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優(yōu)降糖(格列本脲)通過增加門靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用,抑制肝糖原分解和糖原異生作用,肝生成和輸出葡萄糖減少;口服吸收快,蛋白結(jié)合率很高,為95%,口服后2~5小時血藥濃度達峰值,持續(xù)作用24小時。T1/2為10小時。在肝內(nèi)代謝,由肝和腎排出各約50%。 本品通過刺激胰島β細胞釋放胰島素,其作用強度為甲磺丁脲200倍,因此所用劑量明顯減少。同甲苯磺丁脲,但降糖作用較強。①促進胰腺胰島B細胞分泌胰島素,先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能;②通過增加門靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用,抑制肝糖原分解和糖原異生作用,肝生成和輸出葡萄糖減少;③也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體后作用),因此,總的作用是降低空腹血糖與餐后血糖。本品主要經(jīng)肝臟代謝,24h內(nèi)從尿中排出50%,作用可持續(xù)15~24h。 格列本脲膠囊:其作用較甲苯磺丁脲強100倍??诜?0分鐘出現(xiàn)作用,持續(xù)約16~24小時。易從胃腸道吸收,血漿蛋白結(jié)合率高。t1/2約為10h。幾乎均由肝臟代謝,主要代謝物降糖活性較弱。約50%代謝物從尿中排泄,另外50%經(jīng)膽汁排入糞便。 適應癥同甲苯磺丁脲。但降糖作用強250~500倍,易產(chǎn)生低血糖反應。對老年患者應首先用甲苯磺丁脲,或從小劑量開始用本品。用于飲食不能控制的輕、中度NIDDM。不良反應為同甲苯磺丁脲。與氯磺丙脲不同之處為本品有輕微利尿作用。有1例非胰島素依賴型患者接受本品10mg/d,2d后出現(xiàn)近視,停藥幾天后視力恢復正常。 格列本脲片:本品為降血糖藥。1.刺激胰腺胰島β細胞分泌胰島素,先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能;2.通過增加門靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用,抑制肝糖原分解和糖原異生作用,肝生成和輸出葡萄糖減少;3.也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體后作用),因此,總的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。本品為白色片。用法用量 口服開始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各1次,輕癥者1.25mg,一日 3次,三餐前服,7日后遞增每日2.5mg。一般用量為每日5~10mg,最大用量每日不超過15mg。 ?、俦酒方笛亲饔幂^甲苯磺丁脲強250~500倍。易產(chǎn)生低血糖反應,因此對輕度、中度及老年人非胰島素依賴型糖尿病人,應首先用甲苯磺丁脲或從小劑量開始用本品; ?、趶钠渌诜笛撬幓蛞葝u素換用本品的用法或與胰島素合用,參閱甲苯磺丁脲??诜?,每次2.5~10mg,早飯后服。1日量超過10mg時,應分早晚2次服;或每日服5mg,分早、中餐前各服2.5mg。 注意事項 1.少數(shù)病人有胃腸道不適、發(fā)熱、皮膚過敏及低血糖癥狀,應減量或停藥。 2.肝功能不全者慎用。 3.嚴重代償失調(diào)性酸中毒、糖尿病性昏迷、腎功能不全、糖尿病酮癥以及青年、兒童病人和妊娠者不宜應用。 4.此藥有輕度利尿作用。 5.胰島素依賴型糖尿病合并急性并發(fā)癥、妊娠及肝腎功能不良者禁用。 不良反應 偶見腹或胃部不適,發(fā)熱,皮膚過敏,低血糖,應減量或停藥.有胃腸道不適、發(fā)熱、皮膚過敏、血象改變等。使用劑量不當,會產(chǎn)生嚴重的低血糖反應,特別是服用過量時,有致死的危險,應及時糾正。格列本脲可引起血小板減少性紫瘢,過敏性血管炎。本品有肝臟毒性,并且是與用藥劑量相關(guān)的。比較少見的不良反應為無黃疸性或細胞溶解性肝炎、膽汁郁積型黃疸,其癥狀易于與病毒性肝炎混淆。 副作用 格列本脲又叫優(yōu)降糖,是一種降糖效果明顯的西藥,但是由于副作用也比較明顯,因此許多患者不適合服用這種口服降糖藥。尤其是在不知情的情況下服用格列本脲更是非常危險的。長期大量地服用格列本脲,最終會造成病人的低血糖和腎病,甚至導致死亡。另外,誘導患者服藥時不需要控制飲食,也會導致病人死亡。 按照目前的醫(yī)學發(fā)展水平糖尿病還無法根治,也沒有什么所謂的特效藥。正確的治療方法是患者必須嚴格控制飲食,同時在醫(yī)生的指導下科學用藥。
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