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通過(guò)肝臟，如果肝臟對(duì)其代謝能力很強(qiáng)，或由膽汁排泄的量大，則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥量明顯減少，也稱(chēng)首過(guò)代謝或首過(guò)效應(yīng)。 5、 肝藥酶誘導(dǎo)劑：指凡能增強(qiáng)肝藥酶活性或增加肝藥酶合成的藥物。 6、 肝藥酶抑制劑：指凡能抑制肝藥酶活性或減少肝藥酶生成的藥物。 7、 腸肝循環(huán)：被分泌到膽汁內(nèi)的藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)由膽道及膽總管進(jìn)入腸腔，然后隨糞便排泄出去，經(jīng)膽汁排入腸腔的藥物部分可再經(jīng)小腸上皮細(xì)胞吸收經(jīng)肝臟進(jìn)入血液循環(huán)，這種肝臟、膽汁、小腸間的循環(huán)稱(chēng)腸肝循環(huán)。 8、 一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除（恒比消除）：是體內(nèi)藥物在單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物百分率不變，也就是單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比，血漿藥物濃度高，單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物多，學(xué)將藥物濃度時(shí)，單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物也相應(yīng)降低。 9、 零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)（恒量消除）：是藥物在體內(nèi)以恒定的速率消除，即無(wú)論血漿藥物濃度高低，單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量不變。 10、 藥物消除半衰期（t1/2）：是血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。 11、 生物利用度：經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分 率。 12、 藥物不良反應(yīng)：凡與用藥目的無(wú)關(guān)，并為病人帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)。 13、 副反應(yīng)：由于選擇性低，藥理效應(yīng)涉及多個(gè)器官，當(dāng)某一效應(yīng)用作治療目的時(shí)，其 他效應(yīng)就成為副反應(yīng)，通常稱(chēng)副作用。 14、 毒性反應(yīng)：是指在劑量過(guò)大或藥物在體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)，一般比較嚴(yán)重。可預(yù)知，應(yīng)避免發(fā)生。 15、 后遺效應(yīng)：是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。 16、 停藥效應(yīng)：是指突然停藥后原有疾病加劇，又稱(chēng)回躍反應(yīng)。 17、 變態(tài)反應(yīng)：是一類(lèi)免疫反應(yīng)。非肽類(lèi)藥物作為半抗原與機(jī)體蛋白結(jié)合為抗原后，經(jīng)接觸10天左右的敏感化過(guò)程而發(fā)生的反應(yīng)，也稱(chēng)過(guò)敏反應(yīng)。 18、 特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)特殊體質(zhì)的病人對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感，反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同，但與藥物固有的藥理作用基本一致，反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例，藥理性拮抗藥救治可能有效。 19、 感敏反應(yīng)：服用或局部外用某些藥物后經(jīng)日光照射可產(chǎn)生紅、腫、熱、痛等。 20、 受體：指能與配體結(jié)合并能傳遞信息和引起效應(yīng)的細(xì)胞成分。 21、 激動(dòng)藥：有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)。 22、 部分激動(dòng)藥：有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)的激動(dòng)藥。 23、 拮抗藥：能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)親和力而無(wú)內(nèi)在活性的藥物；其本身不產(chǎn)生作用，但因占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)藥的效應(yīng)。 24、 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：與激動(dòng)藥并用時(shí)，可使激動(dòng)藥的親和力降低，但內(nèi)在活性不改變，結(jié)合是可逆的。 25、 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：可使激動(dòng)藥的親和力和內(nèi)在活性均降低，結(jié)合很牢固，是不可逆的。 問(wèn)答題： 1、 試述耐受性和耐藥性的區(qū)別。 答：耐受性為機(jī)體在連續(xù)多次用藥后反應(yīng)性降低；是指人體對(duì)藥物反應(yīng)性、敏感性降低的一種狀態(tài)。耐藥性是指病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)反復(fù)應(yīng)用的化學(xué)治療藥物的敏感性降低，也稱(chēng)抗藥性。一些病原體在多次或長(zhǎng)期與抗病原體的藥物接觸后產(chǎn)生耐藥性，致使抗病原體藥物的療效下降，甚至完全失效。對(duì)病原體較易產(chǎn)生耐藥性的藥物主要有抗菌藥、抗寄生蟲(chóng)藥（以抗瘧藥為主）等。 2、 試述乙酰膽堿和去甲腎上腺素消失或滅活的途徑。 答：①乙酰膽堿作用的消失主要是由于突觸間隙中乙酰膽堿酯酶的水解，此外，還有少量的乙酰膽堿可從突觸間隙擴(kuò)散，進(jìn)入血液而消失。②去甲腎上腺素的失活主要依賴(lài)于神經(jīng)末梢的攝?。淮送?，還有小部分去甲腎上腺素從突觸間隙擴(kuò)散到血液，最后被肝腎等組織中的COMT和MAO破壞失活。 3、 簡(jiǎn)述毛果蕓香堿的作用機(jī)理和臨床用途。 答：作用機(jī)理：能直接作用于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器官的M膽堿受體尤其對(duì)眼和腺體的作用更明顯。對(duì)眼，可引起縮瞳，降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣的作用。對(duì)腺體可使汗腺和唾液腺的分泌增加，也可使淚腺、胃腺、胰腺、小腸腺體合呼吸道黏膜分泌增加。 臨床應(yīng)用：用于治療青光眼，虹膜炎，頸部放射后的空腔干燥，還可用于阿托品中毒的解救。 4、 新斯的明的主要臨床用途有哪些？原因引起的 答：臨床上可用于重癥肌無(wú)力，也可用于由手術(shù)或其他腹氣脹和尿渚留，此外還可用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速和對(duì)抗競(jìng)爭(zhēng)性神經(jīng)肌肉阻滯藥過(guò)量時(shí)的毒性反應(yīng)。 5、 簡(jiǎn)述阿托品的基本作用和臨床用途。 答：藥理作用：①抑制腺體的分泌，特別對(duì)唾液腺和汗腺的作用最敏感；②對(duì)眼的作用可出現(xiàn)擴(kuò)瞳，眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹；③對(duì)多種內(nèi)臟平滑肌有松弛作用，尤其對(duì)過(guò)度活動(dòng)或痙攣的平滑肌作用更明顯。④心臟：可使心率加快；可拮抗迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常，也可縮短房室結(jié)的有效不應(yīng)期，增加房顫或房撲患者的心室率；⑤血管與血壓：大劑量可擴(kuò)張血管和降低血壓；⑥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有興奮作用。 臨床應(yīng)用：①接觸平滑肌痙攣；②制止腺體分泌；③眼科：虹膜睫狀體炎、驗(yàn)光、檢查眼底；④治療緩慢型心律失常；⑤抗休克；⑥解救有機(jī)磷酸脂類(lèi)中毒。 6、 山莨菪堿和東莨菪堿的藥理作用和臨床作用。 答：山莨菪堿的藥理作用：對(duì)抗ACH所致的平滑肌痙攣和抑制心血管作用；抑制腺體分泌和擴(kuò)瞳作用；對(duì)心血管有解痙作用。 臨床作用：用于感染性休克，也可用于內(nèi)臟平滑肌絞痛。 東莨菪堿的藥理作用：對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用；抑制腺體分泌；有擴(kuò)瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用。 臨床應(yīng)用：用于麻醉前給藥，用于暈動(dòng)病的治療，用于妊娠嘔吐和放射病嘔吐；康震顫麻痹癥，解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒。 7、 去甲腎上腺素的藥理作用和不良反應(yīng)。 答：藥理作用：激動(dòng)α受體作用強(qiáng)大，對(duì)α1和α2無(wú)選擇性。對(duì)心臟β1受體作用較弱，對(duì)β2受體幾乎無(wú)作用。①血管：對(duì)血管收縮作用；②心臟：使心肌收縮性加強(qiáng)；心率加快；傳導(dǎo)加速，心排出量增加；③血壓：小劑量升高收縮壓而舒張壓升高不明顯，脈壓加大；大劑量收縮壓和舒張壓都升高，脈壓減??；④大劑量使血糖升高。 不良反應(yīng)：①局部組織缺血壞死；②急性腎衰竭。 8、 腎上腺素的臨床用途有哪些？ 答：①用于心臟驟停；②用于過(guò)敏性疾?。哼^(guò)敏性休克，支氣管哮喘（急性發(fā)作），血管神經(jīng)性水腫及血清病。④與麻醉。藥配伍及局部止血；④治療青光眼。 9、 腎上腺素為什么常用于過(guò)敏性休克？ 答：腎上腺素可激動(dòng)α受體，收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌，降低毛細(xì)血管的通透性；激動(dòng)β受體可改善心功能，緩解支氣管痙攣；減少過(guò)敏介質(zhì)釋放，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈?？裳杆倬徑膺^(guò)敏性休克的臨床癥狀，挽救病人生命。故常用腎上腺素治療過(guò)敏性休克。 10、 多巴胺的藥理作用和主要臨床用途有哪些？ 答：多巴胺主要激動(dòng)α、β和外周多巴胺受體。與受體結(jié)合的快慢為：多巴胺受體>β受體>α受體。①心臟：低濃度使血管舒張，高濃度使心肌收縮力增加，心排出量增加?？稍黾邮湛s壓和脈壓差。②腎臟：低濃度舒張腎血管，使腎血流量增多，腎小球的濾過(guò)率增加。高濃度使腎血管明顯收縮。多巴胺具有排鈉利尿作用。 11、 β受體阻斷藥的藥理作用和嚴(yán)重的不良反應(yīng)有哪些？ 答：（1）β受體阻斷作用：①心血管系統(tǒng)：阻斷β1受體，可使心率減慢，心肌收縮力減弱，心排出量減少，心肌耗氧量下降，冠脈血流量下降；對(duì)高血壓患者可使其血壓下降；還能延緩心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)，延長(zhǎng)心電圖的P-R間期。②支氣管平滑肌：阻斷β受體，收縮支氣管平滑肌而增加呼吸道阻力；③代謝：加速脂肪的分解：當(dāng)與α受體阻斷藥合用時(shí)則可拮抗腎上腺素的升高血糖作用。④腎素：通過(guò)阻斷腎小球旁器細(xì)胞的β1受體而抑制腎素的釋放。（2）內(nèi)在擬交感活性：除能阻斷β受體外，尚對(duì)β受體具有部分激動(dòng)作用。（3）膜穩(wěn)定作用：可降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性。（4）普萘洛爾有抗血小板凝集作用；β受體阻斷藥有降低眼內(nèi)壓作用。 嚴(yán)重不良反應(yīng)：①心血管反應(yīng)：由于對(duì)β1有阻斷作用，出現(xiàn)心臟功能抑制。②誘發(fā)或加重支氣管哮喘。③反跳現(xiàn)象。④其他：偶見(jiàn)眼-皮膚綜合征，個(gè)別患者有失眠，幻覺(jué)和抑郁癥狀。 12、 試述地西泮的藥理作用和臨床用途。 答：藥理作用：①抗焦慮作用；②鎮(zhèn)靜催眠作用③抗驚厥抗癲癇作用；④中樞性肌肉松弛作用。⑤其他：較大劑量可致暫時(shí)性記憶缺失；可抑制肺泡換氣功能；可降低血壓和減慢心率。 臨床用途：用于焦慮癥，麻醉前給藥，失眠癥，用于各種原因引起的驚厥（抽搐），如破傷風(fēng)，子癇等；是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥，用于中樞病變引起的肌強(qiáng)直及腰肌勞損引起的肌痙攣，加強(qiáng)全麻藥的肌松作業(yè)。 13、 巴比妥類(lèi)急性中毒搶救可采取哪些主要措施？為什么堿化尿液可加速其排泄？ 答：洗胃，給氧，人工呼吸，升壓藥及中樞興奮藥，強(qiáng)效利尿劑，堿化尿液促進(jìn)藥物排泄。注意保暖并保持呼吸道暢通。靜脈滴注10%葡萄糖溶液和生理鹽水各半（適當(dāng)加鉀）。對(duì)休克或脫水病兒應(yīng)即輸液、輸血、并用升壓藥。堿化尿液能使巴比妥類(lèi)在尿液中接理型增加，減少重吸收，加快其排泄。 14、 簡(jiǎn)述苯妥英鈉的藥理作用，臨床作用和不良反應(yīng)。 答：藥理作用：①抗癲癇②抗心律失常作用；③具有膜穩(wěn)定作用，可降低細(xì)胞膜對(duì)Na和Ca的通透性，抑制Na和Ca的內(nèi)流，導(dǎo)致動(dòng)作電位不易產(chǎn)生。 臨床應(yīng)用：①治療癲癇大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥，對(duì)小發(fā)作無(wú)效，有時(shí)甚至使病情惡化。②治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛綜合征；③治療心律失常。 不良反應(yīng)：①與劑量有關(guān)的毒性反應(yīng)：Ⅳ過(guò)快可引起心律失常，血壓下降，口服過(guò)量影響小腦的前庭功能。②慢性毒性反應(yīng)：出現(xiàn)齒齦增生；低鈣血癥；佝僂病，具有紅細(xì)胞性貧血；③過(guò)敏反應(yīng)；④畸形反應(yīng)：孕婦早期用偶致畸胎。 15、 乙琥胺的藥理作用，臨床作用和不良反應(yīng)。 答：藥理作用：①抗驚厥作用；②抗T型Ca通道。 臨床作用：用于治療癲癇小發(fā)作，為首選藥。對(duì)其他驚厥無(wú)效。 不良反應(yīng)：①胃腸道反應(yīng)。②中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：表現(xiàn)為焦慮、抑制、短暫的意識(shí)喪失、攻擊行為、多動(dòng)、精神不集中和幻聽(tīng)等；③偶見(jiàn)嗜酸性粒細(xì)胞缺乏或粒細(xì)胞缺乏癥，嚴(yán)重者發(fā)生再生障礙性貧血。 16、 試述局麻藥的分類(lèi)、藥理作用機(jī)制和不良反應(yīng)。 答：分類(lèi)：①脂類(lèi)：結(jié)構(gòu)中具有-COO-基團(tuán)，有普魯卡因，丁卡因等；②酰胺類(lèi)：結(jié)構(gòu)中具有-CONH-基團(tuán)，有利多卡因，布比卡因。 藥理作用機(jī)制：局麻藥的作用是阻止Na內(nèi)流和K外流，時(shí)Na在作用時(shí)間內(nèi)不能進(jìn)入細(xì)胞。 不良反應(yīng)：（1）毒性反應(yīng)：①中樞神經(jīng)系統(tǒng)：先興奮后抑制。②心血管系統(tǒng)：對(duì)心肌具有膜穩(wěn)定作用，吸收后可降低心肌興奮性，使心肌收縮力減弱，傳導(dǎo)減慢，不應(yīng)期延長(zhǎng)，使小動(dòng)脈擴(kuò)張，血壓下降；（2）變態(tài)反應(yīng)：出現(xiàn)麻疹，支氣管痙攣及喉頭水腫。 17、 試述氯丙嗪的藥理作用、臨床作用和不良反應(yīng)？ 答：藥理作用：（1）對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用：①抗精神病作用；②鎮(zhèn)吐作用；③對(duì)體溫調(diào)節(jié)作用。（2）對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用：氯丙嗪能阻斷腎上腺素α受體和M膽堿受體，分別引起血管擴(kuò)張，血壓下降和口干、便秘、視力模糊。（3）對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)影響：結(jié)節(jié)-漏斗系統(tǒng)的D2亞型受體可促進(jìn)使下丘腦分泌多種激素。 臨床作用：①精神分裂：對(duì)Ⅰ型有效；②嘔吐和頑固性呃逆；③低溫麻醉與人工冬眠。 不良反應(yīng)：①常見(jiàn)不良反應(yīng)：中樞抑制癥狀（嗜睡、淡漠、無(wú)力等）、M受體阻斷癥狀（視力模糊、口干、無(wú)汗、便秘、眼壓升高）、α受體阻斷癥狀（鼻塞、淡漠、無(wú)力②③④⑤⑥⑦ 18、 簡(jiǎn)述抗心律失常藥的分類(lèi)及各類(lèi)代表藥。 答：（1）Ⅰ類(lèi)Na通道組織藥：①Ⅰa類(lèi)：奎寧丁、普魯卡因胺；②Ⅰb類(lèi)：利多卡因、苯妥英、美西律；③Ⅰc類(lèi)：普羅帕酮、弗尼卡；（2）Ⅱ類(lèi)β腎上腺受體拮抗劑：普萘洛爾、美托洛爾、阿替洛爾、艾司洛爾；（3）Ⅲ類(lèi)延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥：胺碘酮、索他洛爾、多菲利特；（4）Ⅳ類(lèi)鈣通道阻滯藥：維拉帕米；（5）其他：腺苷。 19、 利尿藥的分類(lèi)、主要代表藥的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。 答：分類(lèi)：（1）碳酸酐酶抑制藥：乙酰唑胺。（2）滲透性利尿藥：甘露醇；（3）袢利尿藥：呋塞米；（4）噻嗪類(lèi)利尿藥：氫氯噻嗪：（5）保鉀利尿藥：螺內(nèi)酯。 乙酰唑胺：治療青光眼、急性高山病、堿化尿液、糾正代謝性堿中毒、癲癇的輔助治療，伴有低血鉀的周期性麻痹，也用于重癥高磷酸鹽治療。不良反應(yīng)：過(guò)敏反應(yīng)、代謝性酸中毒、尿石癥、失鉀、其他毒性。 甘露醇：治療腦水腫、降低顱內(nèi)壓安全而有效的首選藥；青光眼的急性發(fā)作和病人術(shù)前應(yīng)用以降低眼內(nèi)壓；可預(yù)防急性腎衰竭，改善急性腎衰早期的血流動(dòng)力學(xué)變化。不良反應(yīng)：注射過(guò)快可引起一過(guò)性頭痛眩暈、畏寒和視力模糊。 呋塞米：用于急性水腫和腦水腫、其他嚴(yán)重水腫（心肝腎性水腫）、慢性腎衰竭、高鈣血癥、加速某些毒物的排泄。不良反應(yīng)：水與電解質(zhì)紊亂、耳毒性、高尿酸血癥、胃腸道出血、過(guò)敏反應(yīng)等。 氫氯噻嗪：治療水腫、高血壓病、永固腎性尿崩和加壓素?zé)o效的垂體性尿崩。不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂、高尿酸血癥、代謝變化（可致高血糖、高脂血癥）、過(guò)敏反應(yīng)。 螺內(nèi)酯：治療醛固酮有關(guān)的頑固性水腫、充血性心力衰竭。不良反應(yīng)：頭痛、困倦和精神紊亂，久用引起高血鉀、性激素樣副作用。 20、 比較氯丙嗪與解熱鎮(zhèn)痛藥對(duì)體溫調(diào)節(jié)的作用機(jī)制及臨床用途。 藥物 體溫影響的作用機(jī)制 藥效 臨床應(yīng)用 解熱鎮(zhèn)痛藥 抑制中樞PG合成而降低體溫（體溫調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)正常） 降低發(fā)熱者體溫體溫，不降低正常者體溫（影響散熱過(guò)程，不影響產(chǎn)熱過(guò)程） 解熱（僅比較兩者對(duì)體溫影響的差異） 氯丙嗪 直接抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，是體溫調(diào)定點(diǎn)調(diào)節(jié)失靈（增高或降低） 受外界體溫的影響，外界溫度高，則體溫隨著增高。必須配合物理降溫，能降低發(fā)熱者，正常者體溫。（產(chǎn)熱減少，散熱增加） 人工冬眠、低溫麻醉。 21、 簡(jiǎn)述嗎啡藥理作用及臨床用途。 答：藥理作用：（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：①鎮(zhèn)痛作用；②鎮(zhèn)靜、致欣快作用；③呼吸抑制；④鎮(zhèn)咳；⑤縮瞳；⑥其他中樞作用：作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，改變體溫調(diào)定點(diǎn)。（2）平滑肌：①胃腸道平滑?。号d奮胃腸道平滑肌和括約肌，引起痙攣，使胃排空和推進(jìn)性腸蠕動(dòng)減弱，引起便秘。②膽道平滑?。褐委熈繂岱瓤梢鹉懙榔交『屠s肌收縮，膽道和膽囊內(nèi)壓增高，嚴(yán)重者引起膽絞痛。③其他平滑?。褐委熈繂岱仍鰪?qiáng)子宮平滑肌張力，延長(zhǎng)產(chǎn)程，影響分娩；增強(qiáng)膀胱外括約肌張力和容積，導(dǎo)致尿潴留。（3）心血管系統(tǒng)：?jiǎn)岱葦U(kuò)張阻力血管和容量血管，引起直立性低血壓。引起腦血管擴(kuò)張和阻力降低，導(dǎo)致腦血流量增加和顱內(nèi)壓身高。（4）免疫系統(tǒng)：對(duì)免疫系統(tǒng)有抑制作用。 臨床用途：鎮(zhèn)痛、心源性哮喘、止瀉。 22、 哌替啶的藥理作用和臨床用途。 答：主要激動(dòng)u型阿片受體，有鎮(zhèn)痛、呼吸抑制，致欣快、擴(kuò)血血管的作用，還有提高平滑肌和括約肌的張力，大劑量可引起支氣管平滑肌收縮。 臨床用途：鎮(zhèn)痛，心源性哮喘，麻醉前給藥及人工冬眠。 23、 簡(jiǎn)述嗎啡治療心源性哮喘的機(jī)制。 答：機(jī)制可能是由于嗎啡擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力，減輕心臟前、后負(fù)荷，有利于肺水腫的消除；其鎮(zhèn)靜作用又有利于消除患者的焦慮，恐懼情緒。此外，嗎啡降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，減弱過(guò)度的反射性呼吸興奮，使急促淺表的呼吸得以緩解，也有利于心源性哮喘的治療。 24、 簡(jiǎn)述阿司匹林的藥理作用、臨床用途和不良反應(yīng)。 答：藥理作用：①解熱、鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕作用。②影響血小板的功能：減少血小板的凝聚和抗血栓形成，達(dá)到抗凝作用。 臨床用途：①用于頭痛、牙痛、肌肉痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱；②用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，是急性風(fēng)濕熱的診斷依據(jù)。③治療缺血性心臟病，腦缺血，房顫，人工心瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)奇偶的血栓形成。④兒科用于皮膚黏膜淋巴結(jié)綜合征的治療。 不良反應(yīng)：①胃腸道反應(yīng)；②加重出血傾向。③水楊酸反應(yīng)；④過(guò)敏反應(yīng)；⑤瑞夷綜合癥；⑥對(duì)腎臟的影響：引起水腫、多尿等腎功能受損；⑦溶血。 25、 抗心絞痛的分類(lèi)，主要機(jī)制及代表藥。 答：（1）硝酸酯類(lèi)：硝酸甘油、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯。 主要機(jī)制：松弛平滑肌，但對(duì)不同器官的選擇性有差異，以對(duì)血管平滑肌的作用最顯著。進(jìn)入細(xì)胞→釋出NO2→加H 還原→NO→與巰基反應(yīng)→硝基硫醇類(lèi)中間產(chǎn)物→鳥(niǎo)甘酸環(huán)化酶↑→cGMP生成↑→細(xì)胞內(nèi)有利鈣濃度↓，cGMP依賴(lài)蛋白激酶↑→抑制收縮蛋白→血管擴(kuò)張。（2）β腎上腺受體阻斷藥：普萘洛爾，吲哚洛爾，噻嗎洛爾，阿替洛爾，美托洛爾等。(3)鈣通道阻滯劑：硝苯地平，維拉帕米，地爾硫卓。主要機(jī)制：阻滯鈣通道，抑制鈣的內(nèi)流。（4）其他抗心絞痛藥：卡維地洛，尼可地爾，嗎多明。 26、 硝酸甘油與普萘洛爾合用治療心絞痛的目的，并簡(jiǎn)述其合用的目的。 答：兩藥能協(xié)同降低耗氧量，同時(shí)β受體阻斷藥能對(duì)抗硝酸甘油所引起的反射性心率加快和心肌收縮力加強(qiáng)；硝酸甘油可縮小β受體阻斷藥所致的心室容積增大和心室攝血時(shí)間延長(zhǎng)，二藥合用可相互取長(zhǎng)補(bǔ)短，合用時(shí)用量減少，副作用也減少。 27、 簡(jiǎn)述肝素的藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)及過(guò)量解救方法。 答：藥理作用：①肝素在體內(nèi)、體外均有強(qiáng)大的抗凝作用，主要依賴(lài)于抗凝血酶Ⅲ；②使血管內(nèi)皮釋放脂蛋白酯酶，水解血中的乳糜微粒和VLDL發(fā)揮調(diào)血脂作用；③抑制炎癥介質(zhì)活性和炎癥細(xì)胞活動(dòng)，呈現(xiàn)抗炎作用。④抑制血管平滑肌細(xì)胞增生，抗血管內(nèi)膜增生等作用；⑤抑制血小板凝集。 臨床用途：①血栓栓塞性疾病。②彌散性血管內(nèi)凝血；③防治心肌梗死，腦梗死，心血管手術(shù)及外周靜脈術(shù)后血栓形成；④體外抗凝。 不良反應(yīng)：出血，血小板減少癥，過(guò)敏反應(yīng)，長(zhǎng)期應(yīng)用可致骨質(zhì)疏松或骨折。肝素輕度過(guò)量時(shí)，停藥即可，如嚴(yán)重出血，可靜脈注射硫酸魚(yú)精蛋白解救。 28、 簡(jiǎn)述華法林的藥理作用、臨床用途，不良反應(yīng)及過(guò)量解救方法。 答：華法林是維生素K拮抗劑，抑制維生素K在肝由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化，從而阻止維生素K的復(fù)利用。維生素K是γ-羧化酶的輔酶，其循環(huán)受阻可影響凝血過(guò)程。 臨床用途：口服用于血栓栓塞性疾病如心房纖顫和心臟瓣膜病所致的血栓栓塞，與血小板合用，可減少外科大手術(shù)，風(fēng)濕性心臟病等靜脈栓塞的發(fā)生。 不良反應(yīng)：應(yīng)用過(guò)量以致自發(fā)性出血，最嚴(yán)重者為顱內(nèi)出血?？梢鸪鲅约膊。绊懱旱陌l(fā)育。 華法林應(yīng)用過(guò)量時(shí)引起出血時(shí)，應(yīng)立刻停藥并緩慢靜脈注射大量維生素K或新鮮血液。 29、 簡(jiǎn)述鐵劑、葉酸、維生素B12的用途。影響鐵劑吸收的因素。 答：鐵劑用于各種原因引起的缺鐵性貧血。葉酸用于各種巨幼紅細(xì)胞性貧血、惡性貧血，預(yù)防神經(jīng)管畸形。維生素B12主要用于惡性貧血和巨幼紅細(xì)胞性貧血，也可作為神經(jīng)系統(tǒng)疾病、肝臟疾病的輔助治療。影響鐵劑吸收的因素，胃酸的PH值，維生素C、抗酸藥、高磷酸鈣食物，差四環(huán)素土霉素等。 30、 簡(jiǎn)述H1受體阻斷劑的藥理作用和臨床應(yīng)用。 答：藥理作用：（1）抗H1R作用：可完全對(duì)抗組胺引起的支氣管、胃腸道平滑肌的收縮作用。（2）中樞抑制作用。（3）苯海拉明、異丙嗪等具有阿托品樣抗膽堿作用，止暈和防吐作用較強(qiáng)。 臨床應(yīng)用：皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾病、防暈止吐、治療氣道炎癥等。 31、 平喘藥的分類(lèi)及每類(lèi)的代表藥。 答：（1）抗炎平喘藥：糖皮質(zhì)激素；（2）支氣管擴(kuò)張藥：腎上腺受體激動(dòng)藥（鹽酸異丙腎上腺、素硫酸沙丁胺醇）、茶堿類(lèi)（氨茶堿、膽茶堿）M受體阻斷藥（異丙托溴銨、泰烏托品）（3）抗過(guò)敏平喘藥：肥大細(xì)胞阻斷藥（色甘酸二鈉）、H1受體阻斷藥（酮替芬）、抗白三烯藥物（扎魯斯特鈉）。 32、 治療消化性潰瘍藥的分類(lèi)及代表藥。 答：（1）抗酸藥：碳酸鈣、氧化鎂、氫氧化鎂、氫氧化鋁、三硅酸鎂、碳酸氫鈉。（2）刺激胃酸分泌藥：①H2受體阻斷藥：西咪替丁、雷尼替丁等；②H-K-ATP：酶抑制藥：奧美拉唑、蘭素拉唑；③M膽堿阻斷藥和胃泌素阻斷藥：丙谷胺。（3）增強(qiáng)胃粘膜功能屏障的藥物：米索前列醇、硫糖鋁。（4）抗幽門(mén)桿菌：阿莫西林、四環(huán)素。 33、 簡(jiǎn)述瀉藥、止吐藥的分類(lèi)及代表藥。 答：瀉藥的分類(lèi)：（1）刺激性瀉藥：酚酞、比沙可啶、蒽醌類(lèi)。（2）滲透性瀉藥：硫酸鎂、乳果糖、甘油和山梨醇；（3）潤(rùn)滑性瀉藥：液狀石蠟、甘油、纖維素。 止吐藥的分類(lèi)：（1）H1受體阻斷藥：苯海拉明、茶苯海明、美克洛；（2）M膽堿能受體阻斷藥：東莨膽堿、苯海索、阿托品；（3）多巴胺受體阻斷藥：氯丙嗪、多潘立酮、甲氧氯普胺等；（4）5-HT3受體阻斷藥：阿洛司瓊、昂丹司瓊、格拉司瓊。 34、 縮宮素的藥理作用、臨床應(yīng)用及使用注意事項(xiàng)。 答：藥理作用：①興奮子宮平滑肌。②使乳腺腺泡周?chē)募∩掀ぜ?xì)胞收縮，促進(jìn)排乳，大劑量可短暫松弛血管平滑肌。 臨床應(yīng)用：用于催產(chǎn)、引產(chǎn)、產(chǎn)后及流產(chǎn)后因?qū)m縮無(wú)力或子宮收縮復(fù)位不良引起的子宮出血；滴鼻可促進(jìn)排乳。 注意事項(xiàng)：①?lài)?yán)格掌握劑量，避免發(fā)生子宮強(qiáng)直性收縮。②嚴(yán)格掌握禁忌癥。 35、 簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物的藥理作用、臨床反應(yīng)、不良反應(yīng)及禁忌癥。 答：藥理作用：（1）對(duì)物質(zhì)代謝的影響：①糖代謝：增加肝、肌糖原的含量和升高血糖。②蛋白質(zhì)代謝：加速組織蛋白質(zhì)分解代謝，增高尿中氮的排泄量，造成負(fù)氮平衡。③脂肪代謝：長(zhǎng)期使用促使脂肪的重新分布，造成向心性肥胖；④核酸代謝：促進(jìn)核酸代謝。⑤水和電解質(zhì)代謝：有保鈉排鉀作用，長(zhǎng)期使用造成骨質(zhì)疏松。（2）允許作用；（3）抗炎作用；（4）免疫抑制和抗過(guò)敏作用。（5）抗休克作用；（6）其他：①退熱作用；②刺激血管造血系統(tǒng)，使紅細(xì)胞和血紅蛋白含量增加；③提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性；④出現(xiàn)骨質(zhì)疏松；⑤增加血管對(duì)其他物質(zhì)的反應(yīng)性，可出現(xiàn)高血壓；⑥增強(qiáng)應(yīng)激反應(yīng)。 臨床應(yīng)用：（1）嚴(yán)重感染或炎癥：①?lài)?yán)重急性感染：爆發(fā)性流行性腦膜炎及敗血癥；②抗炎癥治療及防止某些炎癥后遺癥；（2）自身免疫系統(tǒng)疾病，器官移植排斥反應(yīng)和過(guò)敏性疾病。（3）抗休克治療。（4）血液?。憾嘤糜谥委焹和毙粤馨图?xì)胞性白血病。（5）局部應(yīng)用：濕疹，肛門(mén)瘙癢，接觸性皮炎治療；（6）替代治療。 不良反應(yīng)：（1）長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)：①消化系統(tǒng)并發(fā)癥。②誘發(fā)或加重感染；③醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)；④心血管并發(fā)癥；⑤骨質(zhì)疏松，肌肉萎縮、傷口愈合遲緩；⑥糖尿病。（2）停藥反應(yīng)：①醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全；②反跳現(xiàn)象。 禁忌癥：有嚴(yán)重精神病和癲癇，活動(dòng)性消化性潰瘍，新近胃腸吻合術(shù)，骨折，創(chuàng)傷修復(fù)期，角膜潰瘍，腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥，嚴(yán)重高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、真菌感染等。 36、 糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物的分類(lèi)及兩種以上的代表藥。 答：（1）短效糖皮質(zhì)激素：氫化可的松，潑尼松，潑尼松龍，可的松，甲基潑尼龍。（2）中效糖皮質(zhì)激素：曲安西龍，對(duì)氧米松，氟潑尼松龍；（3）長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素：倍他米松、地塞米松。 37、 簡(jiǎn)述抗甲狀腺藥的分類(lèi)及代表藥，各類(lèi)代表藥的藥理作用及作用機(jī)制，臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。 答：（1）硫脲類(lèi)：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比馬唑（2）碘及碘化物：復(fù)方碘溶液‘碘化鉀或碘化鈉；（3）β受體阻斷藥：普萘洛爾、氧烯洛爾（4）放射性碘：131I 硫脲類(lèi)藥理作用：①抑制甲狀腺激素的合成；②抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T(mén)3,；③免疫抑制作用。臨床應(yīng)用：甲亢的內(nèi)科治療，甲狀腺手術(shù)的準(zhǔn)備，甲狀腺危象的治療。不良反應(yīng)：過(guò)敏反應(yīng)，消化道反應(yīng)，粒細(xì)胞缺乏癥，甲狀腺腫及甲狀腺功能減退。 碘及碘化物的藥理作用：①小劑量碘劑促進(jìn)甲狀腺激素合成；②大劑量碘劑產(chǎn)生抗甲狀腺作用，抑制甲狀腺激素的釋放，拮抗TSH促進(jìn)激素釋放作用。臨床應(yīng)用：甲亢的手術(shù)準(zhǔn)備、甲狀腺危象治療。不良反應(yīng)：①一般反應(yīng)：咽喉部反應(yīng)，口含金屬味，呼吸道刺激等。②過(guò)敏反應(yīng)；③激發(fā)甲狀腺功能紊亂。 β受體阻斷藥的藥理作用：阻斷β受體，改善甲亢癥狀。抑制外周T4轉(zhuǎn)變?yōu)門(mén)3,。臨床應(yīng)用：控制甲亢癥狀，甲狀腺危象治療。不良反應(yīng)：對(duì)心血管系統(tǒng)和器官平滑肌的影響。 38、 簡(jiǎn)述甲狀腺的臨床應(yīng)用。 答：（1）用于甲狀腺功能系統(tǒng)低下：①呆小病；②粘液性水腫。（2）單純性甲狀腺腫。 39、 簡(jiǎn)述胰島素的臨床應(yīng)用，不良反應(yīng)及防治。 答：臨床應(yīng)用：胰島素依賴(lài)型糖尿病、非胰島素依賴(lài)型糖尿病、糖尿病發(fā)各種急重并發(fā)癥、糖尿病合并高熱，重度感染，消耗性疾病，妊娠，創(chuàng)傷，疾病，細(xì)胞內(nèi)缺鉀。 不良反應(yīng)：①低血糖癥，為防止低血糖的嚴(yán)重后果，應(yīng)教會(huì)病人熟知反應(yīng)；②過(guò)敏反應(yīng)；③胰島素抵抗；④脂肪萎縮。 40、 口服降血糖藥主要有哪些？簡(jiǎn)述各類(lèi)藥的代表藥，臨床應(yīng)用主要不良反應(yīng)。 答：分類(lèi)：（1）胰島素增敏劑：羅格列酮，吡格列酮，環(huán)格列酮、曲格列酮、恩格列酮。臨床應(yīng)用：主要用于胰島素抵抗和2型糖尿病。不良反應(yīng)：嗜睡、肌肉和骨骼痛、頭痛、消化道癥狀；對(duì)高敏感人有肝毒性。（2）磺酰脲類(lèi)：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列苯脲。臨床應(yīng)用:用于胰島功能尚存的的2型糖尿病且單用飲食控制無(wú)效者；尿崩癥。不良反應(yīng)：常見(jiàn)為皮膚過(guò)敏，胃腸道不適，嗜睡及神經(jīng)痛也可致肝損害；少數(shù)病人有白細(xì)胞，血小板減少及溶血性貧血，也可發(fā)生低血糖血癥。（3）雙弧類(lèi)：二甲雙弧、苯乙雙弧。臨床應(yīng)用：用于輕癥糖尿病患者，尤適用于肥胖及單用飲食控制無(wú)效者。不良反應(yīng)：乳酸性血癥，酮血癥；食欲下降、惡心、腹部不適及腹瀉等。（4）α葡萄糖苷酶抑制劑：阿卡波糖；臨床應(yīng)用：?jiǎn)斡没蚺c其他降血糖藥和用降低病人的餐后血糖。不良反應(yīng)：常見(jiàn)為胃腸道反應(yīng)。（5）餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑：瑞格列奈。臨床應(yīng)用：主要用于2型糖尿病患者，老年糖尿病患者也可服用，且適用于糖尿病腎病患者。 41、調(diào)血脂藥物分為哪類(lèi)? 答:(1)降低TC和LDL的藥物:①他汀類(lèi)；②膽汁酸結(jié)合樹(shù)脂；③?；窤膽固醇?；D(zhuǎn)移酶抑制藥。 (2)降低TG及VLDL的藥物:①四特類(lèi):氯貝T酯,吉非貝齊,苯扎貝特.非諾貝特,②煙酸 (3)降低LP(a)的藥物。 42、治療慢性心功能的藥物分幾類(lèi):主要代表藥是什么? 答:(1)腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥：①血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥:卡托普利；②血管緊張素II受體(AT1)拮抗藥:氯沙坦；③醛固酮拮抗藥:螺內(nèi)酯。 (2)利尿藥:氫氯噻嗪、呋塞米； (3)β受體阻斷藥:美托洛爾、卡維地洛； (4)強(qiáng)心苷類(lèi)藥:地高辛。 (5)擴(kuò)血管藥:硝普鈉、硝酸異山梨酯、肼屈嗪、哌唑嗪。 (6)非苷類(lèi)正性肌力藥:米力農(nóng)、維司力農(nóng)。 43、強(qiáng)心苷治療心衰的藥理作用有哪些?并試述其正性肌力作用機(jī)制.強(qiáng)心苷中毒的主要表現(xiàn)有哪些?如何處理? 答:藥理作用：(1)對(duì)心臟的作用:①正性肌力作用:對(duì)心臟具有高度的選擇性能顯著加強(qiáng)衰竭心臟的收縮力.增加心輸出量.從而解除心衰癥狀②減慢心率作用③對(duì)傳導(dǎo)組織和心臟生理我的影響:縮短心房和心室的動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期。 (2)對(duì)神經(jīng)和內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用:引起嘔吐.快速型心失常。 (3)利尿作用:直接抑制腎小管NA -K -ATP酶，減少腎小管對(duì)NA 的重吸收促進(jìn)鈉和水排出。 (4)對(duì)血管的作用:直接收縮捉血管平滑肌,使外周阻力上升。 正性肌力作用的機(jī)制:強(qiáng)心苷與心肌細(xì)胞膜上的強(qiáng)心苷受體Na -K -ATP酶結(jié)合并抑制其活性,導(dǎo)致鈉泵失靈,使細(xì)胞內(nèi)Na -Ca2 雙向交換機(jī)制,或使NA 內(nèi)流減少,Ca2 外流減少,或使Na 外流增加,Ca2 內(nèi)流增加,最終導(dǎo)致心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2 增加,心肌的收縮加強(qiáng)。 中毒反應(yīng):(1)心臟反應(yīng)：①快速型心律失常,用Ca2 通道阻滯藥治療；②房室傳導(dǎo)阻滯；③竇性心動(dòng)過(guò)緩。 氯化鉀是由強(qiáng)心苷中毒所致的快速型心律扮演的有效藥物。 苯妥英鈉用于心律失常嚴(yán)重者。利多卡因可用于治療強(qiáng)心苷中毒所引起的室性心動(dòng)過(guò)速和心室纖顫。 M受體阻斷藥阿托品心動(dòng)過(guò)緩和房室傳導(dǎo)阻滯等緩慢型心律失常。 (2)胃腸道反應(yīng):厭食.惡心.嘔吐及腹瀉等,應(yīng)注意補(bǔ)鉀或考慮停藥. (3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):眩暈,頭痛,失眠,疲綣,譫妄等癥狀及視覺(jué)障礙。停藥指征。 44、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥治療心衰的藥理機(jī)制? 答:(1)降低外周血管阻力降低心臟后負(fù)荷； (2)減少醛固酮生成;減輕鈉水潴留,降低心臟前負(fù)荷； (3)抑制心臟及血管重構(gòu)； (4)對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響； (5)降低交感神經(jīng)活性。 45、常用抗組胺藥-H1受體阻斷劑,H2受體阻斷劑的代表藥. 答:H1受體阻斷劑:①第一代:苯海拉明、異丙嗪、曲吡那敏、氯苯那敏、多賽平；②第二代:西替利嗪、美喹他嗪、阿斯咪唑、阿伐斯汀、左卡巴斯汀、咪唑斯汀； H2受體阻斷藥:西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替?。?br> 46、抗帕金森藥有哪些類(lèi)別？各舉一例。 答：（1）擬多巴胺類(lèi)藥：①多巴胺的前體藥，左旋多巴；②左旋多巴的增效藥：a.氨基酸脫羧酶(AADC)抑制藥，卡比多巴、芐絲肼b.MAO-B抑制藥：司來(lái)吉米c.COMT抑制藥：硝替芐朋、托卡朋、恩他卡朋。③多巴胺受體激動(dòng)藥：溴隱亭、利舒脲、培高利特、羅匹尼羅和普拉克索、阿撲嗎啡。④促多巴胺釋放藥：金剛烷胺。 （2）抗膽堿藥：苯海索、苯扎托品。 47、簡(jiǎn)述鈣通道阻滯藥的分類(lèi)及各代表藥、臨床應(yīng)用。 答：（1）二氫嘧啶類(lèi)：硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平。 （2）苯并噻氮卓類(lèi)：地爾硫卓、勞侖硫卓、二氯呋利。 （3）苯烷胺類(lèi)：維拉帕米、加洛帕米、噻帕米。 非選擇性鈣通道調(diào)節(jié)藥：普尼拉明、芐普地爾、卡羅維林、氯桂利嗪。 臨床應(yīng)用：主要用于防治心血管系統(tǒng)疾病。 （1） 高血壓：嚴(yán)重高血壓或并發(fā)心源性哮喘的高血壓危象患者用硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平；輕度及中度用維拉帕米和地爾硫卓。①兼有冠心病用硝苯地平；②伴腦血管病用尼莫地平；③伴快速型心律失常用維拉帕米。 （2） 心絞痛：①變異型：硝苯地平；②穩(wěn)定型（勞累型）；③不穩(wěn)定型：維拉帕米和地爾硫卓； （3） 心律失常：維拉帕米和地爾硫卓減慢心率作用較明顯；硝苯地平較差，甚至反射性加速心率，因而不用于治療心律失常。 （4） 腦血管疾病：尼莫地平、氟桂利嗪預(yù)防腦血管痙攣及腦栓塞。 （5） 其他：改善雷諾病患者的癥狀用硝苯地平和地爾硫卓預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化、支氣管哮喘、偏頭痛，維拉帕米用做腫瘤耐受性逆轉(zhuǎn)劑。 |
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