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他汀類藥中阿伐他汀,匹伐他汀,辛伐他汀,瑞舒伐他汀主要差別是什么?

 臥龍中學(xué) 2018-06-01

題主問的這幾種他汀類藥物:辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、還有匹伐他汀都是臨床常用的調(diào)脂穩(wěn)斑藥。他們的主要在降脂能力、副作用、藥物相互作用等方面有一些不同。



1.降脂能力:辛伐他汀屬于第一代他汀類藥物,而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀屬于第三代他汀。

第一代他汀和第三代他汀相比降脂能力明顯較低,目前對于使用他汀要求至少降低密度脂蛋白膽固醇30%-40%。而辛伐他汀要達(dá)到這個(gè)目標(biāo)需要每天使用20-40mg,阿托伐他汀每天需要10mg,瑞舒伐他汀需要每天5-10mg,匹伐他汀需要每天2-4mg。

可以看出需要的劑量較大,第三代他汀需要較小劑量就可以,而第三代他汀中,匹伐他汀降脂能力最強(qiáng)。



2.副作用:他汀類藥物最常發(fā)生的不良反應(yīng)是頭痛、失眠、腹痛、惡心,肌肉損害,肝功能異常。

不過他汀類藥物有水溶性和脂溶性之分,這幾個(gè)他汀除了瑞舒伐他汀是水溶性,其他都為脂溶性。脂溶性他汀更容易通過血腦屏障,所以可能更容易引起中樞系統(tǒng)不良反應(yīng),肌肉損害發(fā)生率更高一點(diǎn)。不過第三代他汀副作用相比第一代的辛伐他汀更小一點(diǎn)。



3.藥物相互作用,他汀類藥物都需要經(jīng)過肝藥酶代謝,如果同時(shí)使用其他肝藥酶抑制劑,可能就會使他汀代謝減慢,副作用更容易發(fā)生,如果同時(shí)使用肝藥酶誘導(dǎo)劑,可能使他汀代謝加快,導(dǎo)致藥效下降。

辛伐他汀和阿托伐他汀經(jīng)過CYP3A4酶代謝,瑞舒伐他汀僅有10%通過CYP2C9和CYP2C19酶代謝,而匹伐他汀只有很少一部分經(jīng)過肝藥酶代謝。

所以和匹伐他汀發(fā)生相互作用的藥很少,而與辛伐他汀和阿托伐他汀發(fā)生相互作用的較多,如果同時(shí)使用其他藥物,需要注意詳細(xì)閱讀藥品說明書相互作用欄,或咨詢醫(yī)生或藥師。



4.藥物半衰期不同,辛伐他汀半衰期只有3h,阿托伐他汀半衰期14h,瑞舒伐他汀半衰期13-20h,匹伐他汀半衰期11h,可以看出辛伐他汀半衰期最短,所以需要每天晚上睡前服用效果好,而第三代他汀都為長半衰期,可以在白天服用,就可以有較好的降脂效果。


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