頭孢菌素類按其發(fā)明時(shí)間的先后和抗菌性能不同可以分為五代。每代都有它們的抗菌特點(diǎn)，不能籠統(tǒng)的認(rèn)為新一代產(chǎn)品各個(gè)方面都優(yōu)于上一代。下面讓我們認(rèn)識(shí)這五代的各自特點(diǎn)吧。

第一代頭孢菌素

為20世紀(jì)60年代開(kāi)發(fā)的，臨床上比較常用的有:頭孢拉定，頭孢硫脒，頭孢氨芐，頭孢唑林頭孢噻吩等。該類藥物特點(diǎn)如下:

1、抗菌譜與廣譜青霉素相似，與二三代相比，第一代抗革蘭陽(yáng)性球菌強(qiáng)而對(duì)革蘭陰性桿菌作用弱；對(duì)銅綠假單胞菌、耐藥腸桿菌和厭氧菌無(wú)效。

2、對(duì)青霉素酶穩(wěn)定，卻易被頭孢菌素酶分解。與青霉素存在交叉過(guò)敏。

3、對(duì)腎臟的毒性大于二三代，其中第一代的頭孢噻定腎臟毒性最明顯，臨床已經(jīng)不常使用了。

第二代頭孢菌素

由1965左右開(kāi)發(fā)出的，最早的藥物是頭孢孟多。臨床應(yīng)用的有:頭孢替安，頭孢呋辛，頭孢克洛，頭孢丙烯，頭孢西丁等。該類藥物特點(diǎn)如下:

1、抗革蘭陽(yáng)性菌活性比第一代弱些，但抗革蘭陰性桿菌活性強(qiáng)與第一代，對(duì)大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌有效。

2、對(duì)革蘭陰性桿菌β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性比第一代高，對(duì)厭氧菌也有一定的作用，頭孢西丁對(duì)脆弱桿菌有效。對(duì)銅綠假單胞菌第二代都無(wú)效

3、腎臟毒性沒(méi)有一代的嚴(yán)重。

第三代頭孢菌素

于20世紀(jì)70年代研發(fā)出，臨床常用的有:頭孢曲松，頭孢哌酮，頭孢地尼，頭孢克肟，頭孢噻肟，頭孢米諾，頭孢唑肟，頭孢他啶等。該類藥物特點(diǎn)如下:

1、對(duì)革蘭陰性桿菌明顯超過(guò)了一二代，但是對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌不如一二代?？咕V變寬，對(duì)銅綠假單胞菌和厭氧菌有不同程度的抗菌作用，其中頭孢他定對(duì)抗銅綠假單胞菌很強(qiáng)。

2、與一二代相比，對(duì)大部分β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，但可被超廣譜β-內(nèi)酰胺酶分解。

3、對(duì)腎臟基本沒(méi)有毒副作用，但是長(zhǎng)期使用可引起二重感染如假膜型腸炎、假絲酵母感染以及凝血酶功能障礙。

第四代頭孢菌素

于20世紀(jì)80年代后期被開(kāi)發(fā)出來(lái)，臨床常用的有:頭孢吡肟，頭孢噻利，頭孢匹羅，頭孢唑蘭等。特點(diǎn)如下:

1、抗菌普較第三代強(qiáng)，對(duì)革蘭陰性桿菌、革蘭陽(yáng)性球菌和部分厭氧菌的抗菌作用強(qiáng)與第三代，但對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌無(wú)效。

2、對(duì)多種青霉素結(jié)合蛋白有高度親和力對(duì)β-內(nèi)酰胺酶更加穩(wěn)定。

3、沒(méi)有腎臟毒性，但與第三代一樣，可能會(huì)引起二重感染。

第五代頭孢菌素

第五代頭孢菌素于21世紀(jì)初開(kāi)發(fā)的，包括頭孢羅膦，頭孢比羅。主要是對(duì)MRSA和多重耐藥的肺炎鏈接球菌，但對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如銅綠假單胞菌的活性弱。對(duì)大部分β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，但可被超廣譜的β-內(nèi)酰胺或產(chǎn)金屬β-內(nèi)酰胺酶分解。主要用于耐萬(wàn)古霉素VRSA與MRAS引起的感染。

溫馨提醒:在應(yīng)用頭孢類藥物時(shí)，切勿在期間飲酒，避免發(fā)生戒酒硫樣反應(yīng)。