中的藥粉制成水丸，包薄膜衣，制成包衣水丸，即得本發(fā)明。 實施例5取制川烏10g、全蝎9g、地龍(酒洗)15g、黑豆(炒)23g、蜂房(酒洗)21g、麝香0.4g、烏梢蛇(去頭酒浸)180g備用。 制備方法①取制川烏、全蝎、地龍、黑豆(炒)、蜂房(酒洗)、烏梢蛇(去頭酒浸)粉碎成細粉，麝香用研缽研細，備用；②將①中所制備的制川烏等6味細粉和麝香細粉粉碎成超微粉，溫度-3℃，細度700目；③向②中所制備的超微粉中加4％滑石粉，混勻，備用；④將③中的藥粉制成片劑，包薄膜衣，制成包衣片劑，即得本發(fā)明。 實施例6取制川烏13g、全蝎6g、地龍(酒洗)23g、黑豆(炒)18g、蜂房(酒洗)28g、麝香0.45g、烏梢蛇(去頭酒浸)190g備用。 制備方法①取制川烏、全蝎、地龍、黑豆(炒)、蜂房(酒洗)、烏梢蛇(去頭酒浸)粉碎成細粉，麝香用研缽研細，備用；②將①中所制備的制川烏等6味細粉和麝香細粉粉碎成超微粉，溫度-7℃，細度800目；③向②中的超微粉中加入600g大豆油，混勻，備用；④取10份明膠，3份甘油，13份水，向明膠中加入水，使其充分膨脹，另將甘油及余下的水置煮膠鍋中加熱至80℃，混合均勻，加入膨脹的明膠攪拌均勻，熔化，保溫備用；⑤將制備好的明膠液及混合好的藥液加入到軋囊機中，制備軟膠囊，即得本發(fā)明。 實施例7取制川烏6g、全蝎8g、地龍(酒洗)22g、黑豆(炒)23g、蜂房(酒洗)20g、麝香0.37g、烏梢蛇(去頭酒浸)197g備用。 制備方法 ①取制川烏、全蝎、地龍、黑豆(炒)、蜂房(酒洗)、烏梢蛇(去頭酒浸)粉碎成細粉，麝香用研缽研細，備用；②將①中所制備的制川烏等6味細粉和麝香細粉粉碎成超微粉，溫度-12℃，細度900目；③向②中的超微粉中加入470g聚乙二醇基質(zhì)，加熱至熔化，混勻，制成滴丸，即得本發(fā)明。 權(quán)利要求 1.一種治療風(fēng)濕病的超微粉中藥制劑，主要由下例重量配比原料組成制川烏3～14份、全蝎2～9份、 酒洗地龍5～24份、炒黑豆5～24份、酒洗蜂房6～29份、麝香0.1～0.49份、去頭酒浸烏梢蛇40～199份。 2.制備權(quán)利要求1所述的超微粉中藥制劑的方法，步驟如下(1)取制川烏、全蝎、酒洗地龍、炒黑豆、酒洗蜂房、去頭酒浸烏梢蛇粉碎成細粉，麝香用研缽研細，備用；(2)將(1)中所制備的制川烏等6味細粉和麝香細粉在溫度20℃以下粉碎成超微粉；(3)向(2)中所制備的超微粉中加1～6％輔料，混勻，備用；(4)將(3)中混勻的藥粉裝入膠囊，制成硬膠囊或軟膠囊；或制成顆粒；或制成滴丸；或制成水蜜丸；或制成水丸；或制成片劑，即得本發(fā)明。 3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征是所述的藥材粉碎成超微粉的細度為200～1000目。 4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征是本發(fā)明中的顆粒、水丸、片劑優(yōu)選包衣制劑。 全文摘要 本發(fā)明公開了一種治療風(fēng)濕病的超微粉中藥制劑及其制備方法，以制川烏、全蝎、地龍(酒洗)、黑豆(炒)、蜂房(酒洗)、烏梢蛇(去頭酒浸)、麝香為原料，在20℃以下進行超微粉碎，制得的超微粉細度為200～1000目，可制成硬膠囊或軟膠囊，或顆粒，或包衣顆粒，或滴丸，或水蜜丸，或水丸，或包衣水丸，或片劑，或包衣片劑；應(yīng)用本發(fā)明制備的制劑，藥物的粒徑明顯變小，細胞破壁率顯著提高，提高了藥物的生物利用度，有效成分的釋出速度、釋出量、單位時間內(nèi)人體吸收藥物有效成分的量均明顯提高，藥物起效更快，作用更強，藥效學(xué)研究結(jié)果表明，采用超微粉碎工藝制備的制劑與傳統(tǒng)工藝制備的制劑相比，起效時間明顯提前，藥效提高了一倍，藥效持續(xù)時間明顯延長。 文檔編號A61K9/14GK1846741SQ20061001659 公開日2006年10月18日 申請日期2006年2月21日 優(yōu)先權(quán)日2006年2月21日 發(fā)明者高陸, 高文功, 王麗清, 姜英夫, 程秀娟, 付強, 于艷輝 申請人:修淶貴 |
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