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| 適應(yīng)癥 |
血竭,瘀血,氣血凝滯 | 枸櫞,勃起功能障礙 | 勃起功能障礙 |
| 規(guī)格 |
每粒裝0.3g | 25毫克,0.1gx5粒,100毫克x1片,100毫克x5片,0.1gx5片,25毫克x1片 | 20毫克/片x4片x1盒/盒,20毫克x4片,20毫克x1片,20毫克x8片,20毫克x8粒,20毫克x1粒,20mg*8片,20毫克x1'片 |
| 廠家 |
云南云河藥業(yè)有限公司 | 輝瑞制藥有限公司 | Lilly S.A. |
| 批準(zhǔn)文號(hào) |
國藥準(zhǔn)字Z20090912 | 國藥準(zhǔn)字H20020526 | H20090982 |
| 功效主治 |
活血散瘀、定痛止血、斂瘡生肌。用于跌打損傷，瘀血作痛，婦女氣血凝滯，外傷出血，膿瘡久不收口。 | 西地那非適用于治療勃起功能障礙。 | 治療男性勃起功能障礙。需要性刺激以使本品生效。他達(dá)拉非不能用于女性。 |
| 劑型 |
膠囊劑 | 片劑 | 片劑 |
| 用法用量 |
口服。一次3粒，一日3次。飯后半小時(shí)服用。療程為4周。 | 1.對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用;但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可。
2.基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。
3.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān)：年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化，增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min，增加100%)、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅霉素 (增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg 為宜。一項(xiàng)在無HIV 感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11 倍，見【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時(shí)服用Ritonavir的患者，每48小時(shí)內(nèi)用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與α受體阻滯劑時(shí)，西地那非治療前，患者已應(yīng)用α受體阻滯劑治療達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)，而且西地那非應(yīng)該從最低劑量開始服用(見【藥物相互作用】)。
| 1.用于成年男性：本品的推薦劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用，不受進(jìn)食的影響。如果服用10mg效果不顯著，可以服用20mg?？芍辽僭谛陨钋?0分鐘服用。最大服藥頻率為每日一次。最好不要連續(xù)每日服用他達(dá)拉非，因?yàn)樯形创_定長(zhǎng)期服用的安全性。同時(shí)，因?yàn)樗_(dá)拉非的作用經(jīng)常持續(xù)超過一天。(詳見"注意事項(xiàng)"最后一段和"藥理毒理")
2.用于老年男性：老年人無須調(diào)整劑量。
3.用于腎功能不全的男性對(duì)于輕至中度腎功能不全的患者無須調(diào)整劑量。對(duì)于重度腎功能不全的患者，最大推薦劑量為10mg。(詳見"藥代動(dòng)力學(xué)") |
| 不良反應(yīng) |
尚不明確。 | 上市前的經(jīng)驗(yàn)
1.在全球范圍的臨床試驗(yàn)中，三千七百多名患者(年齡19～87.歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時(shí)間在一年以上。
2.在安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組因不良事件停藥率 (2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質(zhì)多為輕到中度。
3.在各種形式的臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組患者報(bào)告的不良事件通常相似。固定劑量試驗(yàn)中，某些不良事件的發(fā)生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗(yàn)更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗(yàn)中所見不良事件的性質(zhì)與固定劑量試驗(yàn)相似。
4.在靈活劑量、安慰劑對(duì) | 1.最常見的不良反應(yīng)是頭痛和消化不良。這些報(bào)告的不良反應(yīng)是一過性的、且一般為輕度或者是中度的。75歲以上患者的不良反應(yīng)數(shù)據(jù)非常有限。
2.報(bào)道發(fā)生這些不良反應(yīng)的大部分患者本身已有心血管危險(xiǎn)因素。
3.所有的PDE5抑制劑，包括他達(dá)拉非，在臨床試驗(yàn)及上市后監(jiān)察中有少數(shù)突然聽力減退或缺失的報(bào)告。
4.在每日一次給予他達(dá)拉非的病人中，相對(duì)于安慰劑組心電圖異常比例有微小的升高，主要為竇性心動(dòng)過緩。這些心電圖異常絕人多數(shù)與不良反應(yīng)無關(guān)聯(lián)。 |
| 禁忌癥 |
| 1.由于已知的本品對(duì)一氧化氮/cGMP 途徑的作用(見【藥理毒理】)，西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用。故服用任何劑型 硝酸酯的患者，無論是規(guī)律服用或間斷服用，均為禁忌癥。 2.患者服用西地那非后，何時(shí)可以安全地服用硝酸酯類藥物(如需要)目前尚不清楚。根據(jù)健康志愿者藥代動(dòng)力學(xué)資料，單劑口服100mg，24 小時(shí)后血漿西地那非濃度約為2ng/ml(峰值血藥濃度約為440 ng/ml )(見【藥代動(dòng)力學(xué)】)。以下患者服藥24 小時(shí)后血漿西地那非濃度較健康志愿者高3~8 倍：年齡65 歲以上、肝損害(如肝硬化)、嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率30ml/min 以下)、同時(shí)服用細(xì)胞色素P4503A4 的強(qiáng)抑制劑如紅霉素等。盡管服藥24 小時(shí)后的西地那非血藥濃度遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于峰濃度，但尚不了解此時(shí)是否可以安全地服用硝酸酯類藥物。 3.已知對(duì)本品中任何成份過敏的患者禁用。 | 1.己知對(duì)他達(dá)拉非及其處方中的成分過敏的患者不得服用本品。
2.臨床研究表明他達(dá)拉非可以增強(qiáng)硝酸鹽類藥物的降壓作用。這被認(rèn)為是硝酸鹽類藥物和他達(dá)拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的結(jié)果。因此，正在服用任何形式的硝酸鹽類藥物的患者禁止服用本品。(詳見“藥物相互作用”)
3.性生活會(huì)給心臟病患者帶來潛在的心臟風(fēng)險(xiǎn)。因此，勃起功能障礙的治療藥物，包括他達(dá)拉非在內(nèi)，不應(yīng)用于建議不宜進(jìn)行性生活的心臟病患者。對(duì)已患有心臟病的患者，醫(yī)生應(yīng)考慮性生活潛在的心臟風(fēng)險(xiǎn)。
4.已進(jìn)行的臨床試驗(yàn)不包括下列心血管疾病患者，因此這些人群嚴(yán)禁服用他達(dá)拉非：
5.在最近90天內(nèi)發(fā)生過心肌梗塞的患者
6.不穩(wěn)定型心絞痛或在性交過程中發(fā)生過心絞痛的患者
7.在過去6個(gè)月內(nèi)達(dá)到紐約心臟病協(xié)會(huì)診斷標(biāo)準(zhǔn)2級(jí)或超過2級(jí)的心衰患者
8.尚未控制的心律火常、低血壓(<90/50mmHg)，或尚未控制的高血壓患者
9.最近6個(gè)月內(nèi)發(fā)生過中風(fēng)的患者
10.既往有非動(dòng)脈性前部缺血性視神經(jīng)病變(NAION)導(dǎo)致一側(cè)視力缺火的患者禁用他達(dá)拉非，無論這種情況是否與之前暴露于PDE5抑制劑相關(guān)。 |
