頭孢菌素又稱(chēng)先鋒霉素，是一類(lèi)廣譜半合成抗生素，第一個(gè)頭孢菌素在 20 世紀(jì) 60 年代問(wèn)世，目前上市品種已達(dá) 60 余種。

根據(jù)抗菌譜、對(duì) β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性以及對(duì) G^- 桿菌的抗菌活性不同，頭孢菌素分為四代（如下表）。

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代表藥物：頭孢噻吩（先鋒霉素 1 號(hào)），頭孢噻啶（先鋒 2 號(hào)），頭孢氨芐（先鋒 4 號(hào)），頭孢唑啉（先鋒 5 號(hào)），頭孢拉定（先鋒 6 號(hào)），頭孢羥氨芐。

第一代頭孢抗革蘭陽(yáng)性需氧菌活性強(qiáng)（MSSA、PSSP、鏈球菌組、草綠色鏈球菌），還可抗少數(shù)革蘭陰性需氧桿菌（大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、變形桿菌）。

腎毒性較第二、三代大。對(duì) β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性不及第二、三代。主要用于耐藥金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。

第一代頭孢菌素特點(diǎn)比較：

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第一代頭孢菌素口服品種比較：

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代表藥物：頭孢孟多（頭孢羥唑），頭孢呋辛，頭孢克洛，頭孢尼西鈉。

對(duì)革蘭陽(yáng)性菌較第一代略差，對(duì)革蘭陰性菌作用明顯增強(qiáng)，對(duì)部分厭氧菌高效。

對(duì) β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定。對(duì)腎毒性較第一代小。主要用于敏感菌所致的呼吸道、膽道及泌尿道感染等。

頭孢呋辛（西力欣、力復(fù)樂(lè)、伏樂(lè)新、安可欣、賜福樂(lè)信）對(duì) G 與 G- 桿菌均有效，對(duì)呼吸、泌尿系統(tǒng)等感染有效。

但需注意的是與利尿劑合用可加重腎功能不全。肝腎雙相排泄，可透過(guò)血腦屏障。

第二代頭孢菌素口服品種比較：

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代表藥物：頭孢克肟，頭孢噻肟，頭孢曲松，頭孢他定，頭孢哌酮。

對(duì)厭氧菌及革蘭陰性菌作用較強(qiáng)，（包括酮綠假單胞菌）對(duì)革蘭陽(yáng)菌作用不及一、二代。對(duì) β-內(nèi)酰胺酶更加穩(wěn)定。對(duì)腎功能基本無(wú)毒性。

主要用于敏感菌引起的嚴(yán)重感染如泌尿系，肺炎，腦膜炎，敗血癥及銅綠假單胞菌感染等。其中頭孢他啶是目前作用于抗銅綠假單胞菌最強(qiáng)的抗生素。

第三代頭孢目前耐藥情況嚴(yán)重，我國(guó)的超廣譜內(nèi)酰胺酶（ESBLs）主要是分解頭孢噻肟的 CTX-M 型。

第三代頭孢菌素主要品種比較：

注：*指對(duì)銅綠假單胞菌等假單胞菌、產(chǎn)堿桿菌屬等部分非發(fā)酵菌的抗菌作用。

1. 復(fù)合制劑：頭孢哌酮 舒巴坦

屬于廣譜抗生素，增強(qiáng)頭孢哌酮對(duì)葡萄球菌、假單胞菌等的活性。主要用于各種重癥感染。

2. 口服

第三代頭孢菌素對(duì)腸桿菌科細(xì)菌和呼吸道常見(jiàn)致病菌的活性顯著增強(qiáng)，大多數(shù)對(duì) β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。

第三代頭孢菌素主要口服品種比較：

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代表藥物：頭孢匹羅，頭孢吡肟等。

第四代頭孢菌素有兩個(gè)主要特點(diǎn)，一是抗菌譜擴(kuò)大，抗陽(yáng)性菌活性與頭孢曲松相似，抗陰性菌活性與頭孢他啶相似，包括銅綠假單胞菌和產(chǎn) β-內(nèi)酰胺酶的腸桿菌屬細(xì)菌。

二是對(duì) β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，誘導(dǎo)ESBL活性低。無(wú)腎毒性。主要用于難治感染。

編輯：王妍

呼吸君

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