| 鹽酸丁螺環(huán)酮片是一種新型抗焦慮藥物，它主要是通過激活腦內(nèi)五羥色胺(5一HT)1A受體而改變焦慮情緒。以往對廣泛性焦慮癥治療中，以苯二氟節(jié)類和三環(huán)類抗抑郁劑為主，但這兩類型藥物長期應(yīng)用副作用較多，如前者具有成癮性、耐藥性和戒斷反應(yīng)，后者則對多種受體有拮抗作用，使患者生活質(zhì)量受到影響，患者依從性較差。鹽酸丁螺環(huán)酮片作為一種新型抗焦慮藥，長期使用不產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用，無戒斷反應(yīng)，不會產(chǎn)生藥物依賴性，突然停藥不會有副作用，不會影響生活狀態(tài)。 藥理毒理: 動物實驗?zāi)Ｐ捅砻鞅酒分饕饔糜谀X內(nèi)神經(jīng)突觸前膜多巴胺受體，產(chǎn)生抗焦慮作用。本品無鎮(zhèn)靜、肌松弛和抗驚厥作用。 藥代動力學(xué): 口服吸收快而完全，0.5~1小時達(dá)血藥濃度峰值。存在肝臟首過效應(yīng)，t1/2為1~14小時，血漿蛋白結(jié)合率為95%。大部分在肝內(nèi)代謝，其代謝產(chǎn)物為5-羥基丁螺環(huán)酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪，仍有一定生物活性?？诜螅s60%由腎臟排泄，40%由糞便排出。肝硬化時，由于首過效應(yīng)降低，可使血藥濃度增高，藥物清除率明顯降低，腎功能障礙時清除率輕度減低。在老年病人中動力學(xué)無特殊變化。 用法用量: 口服 開始一次5mg，一日2~3次。第二周可加至一次10mg，一日2~3次。常用治療劑量一日20mg~40mg。 不良反應(yīng): 有頭暈、頭痛、惡心、嘔吐及胃腸功能紊亂。 禁忌癥: 青光眼、重癥肌無力、白細(xì)胞減少及對本品過敏者禁用。 注意事項: 1.肝腎功能不全者、肺功能不全者慎用。 2.用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計數(shù)。 3.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。服藥期間勿飲酒。 孕婦及哺乳期婦女用藥: 禁用。 兒童用藥: 禁用。 老年患者用藥: 劑量減少。 藥物相互作用: 本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。 |
|
|
