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病例重現(xiàn) 患者，男 56 歲，因支氣管炎，給予克拉霉素片 0.25 g，q12 h，后患者因過(guò)敏，開(kāi)始口服氯雷他定片 10 mg，qd。幾日后患者出現(xiàn)心率加快等心臟不適癥狀，就醫(yī)治療，心電圖顯示 QTc 間期延長(zhǎng)。 這位患者為什么會(huì)出現(xiàn)這樣的癥狀？是否因?yàn)樗幬锸褂貌灰?guī)范？是哪里不規(guī)范呢？ 兩者都是「天使藥」 氯雷他定（點(diǎn)此查看「氯雷他定」完整說(shuō)明書(shū)）是第二代抗組胺藥，對(duì)外周神經(jīng) H1 受體有高度的選擇性，作用強(qiáng)，作用時(shí)間長(zhǎng)，是抗過(guò)敏藥物中的常用藥，臨床也常用于治療過(guò)敏癥狀，與第一代抗組胺藥相比，它的一大特征是沒(méi)有了嗜睡感，患者服用也較安全。 克拉霉素（點(diǎn)此查看「克拉霉素」完整說(shuō)明書(shū)）是紅霉素的衍生物，抗菌譜與紅霉素、羅紅霉素等相同，但對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌如鏈球菌屬、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略優(yōu)，且對(duì)誘導(dǎo)產(chǎn)生的紅霉素耐藥菌株亦具一定抗菌活性，克拉霉素及其在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物對(duì)流感桿菌的抗菌作用增強(qiáng)，臨床主要用于敏感菌所致的上下呼吸道，包括扁桃體炎、咽喉炎等的感染。 天使 天使 = 魔鬼，為什么？ 氯雷他定與克拉霉素雖在各自的領(lǐng)域都是「天使」，但是殊不知兩者聯(lián)用，秒變「魔鬼」，這是為什么呢？ 氯雷他定在肝中經(jīng) CYP3A4 和 CYP2D6 酶代謝，而克拉霉素為大環(huán)內(nèi)酯類藥物，本身是 CYP3A4 的底物，對(duì)該酶有抑制作用，因此兩者聯(lián)用時(shí)，克拉霉素會(huì)抑制氯雷他定的代謝，導(dǎo)致了氯雷他定在體內(nèi)的血藥濃度增加，從而嚴(yán)重的可導(dǎo)致患者的心臟毒性，引起 QTc 間期延長(zhǎng)。 看過(guò)上述的解釋，我想大家都知道答案了，正是因?yàn)閮蓚€(gè)「天使」藥物碰到了一起，秒變了「魔鬼」。其實(shí)除了氯雷他定，其余的第二代抗組胺藥如特非那定、依巴斯汀、阿司咪唑這些藥物與強(qiáng)效 CYP3A4 酶抑制劑使用時(shí)都會(huì)抑制他們的代謝，使不良反應(yīng)更加明顯。 一表讀懂：酶抑制劑有哪些？ 這里要跟大家科普一下酶抑制劑都有哪些，這樣在服用抗組胺藥時(shí)也不必這么恐慌了。 臨床中在面對(duì)抗組胺藥和抗菌藥物同時(shí)使用時(shí)，要告誡臨床醫(yī)生避免選用大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物，同樣要避免選用其余的 CYP3A4 酶抑制劑，以免導(dǎo)致心悸、暈厥甚至心律失常等癥狀，造成不必要的麻煩。 實(shí)戰(zhàn)演練 下面這個(gè)病例，來(lái)一起分析下？ （左右滑動(dòng)，查看相關(guān)病例及解析）    |
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