大腸癌“化療”經(jīng)過(guò)近一個(gè)世紀(jì)的發(fā)展，圍繞著“如何提高治療效果”，即“延長(zhǎng)患者生存期、提高患者生活質(zhì)量”的目標(biāo)，無(wú)論是化療藥物、化療方案還是化療方式均取得進(jìn)展，成為直腸癌治療策略中一個(gè)重要環(huán)節(jié)。

大腸癌的化療藥物主要包括了以下幾種：

1.5-氟尿嘧啶　

5-Fu屬于抗代謝藥，能模擬正常代謝物質(zhì)，與有關(guān)代謝物質(zhì)發(fā)生特異性拮抗作用。85年以前，5-Fu是單一可用于大腸癌化療的藥物，單一用藥有效率平均在15%左右，總生存率中位值為9~11個(gè)月。其用藥途徑有口服給藥、單次靜脈推注、持續(xù)灌注化療等。

2.甲酰四氫葉酸　　

LV是核酸合成的重要輔酶，是5-Fu的生化調(diào)節(jié)劑，本身對(duì)腫瘤沒(méi)有作用，與5-Fu合用時(shí)，可以促使5-Fu的活性代謝產(chǎn)物5-氟尿嘧啶脫氧核苷酸(5-F-dUMP)與胸苷酸合成酶(TS)穩(wěn)定結(jié)合，從而提高5-Fu的療效，使5-Fu的療效增加1倍。

3.羥基喜樹(shù)堿　　

羥基喜樹(shù)堿為細(xì)胞周期特異性藥物，作用于細(xì)胞周期的S期，可選擇性抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ(topoismerase-Ⅰ)，干擾DNA的復(fù)制，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞壞死，與常用的抗腫瘤藥物無(wú)交叉耐藥性。

4.鉑類(lèi)抗腫瘤藥　　

目前臨床應(yīng)用較多的是第三代鉑類(lèi)抗腫瘤藥-草酸鉑(Oxaliplatin.L-OHP)，與其他鉑類(lèi)衍生物一樣，亦以DNA為作用靶點(diǎn)，通過(guò)產(chǎn)生烷化結(jié)合物而作用于DNA，形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián)，阻斷其復(fù)制與轉(zhuǎn)錄。

5.分子靶向治療藥物　　

分子靶向治療具有較好的分子選擇性，能高效并選擇性地殺傷腫瘤細(xì)胞，減少對(duì)正常組織的損傷，實(shí)現(xiàn)了傳統(tǒng)化療藥物治療難以實(shí)現(xiàn)的臨床目標(biāo)。Cetuximab是抗EGFR人/鼠嵌合IgG(1)單克隆抗體，和EGFR的細(xì)胞外配體直接結(jié)合，抑制腫瘤的生長(zhǎng)，并與化療、放療有協(xié)同作用。