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匹伐他汀和立普妥有什么不一樣?

 永遠有你epgtrl 2017-12-11

立普妥是阿托伐他汀的商品名,最早在美國上市,匹伐他汀上市晚些,2003年在日本上市,2009 年3月27日, 由北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司推出的仿制藥匹伐他汀鈣片在我國上市。2009年8月3日, 美國FDA批準匹伐他汀鈣用于伴有升高或異常血膽固醇水平的患者。下面就二者的不同點做一簡單比較。


作用強度不同

與阿托伐他汀相比,匹伐他汀2~4mg·d-1與阿托伐他汀10~20mg·d-1的降低低密度脂蛋白膽固醇的作用相當??雌饋恚_到同等降脂效果,匹伐他汀的劑量更小些,似乎匹伐他汀比阿托伐他汀作用更強。但匹伐他汀的劑量如果超過4mg,不良反應(yīng)發(fā)生率(會出現(xiàn)肌肉疼痛)大大增加,人體耐受性減弱。而阿托伐他汀還可以提高用藥劑量(40~80mg)。因此,常把阿托伐他汀和瑞舒伐他汀稱之為強效他汀,而匹伐他汀卻不是。


代謝的酶不同

阿托伐他汀主要通過P450酶3A4代謝,匹伐他汀幾乎不通過P450酶代謝,僅有極少通過2C9代謝。因此,匹伐他汀通過細胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物發(fā)生相互作用的傾向更低。相比合用阿托伐他汀, 葡萄柚汁較少影響匹伐他汀藥動學性質(zhì)。


腎功能減退的劑量調(diào)整不同

輕度腎功能損傷患者(30~60ml/min)和透析患者匹伐他汀初始劑量為1mg,每日一次,最大劑量為2 mg,每日一次。匹伐他汀不能用于重度腎功能損傷患者,除非患者進行透析。而阿托伐他汀98%通過糞便排泄,僅有2%通過腎臟從尿中排出,因此,腎功能不全患者無需調(diào)整劑量。


藥物間相互作用不同

由于阿托伐他汀需經(jīng)P450 3A4代謝,和其他藥物發(fā)生相互作用相比匹伐他汀較多。和CYP 3A4強抑制劑(紅霉素、克拉霉素、伊曲康唑等)聯(lián)用時,注意調(diào)整藥物劑量,避免發(fā)生肌溶解和急性腎功能衰竭。

利福平和紅霉素會延緩匹伐他汀在體內(nèi)的停留時間,如果必須應(yīng)用,應(yīng)降低匹伐他汀的劑量。與紅霉素合用時一日劑量不超過1mg,與利福平合用時一日劑量不超過2mg。

環(huán)孢素可使匹伐他汀血藥濃度升高。合用可能導致不良反應(yīng)發(fā)生頻率升高,發(fā)生橫紋肌溶解等嚴重不良反應(yīng)。應(yīng)禁止合用。

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